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1. (WO1994012169) DERIVES DE CARBOXY-PEPTIDYLE UTILISES COMME AGENTS ANTI-DEGENERATIFS ACTIFS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1994/012169    N° de la demande internationale :    PCT/US1993/011207
Date de publication : 09.06.1994 Date de dépôt international : 18.11.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    22.04.1994    
CIB :
A61K 41/00 (2006.01), C07C 237/22 (2006.01), C07C 255/23 (2006.01), C07C 271/22 (2006.01), C07C 275/28 (2006.01), C07C 279/14 (2006.01), C07D 209/34 (2006.01), C07D 209/48 (2006.01), C07D 213/75 (2006.01), C07D 235/16 (2006.01), C07D 263/56 (2006.01), C07D 277/64 (2006.01), C07D 295/185 (2006.01)
Déposants : MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065 (US) (Tous Sauf US).
CHAPMAN, Kevin, T. [US/US]; (US) (US Seulement).
HAGMANN, William, K. [US/US]; (US) (US Seulement).
DURETTE, Philippe, L. [US/US]; (US) (US Seulement).
ESSER, Craig, K. [US/US]; (US) (US Seulement).
KOPKA, Ihor, E. [US/US]; (US) (US Seulement).
CALDWELL, Charles, G. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : CHAPMAN, Kevin, T.; (US).
HAGMANN, William, K.; (US).
DURETTE, Philippe, L.; (US).
ESSER, Craig, K.; (US).
KOPKA, Ihor, E.; (US).
CALDWELL, Charles, G.; (US)
Mandataire : PANZER, Curtis, C.; Merck & Co., Inc., 126 East Lincoln Avenue RY60-30, Rahway, NJ 07065 (US)
Données relatives à la priorité :
981,970 25.11.1992 US
Titre (EN) CARBOXY-PEPTIDYL DERIVATIVES AS ANTIDEGENERATIVE ACTIVE AGENTS
(FR) DERIVES DE CARBOXY-PEPTIDYLE UTILISES COMME AGENTS ANTI-DEGENERATIFS ACTIFS
Abrégé : front page image
(EN)Novel carboxy-peptidyl compounds of formula (I) are found to be useful inhibitors of matrix metalloendoproteinase-mediated diseases including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, tumor invasion in certain cancers, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, dystrophobic epidermolysis bullosa, coronary thrombosis associated with atherosclerotic plaque rupture, and aneurysmal aortic disease. The matrix metalloendoproteinases are a family of zinc-containing proteinases including but not limited to stromelysin, collagenase, and gelatinase, that are capable of degrading the major components of articular cartilage and basement membranes. The inhibitors claimed herein may also be useful in preventing the pathological sequelae following a traumatic injury that could lead to a permanent disability. These compounds may also have utility as a means for birth control by preventing ovulation or implantation.
(FR)Il a été démontré que de nouveaux composés de carboxy-peptidyle, répondant à la formule (I), sont d'utiles inhibiteurs de maladies induites par métallo-endoprotéinase matricielle, y compris l'osthéoarthrose, la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrite septique, l'invasion tumorale dans certains cancers, les parodontopathies, les ulcérations cornéennes, la protéinurée, l'épidermolyse bulleuse dystrophobique, la thrombose coronaire associée à la rupture des plaques athérosclérotiques et les anévrismes aortiques. Les métallo-endoprotéinases matricielles sont une famille de protéinases contenant du zinc, comprenant, entre autres, la stromélysine, la collagénase et la gélatinase, et qui sont capables de décomposer les constituants majeurs du cartilage articulaire et des couches épithéliales. Les inhibiteurs revendiqués ici peuvent également être utilisés pour prévenir les séquelles pathologiques de lésions traumatisantes qui pourraient provoquer une infirmité permanente. Ces composés peuvent également être utilisés pour la régulation de la fécondation, dans la mesure où ils permettent de prévenir l'ovulation ou l'implantation.
États désignés : AU, BB, BG, BR, BY, CA, CZ, FI, HU, JP, KR, KZ, LK, LV, MG, MN, MW, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SK, UA, US, UZ.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)