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1. WO1995032963 - COMPOSE DE THIENYLAZOLE ET COMPOSE DE THIENOTRIAZOLODIAZEPINE

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請求の範囲

1. 一般式


〔式中、 R1 は水素、ハロゲンまたは炭素数 1〜5のアルキルを示す。

R2 は水素、ハロゲン、炭素数 1〜5のアルキル、 1〜3個の水酸基で置換さ れている炭素数 1〜5のアルキル、炭素数 2〜5のアルカノィル、フヱニル環が 炭素数 1〜5のアルキルで置換されているフエニルアルキル、式

一 (CH2 ) n COOR4

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R4 は水素、炭素数 1〜5のアルキ ルまたはァラルキルを示す。)により表される基、式

- (CH2 ) nCON (R5 ) (R6 )

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R5 , R6 は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R5 , R6 は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基、式

一 C≡C— (CH2 ) p-R2'

(式中、 Pは 0、 1または 2を示す。 R21はァリールまたは複素環式基を示す。 ) により表される基、または式

一 C三 C一 (CH2 ) q-0-R22

(式中、 qは 1または 2を示す。 R22はァリールまたは複素環式基を示す。)に より表される基を示す。

または、 R' と R2 は互いに結合して環を形成する基を示し、環は式

- (CH2 ) n CON (R5 ) (R6 )

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R5 , R6 は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R5 , Re は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基を有してい てもよレ、。または R1 と R2 は互いに結合して、

R23


(式中、 rは 1または 2を示す。 R23は炭素数 3〜7のシクロアルキルを示す。 ) を形成する基を示す。

R3 は水素、炭素数 1〜5のアルキル、式

一 (CH2 ) nCOOR14

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 RHは水素、炭素数 1〜5のアルキ ルまたはァラルキルを示す。)により表される基、または式

一 (CH2 ) nN (R17) (R18)

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示し。 R17, R18は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R'7, R18は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表されるを示す。

— A = B—は— N = N―、一 C (R7 ) =N—または一 C (R7 ) =CH— ( 式中、 R7 は水素、ハロゲン、炭素数 1〜5のアルキル、 1〜 3個の水酸基で置 換されている炭素数 1〜5のアルキル、炭素数 2〜5のアルカノィル、炭素数 3 〜7のシクロアルキル、炭素数 1〜2のハロアルキル、アルケニル、アルキニル 、シクロアルキルアルキル、ァリール、ヘテロァリール、ァラルキル、ヘテロァ リールアルキル、ァリールォキシアルキル、ァダマンチル、ァダマンチルメチル 、ビシクロ体、式

一 (CH2 ) n COOR8

(ここで、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R8 は水素、炭素数 1〜5のアル キルまたはァラルキルを示す。)により表される基、式

- (CH2 ) nCON (R9 ) (R10)

(ここで、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 Rs , R1Gは同一または異なって 、水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R9 , Rieは隣接する窒素 原子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基、または 式

- (CH2 ) nN (Rn) (R12)

(ここで、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 RH, R12は同一または異なって 、水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R11, R 12は隣接する窒素 原子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基を示す。 ) を示す。

Yは一 NHC〇一, -NHCONH-, -NHCSNH-, -NHS02 一, -NHCOO-, 一 OCONH—、 一〇CO—、 -NHCONHCO-, -NHCSNHCO-, -NHCONHSO2 一, -NHCSNHSO2 —また は一 NHCOCONH—を示す。

Z1 は炭素数 1〜5のアルキル、アルケニル、アルキニル、炭素数 3〜7のシ クロアルキル、シクロアルキルアルキル、ァラルキル、ァリール、ヘテロァリ一 ル、ヘテロァリールアルキルまたは式

-CH = CH-R13

(式中、 R13は炭素数 3〜 7のシクロアルキル、ァリールまたはへテロアリール を示す。)を示し、これら環上にはハロゲン、水酸基、ァミノ、ニトロ、炭素数 1〜 5のアルキル、 1〜 3個の水酸基で置換されている炭素数 1〜 5のアルキル 、炭素数 2〜5のアルカノィル、炭素数 1〜2のハロアルキル、炭素数 1〜5の アルコキシ、炭素数 1〜5のアルキルチオ、ァリールォキシ、式

一 (CH2 ) nCOOR14

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R 14は水素、炭素数 1〜5のアルキ ルまたはァラルキルを示す。)により表される基、式

- (CH2 ) nCON '5) (R16)

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R15, R16は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R15, R16は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基および式 一 (CH2 ) nN (R'7) (R18)

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R17, R18は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R17, R18は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基から選ばれ る任意個の置換基を有していてもよい。

