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1. (WO1994013645) NOUVEAUX COMPOSES D'INHIBITION SELECTIVE D'AROMATASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1994/013645    N° de la demande internationale :    PCT/FI1993/000539
Date de publication : 23.06.1994 Date de dépôt international : 14.12.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    30.06.1994    
CIB :
C07D 521/00 (2006.01)
Déposants : ORION-YHTYMÄ OY [FI/FI]; Orionintie 1, FIN-02200 Espoo (FI) (Tous Sauf US).
KARJALAINEN, Arto, Johannes [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
SÖDERVALL, Marja-Liisa [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
KALAPUDAS, Arja, Marketta [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
PELKONEN, Reino, Olavi [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
LAINE, Aire, Marja [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
LAMMINTAUSTA, Risto, Arvo, Sakari [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
SALONEN, Jarmo, Sakari [FI/FI]; (FI) (US Seulement)
Inventeurs : KARJALAINEN, Arto, Johannes; (FI).
SÖDERVALL, Marja-Liisa; (FI).
KALAPUDAS, Arja, Marketta; (FI).
PELKONEN, Reino, Olavi; (FI).
LAINE, Aire, Marja; (FI).
LAMMINTAUSTA, Risto, Arvo, Sakari; (FI).
SALONEN, Jarmo, Sakari; (FI)
Mandataire : ORION CORPORATION; Orion-Farmos, Research & Development, Patent Service, P.O. Box 425, FIN-20101 Turku (FI)
Données relatives à la priorité :
9226209.6 16.12.1992 GB
Titre (EN) NOVEL SELECTIVE AROMATASE INHIBITING COMPOUNDS
(FR) NOUVEAUX COMPOSES D'INHIBITION SELECTIVE D'AROMATASE
Abrégé : front page image
(EN)New compounds of formula (I) wherein R¿1? is H, CH¿3?, OCH¿3?, NO¿2?, NH¿2?, CN, CF¿3?, CHF¿2?, CH¿2?F or halogen, R¿2? is a heterocyclyl radical selected from 1-imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, oxazolyl, thiazolyl, isoxazolyl and isothiazolyl, R¿3? is H or OH, R¿4? is H, R¿5? is H or OH; or R¿4? is H and R¿3? and R¿5? combined form a bond; or R¿3? is H and R¿4? and R¿5? combined form $(1,3)$O; R¿6? is methylene, ethylene, -CHOH-, -CH¿2?-CHOH-, -CHOH-CH¿2?-, -CH$(1,3)$CH- or -C($(1,3)$O)-; or R¿4? is H and R¿5? and R¿6? combined is $(1,3)$CH- or $(1,3)$CH-CH¿2?-; stereoisomers thereof and non-toxic pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof exhibit selective aromatase inhibiting properties, compared with their desmolase inhibiting properties. The compounds of the invention are valuable in the treatment of estrogen dependent diseases, e.g. breast cancer or benign prostatic hyperplasia (BPH).
(FR)Nouveaux composés répondant à la formule (I), dans laquelle R¿1? représente H, CH¿3?, OCH¿3?, NO¿2?, NH¿2?, CN, CF¿3?, CHF¿2?, CH¿2?F ou halogène; R¿2? représente un radical hétérocyclyle sélectionné parmi 1-imidazolyle, triazolyle, tétrazolyle, pyrazolyle, pyrimidinyle, oxazolyle, thiazolyle, isoxazolyle, et isothiazolyle; R¿3? représente H ou OH; R¿4? représente H; R¿5? représente H ou OH; ou R¿4? représente H et R¿3? et R¿5? associés l'un à l'autre forment une liaison; ou R¿3? représente H et R¿4? et R¿5? associés l'un à l'autre forment $(1,3)$O; R¿6? représente méthylène, éthylène, -CHOH-, -CH¿2?-CHOH-, -CHOH-CH¿2?-, -CH$(1,3)$CH- ou -C($(1,3)$O)-; ou R¿4? représente H et R¿5? et R¿6? associés l'un à l'autre représentent $(1,3)$CH- ou $(1,3)$CH-CH¿2?; leurs stéréo-isomères et sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables et non toxiques; présentant des propriétés d'inhibition sélective d'aromatase par rapport à leurs propriétés d'inhibition de desmolase. Lesdits composés sont utilisables dans le traitement des maladies dépendant des ÷strogènes, par exemple le cancer du sein ou l'hypertrophie de la prostate.
États désignés : AT, AU, BG, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KR, KZ, LU, LV, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SE, SK, UA, US, UZ.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)