WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO1994014803) DERIVES DE QUINUCLIDINE COMME INHIBITEURS DE LA SQUALENE SYNTHETASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1994/014803    N° de la demande internationale :    PCT/GB1993/002614
Date de publication : 07.07.1994 Date de dépôt international : 21.12.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    24.06.1994    
CIB :
C07D 453/02 (2006.01)
Déposants : ZENECA LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London W1Y 6LN (GB) (Tous Sauf US).
BROWN, George, Robert [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
MALLION, Keith, Blakeney [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : BROWN, George, Robert; (GB).
MALLION, Keith, Blakeney; (GB)
Mandataire : BILL, Kevin; Intellectual Property Group, Zeneca Pharmaceuticals, Alderley House, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG (GB)
Données relatives à la priorité :
9226574.3 21.12.1992 GB
9226576.8 21.12.1992 GB
Titre (EN) QUINUCLIDINE DERIVATIVES AS SQUALENE SYNTHASE INHIBITORS
(FR) DERIVES DE QUINUCLIDINE COMME INHIBITEURS DE LA SQUALENE SYNTHETASE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) in which R1 is hydrogen or hydroxy; R2 is hydrogen; or R1 and R2 are joined together so that CR1-CR2 is a double bond; Ar1 is a phenylene moiety and Ar2 is a heterocyclic moiety; or Ar1 is a heterocyclic moiety and Ar2 is a phenyl moiety; and wherein one or both of Ar1 and Ar2 may optionally bear one or more substituents independently selected from halogeno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyl, (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino N-(1-6C)alkylcarbamoyl, di-N,N-[(1-6C)alkyl]carbamoyl, (1-6C)alkoxycarbonyl, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulphinyl, (1-6C)alkylsulphonyl, halogeno (1-6C)alkyl, (1-6C)alkanoylamino, ureido, N'-(1-6C)alkylureido, (1-6C)alkanoyl and oxime derivatives thereof and O-(1-6C)alkyl ethers of said oxime derivatives; provided that Ar2 is not a 6-membered heteroaryl moiety containing one or two nitrogen atoms; when Ar1 and Ar2 are both hydrogen, Ar2 is not an oxadiazole moiety; and their pharmaceutically acceptable salts are inhibitors of squalene synthase and hence useful in treating medical conditions in which a lowering of cholesterol is beneficial. Processes preparing these derivatives, pharmaceutical compositions containing them are also described together with their use in medicine.
(FR)L'invention concerne les composés de la formule (I). Dans cette formule: R1 est un hydrogène ou un hydroxy; R2 est un hydrogène; ou R1 et R2 sont réunis ensemble pour que CR1-CR2 soit une double liaison; Ar1 est un groupe phénylène et Ar2 est un groupe hétéroclyclique; ou Ar1 est un groupe hétérocyclique et Ar2 est un groupe phényle; l'un ou l'autre d'entre Ar1 et Ar2 ou les deux à la fois pouvant porter un ou plusieurs substituants choisis d'une manière indépendante parmi: halogéno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyle, (1-6C)alkyle, (2-6C)alcényle, (2-6C)alcynyle, (1-6C)alcoxy, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino N-(1-6C)alkylcarbamoyle, di-N,N-[(1-6C)alkyl]carbamoyle, (1-6C)alcoxycarbonyle, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulinyle, (1-6C)alkylsulonyle, halogéno(1-6C)alkyle, (1-6C)alcanoylamino, uréido, N'-(1-6C)alkyluréido, (1-6C)alcanoyle et leurs dérivés oxime, ainsi que les O-(1-6C)alkyléthers desdits dérivés oxime; les conditions à satisfaire étant que Ar2 ne doit pas être un groupe hétéroaryle à 6 éléments contenant un ou deux atomes d'azote et, lorsque Ar1 et Ar2 sont tous deux un hydrogène, Ar2 ne doit pas être un groupe oxadiazole. Ces composés et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique sont des inhibiteurs de la squalène synthétase et ils sont donc utiles pour le traitement médical de troubles où un abaissement du cholestérol est bénéfique. On décrit également des procédés pour préparer ces dérivés, des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi que leur utilisation en médecine.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, UZ, VN.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)