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1. (WO1994013629) DERIVES DE MANNITOL ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ASPARTYLE-PROTEASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1994/013629    N° de la demande internationale :    PCT/US1993/012059
Date de publication : 23.06.1994 Date de dépôt international : 09.12.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    11.07.1994    
CIB :
C07C 271/22 (2006.01), C07C 327/28 (2006.01), C07C 333/04 (2006.01), C07D 213/80 (2006.01), C07D 285/06 (2006.01), C07D 295/21 (2006.01)
Déposants : VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED [US/US]; 40 Allston Street, Cambridge, MA 02139-4211 (US) (Tous Sauf US).
BOGER, Joshua, S. [US/US]; (US) (US Seulement).
MEYERS, Harold, V. [US/US]; (US) (US Seulement).
MULLICAN, Michael, D. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BOGER, Joshua, S.; (US).
MEYERS, Harold, V.; (US).
MULLICAN, Michael, D.; (US)
Mandataire : PIERRI, Margaret, A.; Fish & Neave, 1251 Avenue of the Americas, New York, NY 10020 (US).
VOSSIUS & PARTNER; Siebertstrasse 4, D-81675 München (DE)
Données relatives à la priorité :
07/989,239 11.12.1992 US
Titre (EN) MANNITOL DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF ASPARTYL PROTEASE
(FR) DERIVES DE MANNITOL ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ASPARTYLE-PROTEASE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a class of compounds which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of mannitol-derived HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features represented by formula (I), each A and A' is independently selected from the group consisting of a naturally occurring alpha-amino acid and an unnatural alpha-amino acid (e.g., whereineach n is independently selected from the group consisting of 0, 1 and 2; wherein each B and B' is independently selected from the group consisting of oxygen and sulfur; wherein each D and D' is independently selected from the group consisting of H¿2?, oxygen and sulfur; wherein each E and E' is independently selected from the group consisting of Ar and N (R¿11?R¿12?). The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease. Accordingly, they may be advantageously used as anti-viral agents against HIV viruses, including the HIV-1 and HIV-2 viruses.
(FR)La présente invention se rapporte à une nouvelle classe de composés agissant comme inhibiteurs de l'aspartyle-protéase. Selon un mode de réalisation, cette invention se rapporte à une nouvelle classe d'inhibiteurs de l'aspartyle-protéase de VIH dérivés de mannitol, caractérisés par des éléments physico-chimiques et structuraux spécifiques,et représentés par la formule (I) dans laquelle A et A' sont chacun indépendamment choisis dans le groupe composé d'un alpha-aminoacide naturel et d'un alpha-aminoacide de synthèse; n est indépendamment choisi dans le groupe composé de 0, 1 et 2; B et B' sont chacun indépendamment choisis dans le groupe composé d'oxygène et de soufre; D et D' sont chacun indépendamment choisis dans le groupe composé de H¿2?, oxygène et soufre; et E et E' sont chacun indépendamment choisis dans le groupe composé d'Ar et N (R¿11?R¿12?). Les composés et les compositions pharmaceutiques de cette invention conviennent particulièrement à l'inhibition de l'activité de l'aspartyle-protéase de VIH. Ils peuvent aussi être avantageusement utilisés comme agents antiviraux contre les virus du VIH, y compris les virus VIH-1 et VIH-2.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, LV, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, UZ, VN.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)