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1. (WO1994012474) COMPOSE INHIBANT LA PROLYLE ENDOPEPTIDASE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CE DERNIER
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1994/012474    N° de la demande internationale :    PCT/JP1993/001687
Date de publication : 09.06.1994 Date de dépôt international : 17.11.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    25.05.1994    
CIB :
C07D 207/16 (2006.01), C07D 277/06 (2006.01), C07D 417/06 (2006.01)
Déposants : JAPAN TOBACCO INC. [JP/JP]; 12-62, Higashishinagawa 4-chome, Shinagawa-ku, Tokyo 140 (JP) (Tous Sauf US).
KOBAYASHI, Koji [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
AKAMATSU, Minoru [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
YATA, Shinji [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
ABE, Hiroyuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TOIDE, Katsuo [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KOGAYU, Motohiro [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
UCHIDA, Itsuo [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : KOBAYASHI, Koji; (JP).
AKAMATSU, Minoru; (JP).
YATA, Shinji; (JP).
ABE, Hiroyuki; (JP).
TOIDE, Katsuo; (JP).
KOGAYU, Motohiro; (JP).
UCHIDA, Itsuo; (JP)
Mandataire : TAKASHIMA, Hajime; Yuki Building, 3-9, Hiranomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541 (JP)
Données relatives à la priorité :
4/333899 20.11.1992 JP
5/89775 16.04.1993 JP
Titre (EN) COMPOUND WITH PROLYL ENDOPEPTIDASE INHIBITOR ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
(FR) COMPOSE INHIBANT LA PROLYLE ENDOPEPTIDASE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CE DERNIER
Abrégé : front page image
(EN)A compound represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R represents hydrogen or acyl; U represents -O-, -CHR?1¿- or -NR?2¿-, wherein R?1¿ represents hydrogen or heterocycle, and R?2¿ represents hydrogen or lower alkyl substituted by lower alkoxycarbonyl; V represents -O-, -S-, -CHR?3¿- or -NR?4¿-, wherein R?3¿ represents hydrogen or lower alkoxycarbonyl, and R?4¿ represents hydrogen, lower alkyl or acyl; W represents methyl, heterocycle or optionally substituted phenyl; X and Y, which may be the same or different from each other, represent each -CH¿2?- or -S-; m represents an integer of 0 to 6; and n represents an integer of 1 to 4. The compound has a specifically potent inhibitory activity against prolyl endopeptidase and suppresses the decomposition and deactivation of TRH, substance P, neurotensin, vasopressin, and so forth. Hence it can be used for preventing and/or treating dementia and amnesia including Alzheimer's disease.
(FR)Composé représenté par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier. Dans cette formule, R représente hydrogène ou acyle; U représente -O-, -CHR?1¿- ou -NR?2¿-, R?1¿ représentant hydrogène ou hétérocycle et R?2¿ représentant hydrogène ou alkyle inférieur remplacés par alcoxycarbonyle inférierur; V représente -O-, -S-, -CHR?3¿- ou -NR?4¿-, R?3¿ représentant hydrogène ou alcoxycarbonyle, et R?4¿ représentant hydrogène, alkyle ou acyle inférieur; W représente méthyle, hétérocycle ou phényle facultativement substitué; X et Y qui peuvent être identiques ou différents représentent chacun -CH¿2?- ou -S-; m représente un entier compris entre 0 et 6; et n représente un entier compris entre 1 et 4. Ce composé possède une puissante activité d'inhibition spécifique contre la prolyle endopeptidase et supprime la décomposition et la désactivation du THR, de la substance P, de la neurotensine, de la vasopressine et autres. On peut par conséquent l'utiliser pour prévenir et/ou traiter la démence et l'amnésie, y compris la maladie d'Alzheimer.
États désignés : CA, JP, KR, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)