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1. (WO1995035280) PROCEDES DE SYNTHESE D'ALDEHYDES DE PEPTIDYL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1995/035280 N° de la demande internationale : PCT/US1995/007666
Date de publication : 28.12.1995 Date de dépôt international : 19.06.1995
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 12.01.1996
CIB :
A61K 38/00 (2006.01) ,C07D 207/16 (2006.01) ,C07D 211/56 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07K 5/06 (2006.01) ,C07K 5/072 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38
Préparations médicinales contenant des peptides
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
04
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
10
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
16
Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211
Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04
avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
06
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
56
Atomes d'azote
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
5
Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04
ne comportant que des liaisons peptidiques normales
06
Dipeptides
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
5
Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04
ne comportant que des liaisons peptidiques normales
06
Dipeptides
072
la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes carboxyle que de groupes amino, ou leurs dérivés, p.ex. Asp, Glu, Asn
Déposants :
CORVAS INTERNATIONAL, INC. [US/US]; 3030 Science Park Road San Diego, CA 92121-1102, US (AllExceptUS)
WEBB, Thomas, R. [US/US]; US (UsOnly)
REINER, John, E. [US/US]; US (UsOnly)
TAMURA, Susan, Y. [US/US]; US (UsOnly)
RIPKA, William, C. [US/US]; US (UsOnly)
DAGNINO, Raymond, Jr. [US/US]; US (UsOnly)
NUTT, Ruth, F. [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs :
WEBB, Thomas, R.; US
REINER, John, E.; US
TAMURA, Susan, Y.; US
RIPKA, William, C.; US
DAGNINO, Raymond, Jr.; US
NUTT, Ruth, F.; US
Mandataire :
BIGGS, Suzanne, L. ; First Interstate World Center Suite 4700 633 West Fifth Street Los Angeles, CA 90071-2066, US
VIERING, JENTSCHURA & PARTNER; Steinsdorfstrasse 6 D-80538 München, DE
Données relatives à la priorité :
08/261,38017.06.1994US
08/482,28107.06.1995US
Titre (EN) METHODS OF SYNTHESIS OF PEPTIDYL ARGININALS
(FR) PROCEDES DE SYNTHESE D'ALDEHYDES DE PEPTIDYL
Abrégé :
(EN) This invention provides solution-phase and solid-phase methods for the synthesis of peptidyl argininals and to novel reagents useful therein, which have formula (I), wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen, benzyloxycarbonyl, isonicotinyloxycarbonyl, 2-chlorobenzyloxycarbonyl, 4-methoxybenzyloxycarbonyl, t-butoxycarbonyl, t-amyloxycarbonyl, isobornyloxycarbonyl, adamantyloxycarbonyl, 2-(4-biphenyl)-2-propyloxycarbonyl, 9-fluorenylmethoxycarbonyl and methylsulfonylethoxycarbonyl; R2 is selected from the group consisting of alkyl of 1 to about 12 carbon atoms and aralkyl of about 7 to about 15 carbon atoms, either of which is optionally substituted with hydroxy or -CO-Y, wherein Y is hydroxy, alkoxy of 1 to about 12 carbon atoms, aralkoxy of about 7 to about 15 carbon atoms, O-polymeric support or NH-polymeric support; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, Fmoc, nitro, benzyloxycarbonyl, t-butoxycarbonyl and adamantyloxycarbonyl; and R4 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to about 12 carbon atoms, aryl of about 6 to about 14 carbon atoms and aralkyl of about 7 to about 15 carbon atoms; and salts thereof.
(FR) L'invention concerne des produits en phase solide et en phase de solution pour la synthèse des produits d'argininals de peptidyl et des nouveaux réactifs pouvant être utilisés dans cette synthèse qui présentent la formule (I). Dans cette formule, R1 est sélectionné dans le groupe se composant d'hydrogène, de benzyloxycarbonyle, isonicotinyloxycarbonyle, 2-chlorobenzyloxycarbonyle, 4-méthoxybenzyloxycarbonyle, t-butoxycarbonyle, t-amyloxycarbonyle, isobornyloxycarbonyle, adamantyloxycarbonyle, 2-(4-biphényle)-2-propyloxycarbonyle, 9-fluorénylméthoxycarbonyle et méthyl sulfomylétoxycarbonyle; R2 est sélectionné dans le groupe se composant d'alkyle de 1 à 12 atomes de carbone et d'aralkyle d'environ 7 à environ 15 atomes de carbone, qui sont chacun substitué éventuellement par de l'hydroxy ou -CO-Y, où Y représente de l'hydroxy, de l'alkoxy de 1 à environ 12 atomes de carbone, de l'aralkoxy d'environ 7 à environ 15 atomes de carbone, un support O-polymérique ou un support NH-polymérique; R3 est sélectionné dans le groupe se composant d'hydrogène, Fmoc, nitro, benzyloxycarbonyle, t-butoxycarbonyle et adamantyloxycarbonyle, et R4 est sélectionné dans le groupe se composant d'hydrogène, d'alkyle de 1 à environ 12 atomes de carbone, d'aryle d'environ 6 à environ 14 atomes de carbone et d'aralkyle d'environ 7 à environ 15 atomes de carbone, et de sels de ces derniers.
États désignés : AM, AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LT, LU, LV, MD, MG, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TT, UA, US, UZ, VN
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (KE, MW, SD, SZ, UG)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
EP0790982JPH10505575 CA2192697NZ289562AU1995029448