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1. (WO1994012460) PROCEDE DE PREPARATION D'ENANTIOMERES SENSIBLEMENT PURS D'ACIDES PHENYLPROPIONIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1994/012460    N° de la demande internationale :    PCT/EP1993/003376
Date de publication : 09.06.1994 Date de dépôt international : 30.11.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    01.06.1994    
CIB :
C07B 57/00 (2006.01), C07C 51/487 (2006.01)
Déposants : THE BOOTS COMPANY PLC [GB/GB]; 1 Thane Road West, Nottingham NG2 3AA (GB) (Tous Sauf US).
HARDY, Robert [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
COE, Paul, Frederick [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
HIRST, Adrian [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
O'DONNELL, Hugh, Owen [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : HARDY, Robert; (GB).
COE, Paul, Frederick; (GB).
HIRST, Adrian; (GB).
O'DONNELL, Hugh, Owen; (GB)
Mandataire : THACKER, Michael, Anthony; The Boots Company plc, Patents Department, R4 Pennyfoot Street, Nottingham NG2 3AA (GB)
Données relatives à la priorité :
9225203.0 02.12.1992 GB
9225202.2 02.12.1992 GB
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARING SUBSTANTIALLY PURE ENANTIOMERS OF PHENYLPROPIONIC ACIDS
(FR) PROCEDE DE PREPARATION D'ENANTIOMERES SENSIBLEMENT PURS D'ACIDES PHENYLPROPIONIQUES
Abrégé : front page image
(EN)A process is disclosed for the production of a product which is enriched in a desired enantiomer of a phenylpropionic acid selected from ibuprofen and flurbiprofen, or their pharmaceutically acceptable salts, which comprises the following stages: (a) a resolution stage, in which an $g(a)-methylbenzylamine salt of the phenylpropionic acid is prepared which is enriched in the desired enantiomer by contacting, in a mixture of toluene and methanol as solvent, a substantially racemic mixture of the phenylpropionic acid with an enantiomer of $g(a)-methylbenzylamine, the respective molar ratio of the substantially racemic phenylpropionic acid to the $g(a)-methylbenzylamine being in the range of about 1:0.25 to about 1:1; (b) a recrystallisation stage, in which the resulting enriched salt is recrystallised from a mixture of methanol and toluene to give an $g(a)-methylbenzylamine salt of the phenylpropionic acid which is further enriched in the desired enantiomer; (c) an optional liberation stage, in which the phenylpropionic acid which is further enriched in the desired enantiomer is liberated from the recrystallised salt; (d) an optional salt-preparation stage in which a solid salt of the phenylpropionic acid further enriched in the desired enantiomer is isolated, the solid salt optionally being even further enantiomerically enriched in the desired enantiomer. The desired enantiomer is preferably the (S)-enantiomer, preferred salts are the $g(a)-methylbenzylamine, lysine and sodium salts.
(FR)Procédé de production d'un produit enrichi en un énantiomère voulu d'un acide phénylpropionique, à savoir l'ibuprofène ou le flurbiprofène, ou en leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Le procédé comporte (a) une étape de résolution, dans laquelle on prépare un sel $g(a)-méthylbenzylaminé d'acide phénylpropionique, enrichi en énantiomère voulu, par la mise en contact, dans un mélange de toluène et de méthanol servant de solvant, d'un mélange sensiblement racémique d'acide phénylpropionique et d'un énantiomère de $g(a)-méthylbenzylamine, le rapport molaire respectif de l'acide phénylpropionique sensiblement racémique à la $g(a)-méthylbenzylamine étant compris entre 1:0,25 et 1:1 environ; (b) une étape de recristallisation, dans laquelle on provoque la recristallisation, à partir d'un mélange de toluène et de méthanol, du sel enrichi ainsi obtenu, afin d'obtenir un sel $g(a)-méthylbenzylaminé d'acide phénylpropionique qui est enrichi davantage en énantiomère voulu; (c) éventuellement une étape de libération, dans laquelle on provoque la libération, à partir du sel recristallisé, de l'acide phénylpropionique enrichi davantage en étantiomère voulu; et (d) éventuellement une étape de préparation de sel, dans laquelle on isole un sel solide d'acide phénylpropionique enrichi davantage en énantiomère voulu, ce sel solide étant éventuellement enrichi davantage en énantiomère voulu. L'énantiomère voulu est de préférence le (S)-énantiomère, et les sels préférés sont les sels $g(a) méthylbenzylaminés de lysine et de sodium.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, LV, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, VN.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)