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1. (WO1996001824) PROCEDE DE PREPARATION DE 2-(1-AZABICYCLO[2.2.2.]OCT-3-YL)-2,4,5,6-TETRAHYDRO-1H-BENZ[$i(DE)]ISOQUILOEINE-1-ONE ET DE PRODUIT INTERMEDIAIRE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1996/001824    N° de la demande internationale :    PCT/EP1995/002556
Date de publication : 25.01.1996 Date de dépôt international : 01.07.1995
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    23.01.1996    
CIB :
C07D 453/02 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; 124 Grenzacherstrasse, CH-4002 Basle (CH) (Tous Sauf US).
DVORAK, Charles, Alois [US/US]; (US) (US Seulement).
KOWALCZYK, Bruce, Andrew [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : DVORAK, Charles, Alois; (US).
KOWALCZYK, Bruce, Andrew; (US)
Mandataire : BERTSCHINGER, Christoph; P.O. Box 3255, CH-4002 Basle (CH)
Données relatives à la priorité :
272,715 08.07.1994 US
Titre (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-(1-AZABICYCLO(2.2.2)OCT-3-YL) -2,4,5,6-TETRAHYDRO-1H-BENZ(DE)ISOQUINOLIN-1-ONE AND INTERMEDIATE PRODUCT
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE 2-(1-AZABICYCLO[2.2.2.]OCT-3-YL)-2,4,5,6-TETRAHYDRO-1H-BENZ[$i(DE)]ISOQUILOEINE-1-ONE ET DE PRODUIT INTERMEDIAIRE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to novel processes for preparing compounds of formula (2) which process comprises (A) dehydrating the compounds of formula (3), or (B) separating the compound of formula (2) into individual stereoisomers, or (C) converting the compound of formula (2) to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, or (D) converting an acid addition salt of the compound of formula (2) into non-salt form, and of compounds of formula (1) which process comprises (A) and (B) dehydrating the compound of formula (3) and hydrogenating this compound to give a diastereomeric mixture of 1, or (C) separating the diastereomeric mixture into individual stereoisomers or mixtures of them, or (D) converting the compound of formula (1) to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, or (E) converting an acid addition salt of the compound of formula (1) to non-salt form. The invention relates also to the novel compound of formula (3) and to a process for preparing it. The compounds of formulae (2 and 1) are potent 5-HT¿3? receptor antagonists and are useful for treating a condition chosen from emesis, a gastrointestinal disorder, anxiety/depressive state, and pain.
(FR)L'invention concerne de nouveaux procédés pour préparer des composés de la formule (2) consistant à (A) déshydrater les composés de la formule (3) ou (B) séparer le composé de la formule (2) en deux stéréoisomères individuels ou (C) convertir le composé de la formule (2) en un sel d'addition d'acide acceptable sur le plan pharmaceutique ou (D) convertir un sel d'addition d'acide du composé de la formule (2) en une forme non saline. L'invention concerne également un procédé pour préparer des composés de la formule (1) consistant à (A) et (B) déshydrater le composé de la formule (3) et hydrogéner ce composé pour donner un mélange diastéréoisomère de (1) ou (C) séparer le mélange diastéréoisomère en stéréoisomères individuels ou en mélanges de ceux-ci ou (D) convertir le composé de la formule (1) en un sel d'addition d'acide acceptable sur le plan pharmaceutique ou (E) convertir un sel d'addition d'acide du composé de la formule (1) en une forme non saline. L'invention concerne également le nouveau composé de la formule (3) et un procédé pour le préparer. Les composés des formules (2) et (1) sont de puissants inhibiteurs des récepteurs 5-HT¿3? et ils sont utiles dans le traitement de vomissements, de troubles gastro-intestinaux, de l'anxiété/dépression et contre la douleur.
États désignés : AM, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CZ, EE, FI, GE, HU, IS, JP, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LT, LV, MD, MG, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, TJ, TM, TT, UA, US, UZ, VN.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (KE, MW, SD, SZ, UG)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)