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1. (WO1996010026) DERIVES BENZOATES BICYCLIQUES DE PHENYL-OXO-ALKYL-(4-PIPERIDINYLE)
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1996/010026    N° de la demande internationale :    PCT/EP1995/003690
Date de publication : 04.04.1996 Date de dépôt international : 19.09.1995
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    29.02.1996    
CIB :
C07D 211/46 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01)
Déposants : JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. [BE/BE]; Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE) (Tous Sauf US).
BOSMANS, Jean-Paul, René, Marie, André [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
VERDONCK, Marc, Gustaaf, Celine [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
HENDRICKX, Marie-Louis [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
VAN DAELE, Kurt, Godfreid, Cornelius, Emile [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
VAN DAELE, Peter, Jules, Victor [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
VAN DAELE, Glenn, Kurt, Ludo [BE/BE]; (BE) (US Seulement)
Inventeurs : BOSMANS, Jean-Paul, René, Marie, André; (BE).
VERDONCK, Marc, Gustaaf, Celine; (BE).
VAN DAELE, Georges, Henri, Paul;
Données relatives à la priorité :
94202791.3 27.09.1994 EP
Titre (EN) PHENYL-OXO-ALKYL-(4-PIPERIDINYL)BENZOATE DERIVATIVES
(FR) DERIVES BENZOATES BICYCLIQUES DE PHENYL-OXO-ALKYL-(4-PIPERIDINYLE)
Abrégé : front page image
(EN)The present invention is concerned with novel benzoate derivatives having formula (I), the $i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R?1¿ is halo or C¿1-6?alkylsulfonylamino; either R?2¿ is hydrogen and R?3¿ is C¿1-6?alkyl, C¿2-6?alkenyl or C¿2-6?alkynyl; or R?2¿ and R?3¿ taken together form a bivalent radical of formula -CH=CH- (a), -(CH¿2?)¿2?- (b), or -(CH¿2?)¿3?- (c); in the bivalent radicals of formula (a), (b) or (c) one or two hydrogen atoms may be replaced by C¿1-6?alkyl; Alk is C¿1-6?alkanediyl; R?4¿ is hydrogen or C¿1-6?alkyloxy; R?5¿, R?6¿ and R?7¿ each independently are hydrogen, halo, C¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkyloxy; or R?5¿ and R?6¿ taken together may also form a bivalent radical of formula: -NR?8¿C(O)NR?9¿-, -NH-C(NHR?10¿)=N-, -O-(CH¿2?)¿m?-O-; R?8¿ and R?9¿ each independently are hydrogen or C¿1-6?alkyl; R?10¿ is hydrogen, C¿1-6?alkycarbonyl, C¿1-6?alkyloxycarbonyl; m is 1 or 2. Pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for preparing compounds and compositions as well as the use as a medicine, in particular for the treatment of intestinal disorders involving a decreased colon motility are described.
(FR)On décrit de nouveaux dérivés benzoates de la formule (I), les formes $i(N)-oxyde, les sels d'addition d'acide pharmacologiquement acceptables, ainsi que les formes stéréochimiquement isomères de ces dérivés. Dans cette formule, R?1¿ représente halo ou alkylsulfonylamino C¿1-6?; soit R?2¿ représente hydrogène et R?3¿ représente alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6? ou alcynyle C¿2-6?; soit R?2¿ et R?3¿ pris ensemble forment un radical bivalent de formule -CH=CH- (a), -(CH¿2?)¿2?- (b), ou -(CH¿2?)¿3?- (c); dans ces radicaux (a), (b) et (c), un ou deux atomes d'hydrogène peuvent être remplacés par alkyle C¿1-6?; Alk représente alcanediyle C¿1-6?; R?4¿ représente hydrogène ou alkyloxy C¿1-6?; R?5¿, R?6¿ et R?7? représentent chacun indépendamment hydrogène, halo, alkyle C¿1-6?, alkyloxy C¿1-6?, ou bien R?5¿ et R?6¿ pris ensemble peuvent également former un radical bivalent de formule: -NR?8¿C(O)NR?9¿-, -NH-C(NHR?10¿)=N-, -O-(CH¿2?)¿m?-O-; R?8¿ et R?9¿ représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1-6?; R?10¿ représente hydrogène, alkylcarbonyle C¿1-6?, alkyloxycarobnyle C¿1-6?; m vaut 1 ou 2. On décrit également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés et compositions, de même que l'utilisation de ceux-ci en tant que médicament, notamment dans le traitement de troubles intestinaux impliquant une baisse de la motricité du côlon.
États désignés : AU, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CZ, EE, FI, HU, IS, JP, KE, KR, LT, LV, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, TT, UA, UG, US, VN.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (KE, MW, SD, SZ, UG)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)