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1. (WO1996001261) NOUVEAU DERIVE DE CARBAPENEME
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1996/001261    N° de la demande internationale :    PCT/JP1995/001299
Date de publication : 18.01.1996 Date de dépôt international : 29.06.1995
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    27.10.1995    
CIB :
C07D 477/20 (2006.01)
Déposants : EISAI CO., LTD. [JP/JP]; 6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 112-88 (JP) (Tous Sauf US).
SATO, Nobuaki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SASHO, Manabu [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KAMATA, Atsushi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SUZUKI, Takaaki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SUGIYAMA, Isao [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KATSU, Kanemasa [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SUZUKI, Takeshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : SATO, Nobuaki; (JP).
SASHO, Manabu; (JP).
KAMATA, Atsushi; (JP).
SUZUKI, Takaaki; (JP).
SUGIYAMA, Isao; (JP).
KATSU, Kanemasa; (JP).
SUZUKI, Takeshi; (JP)
Mandataire : FURUYA, Kaoru; Nihonbashi TM Building, 1-8-11, Nihonbashi-Horidomecho, Chou-ku, Tokyo 103 (JP)
Données relatives à la priorité :
6/154055 06.07.1994 JP
7/141832 08.06.1995 JP
Titre (EN) NOVEL CARBAPENEM DERIVATIVE
(FR) NOUVEAU DERIVE DE CARBAPENEME
Abrégé : front page image
(EN)A carbapenem compound represented by general formula (I) or a salt thereof, wherein ring A represents a three- to seven-membered ring having at least one nitrogen atom and may have a substituent(s) in addition to R?6¿; R?1¿ represents hydrogen or methyl, R?2¿ and R?5¿ represent each independently hydrogen or a hydroxyl-protecting group; R?3¿ represents a carboxyl-protecting group; R?4¿ represents hydrogen, lower alkyl or an amino-protecting group; R?6¿ represents (1) hydrogen, (2) lower alkyl which may be substituted by optionally protected hydroxy, carbamoyl, formimidoyl, acetimidoyl or -NR?7¿R?8¿ (wherein R?7¿ and R?8¿ represent each independently hydrogen, lower alkyl or an amino-protecting group), or (3) an amino- or imino-protecting group; and m represents 0 or 1. The compound has a potent antibacterial activity against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, an excellent resistance to $g(b)-lactamase and DHP-I, and an excellent safety for the human body, thus being useful as a medicine.
(FR)Composé de carbapénème ou sel de ce composé représenté par la formule générale (I) dans laquelle le cycle A représente un cycle comprenant trois à sept éléments renfermant un atome d'azote et pouvant contenir un ou plusieurs substituants, outre R?6¿; R?1¿ représente hydrogène ou méthyle; R?2¿ et R?5¿ représentent chacun indépendamment hydrogène ou un groupe protecteur hydroxyle; R?3¿ représente un groupe protecteur carboxyle; R?4¿ représente hydrogène, alkyle inférieur ou un groupe amino-protecteur; R?6¿ représente (1) hydrogène, (2) alkyle inférieur pouvant être substitué par -NR?7¿R?8¿, carbamoyle, formimidoyle, acétimidoyle, ou hydroxy éventuellement protégé, (R?7¿ et R?8¿ représentant chacun indépendamment hydrogène, alkyle inférieur, ou un groupe amino-protecteur), ou (3) un groupe amino- ou imino-protecteur; et m vaut 0 ou 1. Ce composé présente une activité antibactérienne puissante contre les bactéries à Gram positif aussi bien qu'à Gram négatif, une excellente résistance à la $g(b)-lactamase et DHP-I, tout en étant sans danger pour l'homme, ce qui permet de l'utiliser comme médicament.
États désignés : AU, CA, CN, FI, HU, KR, MX, NO, NZ, RU, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)