A rはフヱニル、ピリジル、チェニルまたは環上にハロゲン、炭素数 1〜5の アルキル、炭素数 1〜5のアルコキン、炭素数 1〜2のハロアルキル、炭素数 1 〜 5のアルキルチオ、カルボキシル、カルボキシアルキル、ニトロ、ァミノおよ び水酸基から選ばれる少なくとも 1個の置換基を有するフヱニル、ピリジル、チ ェニルを示す。;)

により表されるチェ二ルァゾ一ル化合物またはその医薬上許容される塩。

2. 一般式


〔式中、 R' は水素、ハロゲンまたは炭素数 1〜5のアルキルを示す。

R2 は水素、ハロゲン、炭素数 1〜5のアルキル、 1〜3個の水酸基で置換さ れている炭素数 1〜5のアルキル、炭素数 2〜 5のアルカノィル、フエニル環が 炭素数 1〜5のアルキルで置換されているフエニルアルキル、式

一 (CH2 ) nCOOR4

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R4 は水素、炭素数 1〜5のアルキ ルまたはァラルキルを示す。)により表される基、式

- (CH2 ) nCON (R5 ) (R6 )

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R5 , R6 は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R5 , R6 は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基、式

一 C三 C一 (CH2 ) p -R21

(式中、 pは 0、 1または 2を示す。 R21はァリールまたは複素環式基を示す。 ) により表される基、または式

一 C三 C一 (CH2 ) q-0-R22

(式中、 qは 1または 2を示す。 R 22はァリールまたは複素環式基を示す。)に より表される基を示す。

または、 R1 と R2 は互いに結合して環を形成する基を示し、環は式

- (CH2 ) nCON (R5 ) (R6 )

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R5 , R6 は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R5 , R6 は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基を有してい てもよレ、。または R1 と R2 は互いに結合して、


(式中、 rは 1または 2を示す。 R23は炭素数 3〜7のシクロアルキルを示す。 ) を形成する基を示す。

R3 は水素、炭素数 1〜5のアルキル、式

一 (CH2 ) nCOOR14

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R 14は水素、炭素数 1〜5のアルキ ルまたはァラルキルを示す。)により表される基、または式

- (CH2 ) nN (R〗7) (R18)

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R17, R18は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R17, R18は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基を示す。

R 19は水素、炭素数 1〜5のアルキル、式

- (CH2 ) n COOR】4

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R 14は水素、炭素数 1〜5のアルキ ルまたはァラルキルを示す。)により表される基、または式

- (CH2 ) nN (R17) (R'8)

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R17, R18は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R17, R18は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基を示す。 mは 0または 1〜 5の整数を示す。

Yは一 NHCO—, -NHCONH-, 一 NHCSNH—, 一 NHS〇2 —, — NHCOO—, 一 OCONH—、一〇C〇一、 -NHCONHCO-, -NHCSNHCO-, -NHCONHS02 ―, -NHCSNHS02 一また は— NHCOCONH—を示す。

Z2 はァルケニル、アルキニル、炭素数 3〜7のシクロアルキル、シクロアル キルアルキル、ァラルキル、ァリール、ヘテロァリール、ヘテロァリールアルキ ルまたは式一 CH = CH— R13 (式中、 R'3は炭素数 3〜7のシクロアルキル、 ァリールまたはへテロアリールを示す。)を示し、これら環上にはハロゲン、水 酸基、ァミノ、ニトロ、炭素数 1〜5のアルキル、 1〜3個の水酸基で置換され ている炭素数 1〜5のアルキル、炭素数 2〜 5のアルカノィル、炭素数 1〜2の ハロアルキル、炭素数 1〜5のアルコキン、炭素数 1〜5のアルキルチオ、ァリ ールォキシ、式

一 (CH2 ) nCOOR14

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R'4は水素、炭素数 1〜5のアルキ ルまたはァラルキルを示す。)により表される基、式

一 (CH2 ) nCON (R15) (R16)

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R15, R'6は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R15, R16は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基および式 一 (CH2 ) nN (R17) (R18)

(式中、 nは 0または 1〜5の整数を示す。 R17, R 18は同一または異なって、 水素または炭素数 1〜5のアルキルを示す。または R17, R18は隣接する窒素原 子と互いに結合してヘテロ環を形成してもよい。)により表される基から選ばれ る任意個の置換基を有していてもよい。

A rはフエニル、ピリジル、チェニルまたは環上にハロゲン、炭素数 1〜5の アルキル、炭素数 1〜5のアルコキシ、炭素数 1〜2のハロアルキル、炭素数 1 〜 5のアルキルチオ、カルボキジル、カルボキシアルキル、ニトロ、ァミノおよ び水酸基から選ばれる少なくとも 1個の置換基を有するフニル、ピリジル、チ ェニルを示す。;)

により表されるチェノトリアゾロジァゼピン化合物またはその医薬上許容される