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1. WO1995022341 - COMPOSES PEPTIDIQUES MARQUES

Numéro de publication WO/1995/022341
Date de publication 24.08.1995
N° de la demande internationale PCT/US1995/002131
Date du dépôt international 21.02.1995
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 18.09.1995
CIB
A61K 38/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 51/08 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
51Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo
02caractérisées par le support
04Composés organiques
08Peptides, p.ex. protéines
C07K 7/08 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
7Peptides ayant de 5 à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales
08ayant de 12 à 20 amino-acides
CPC
A61K 2121/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
2121Preparations for use in therapy
A61K 2123/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
2123Preparations for testing in vivo
A61K 38/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
A61K 51/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
08Peptides, e.g. proteins ; , carriers being peptides, polyamino acids, proteins
A61K 51/085
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
08Peptides, e.g. proteins ; , carriers being peptides, polyamino acids, proteins
085the peptide being neurotensin
A61K 51/088
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
08Peptides, e.g. proteins ; , carriers being peptides, polyamino acids, proteins
088conjugates with carriers being peptides, polyamino acids or proteins
Déposants
  • MALLINCKRODT MEDICAL, INC. [US]/[US] (AllExceptUS)
  • MERTENS, John [BE]/[BE] (UsOnly)
  • TOURWÉ, Dirk [BE]/[BE] (UsOnly)
  • CEUSTERS, Marc [BE]/[BE] (UsOnly)
Inventeurs
  • MERTENS, John
  • TOURWÉ, Dirk
  • CEUSTERS, Marc
Mandataires
  • McBRIDE, Thomas, P.
Données relatives à la priorité
94200409.418.02.1994EP
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) LABELLED PEPTIDE COMPOUNDS
(FR) COMPOSES PEPTIDIQUES MARQUES
Abrégé
(EN) The invention relates to a labelled peptide compound, wherein the peptide has a selective neurotensin receptor affinity and is represented by the general formula (I): R1 - (1Pro)n - 2Xaa - 3Xbb -4Xcc - 5Xdd - 6Xee - 7Leu - OH, wherein R1 is a (C1-C3)alkanoyl group, an arylcarbonyl group, an aryl-(C1-C3)alkanoyl group, or a chelating group attached by an amide bond or through a spacing group to the peptide molecule; Xaa and Xbb are each individually Arg or Lys; Xcc is an unsubstituted or substituted cyclic amino acid, preferably selected from Pro and Hyp; Xdd is Tyr, Trp or Phe; Xee is Leu, Ile or t.-butylalanine; and n is 0 or 1; and wherein said peptide is labelled with (a) a metal isotope, or (b) with a radioactive halogen isotope; on the understanding that: (i) if the label is a metal isotope, R1 represents a chelating group for chelating said isotope; and (ii) if the label is a radioactive halogen isotope, said halogen isotope is attached to 4Tyr in the 2-position of the phenyl ring, to 4Trp, or to the aryl group of substituent R1. The invention further relates to a pharmaceutical composition comprising said labelled peptide compound, to the use of said composition for diagnosis and therapy, and to a kit for preparing a radiopharmaceutical composition.
(FR) L'invention concerne un composé peptidique marqué, le peptide présentant une affinité sélective avec le récepteur de la neurotensine. Ledit composé est représenté par la formule générale (I) R1 - (1Pro)n - 2Xaa - 3Xbb - 4Xcc - 5Xdd - 6Xee - 7Leu - OH, dans laquelle R1 représente un groupe alcanoyle (C1-C4), un groupe arylcarbonyle, un groupe aryle-alcanoyle (C1-C3), un groupe chélateur fixé à la molécule peptidique par une liaison amide ou un groupe espaceur; Xaa et Xcc représentent individuellement Arg ou Lys; Xcc représente un acide aminé cyclique substitué ou non, choisi de préférence parmi Pro et Hyp; Xdd représente Tyr, Trp ou Phe; Xee représente Leu, Ile ou t.-butylalanine; et n vaut 0 ou 1; ledit peptide étant marqué avec (a) un isotope métal, ou (b) un isotope halogène radioactif; à condition que: (i) si le marqueur est un isotope métal, R1 représente un groupe chélateur pour la chélation dudit isotope; et (ii) si le marqueur est un isotope halogène radioactif, ledit isotope halogène soit fixé à 4Tyr en position 2 du cycle phényle, à 4Trp, ou à un groupe aryle du substituant R1. L'invention porte également sur une composition pharmaceutique comprenant ledit composé peptidique marqué, sur l'utilisation de ladite composition à des fins thérapeutiques et diagnostiques, et sur du matériel de préparation d'une composition radiopharmaceutique.
Documents de brevet associés
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