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1. (WO1994014742) DERIVES DU PHENYLE TRI-SUBSTITUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/1994/014742 N° de la demande internationale : PCT/GB1993/002625
Date de publication : 07.07.1994 Date de dépôt international : 22.12.1993
CIB :
C07C 43/235 (2006.01) ,C07C 43/243 (2006.01) ,C07C 43/247 (2006.01) ,C07C 43/253 (2006.01) ,C07C 65/17 (2006.01) ,C07C 217/80 (2006.01) ,C07C 235/44 (2006.01) ,C07C 271/28 (2006.01) ,C07D 207/333 (2006.01) ,C07D 213/30 (2006.01) ,C07D 213/38 (2006.01) ,C07D 213/40 (2006.01) ,C07D 213/55 (2006.01) ,C07D 213/56 (2006.01) ,C07D 213/61 (2006.01) ,C07D 213/89 (2006.01) ,C07D 231/20 (2006.01) ,C07D 233/54 (2006.01) ,C07D 235/12 (2006.01) ,C07D 237/08 (2006.01) ,C07D 239/26 (2006.01) ,C07D 241/12 (2006.01) ,C07D 241/18 (2006.01) ,C07D 249/12 (2006.01) ,C07D 263/56 (2006.01) ,C07D 277/64 (2006.01) ,C07D 333/16 (2006.01) ,C07D 405/06 (2006.01) ,C07D 409/06 (2006.01) ,C07D 413/10 (2006.01)
Déposants : CELLTECH LIMITED[GB/GB]; 216 Bath Road Slough Berkshire SL1 4EN, GB
Inventeurs : WARRELLOW, Graham, John; GB
BOYD, Ewan, Campbell; GB
ALEXANDER, Rikki, Peter; GB
Mandataire : SKAILES, Humphrey, J.; Frank B. Dehn & Co. Imperial House 15-19 Kingsway London WC2B 6UZ, GB
Données relatives à la priorité :
9226831.723.12.1992GB
9315966.302.08.1993GB
Titre (EN) TRI-SUBSTITUTED PHENYL DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
(FR) DERIVES DU PHENYLE TRI-SUBSTITUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE
Abrégé :
(EN) Compounds of general formula (1) are described wherein Y is a halogen atom or a group -OR1, where R1 is an optionally substituted alkyl group; X is -O-, -S- or -N(R8)-, where R8 is a hydrogen atom or an alkyl group; R2 is an optionally substituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkenyl group; R3 is a hydrogen or halogen atom or an -OR9 group, where R9 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, or alkanoyl group, or a formyl, carboxamido or thiocarboxamido group; R4 and R5, which may be the same or different, is each a group -(CH2)nAr, where Ar is a monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one ore more heteroatoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen atoms and n is zero or an integer 1, 2 or 3; R6 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; R7 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. Compounds according to the invention are potent, selective and orally active PDE IV inhibitors and are useful in the prophylaxis and treatment of asthma and other diseases.
(FR) L'invention décrit des composés selon la formule générale (I), dans laquelle Y représente un atome d'halogène ou un groupe -OR1 dans lequel R1 représente un groupe alkyle optionnellement substitué; X représente -O-, -S-, ou -N(R8) dans lequel R8 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R2 représente un groupe alkyle, alkényle, cycloalkyle ou cycloalkényle optionnellement substitué; R3 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe -OR9, dans lequel R9 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, alkényle, alkoxyalkyle ou alkanoyle optionnellement substitué ou un groupe formyle, carboxamido ou thiocarboxamido; R4 et R5 qui peuvent être les mêmes ou différents, représentent chacun un groupe -(CH2)nAr, dans lequel Ar représente un groupe aryle monocyclique ou bicyclique, ayant optionnellement un ou plusieurs hétéroatomes séclectionnés parmi des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote et n vaut zéro ou un entier 1, 2 ou 3; R6 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle optionnellement substitué; R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle optionnellement substitué; ainsi que leurs sels, solvates, hydrates et oxydes-N. Les composés selon cette invention sont des inhibiteurs efficaces, sélectifs et oralement actifs de la PDE IV et ils sont utiles dans la prophylaxie et le traitement de l'asthme et d'autres maladies.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, LV, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, UZ, VN
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)