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1. (WO1994005660) DERIVES DE LA QUINUCLIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA SQUALENE SYNTHETASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1994/005660    N° de la demande internationale :    PCT/GB1993/001802
Date de publication : 17.03.1994 Date de dépôt international : 24.08.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    28.03.1994    
CIB :
C07D 453/02 (2006.01)
Déposants : ZENECA LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London W1Y 6LN (GB) (Tous Sauf US).
BROWN, George, Robert [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
MALLION, Keith, Blakeney [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WHITTAMORE, Paul, Robert, Owen [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
BRITTAIN, David, Robert [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : BROWN, George, Robert; (GB).
MALLION, Keith, Blakeney; (GB).
WHITTAMORE, Paul, Robert, Owen; (GB).
BRITTAIN, David, Robert; (GB)
Mandataire : BILL, Kevin; Intellectual Property Dept., Zeneca Pharmaceuticals, Mereside, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG (GB)
Données relatives à la priorité :
9218334.2 28.08.1992 GB
Titre (EN) QUINUCLIDINE DERIVATIVES AS SQUALENE SYNTHASE INHIBITORS
(FR) DERIVES DE LA QUINUCLIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA SQUALENE SYNTHETASE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts in which R1 is hydrogen or hydroxy; R2 is hydrogen; or R1 and R2 are joined together so that CR1-CR2 is a double bond; X is selected from -CH2CH2-, -CH=CH-, -C=C-, -CH2O-, -CH2NH-, -NHCH2-, -CH2CO-, -COCH2-, -CH2S- and -SCH2-; Ar1 is a phenylene moiety; Ar2 is a heteroaryl moiety; and wherein one or both of Ar1 and Ar2 may optionally bear one or more substituents independently selected from halogeno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylamino, di-alkylamino, N-alkylcarbamoyl, di-N,N-alkylcarbamoyl, alkoxycarbonyl, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, halogeno-alkyl, carboxyalkyl and alkanoylamino; provided that when R1 is hydroxy, X is not selected from -NHCH2- and -SCH2-; are inhibitors of squalene synthase and hence useful in treating medical conditions in which a lowering of cholesterol is beneficial, such as hypercholesterolemia and atherosclerosis. Processes for preparing these derivatives, pharmaceutical compositions containing them are also described together with their use in medicine.
(FR)L'invention concerne les composés de la formule (I) et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, R1 est un hydrogène ou un hydroxy; R2 est un hydrogène; ou R1 et R2 sont réunis ensemble, si bien que CR1-CR2 est une double liaison; X est choisi parmi -CH2CH2-; -CH=CH-, -C=C-, -CH2O-, -CH2NH-, -NHCH2-, -CH2CO-, -COCH2-, -CH2S- et -SCH2-; Ar1 est un groupe phénylène; Ar2 est un groupe hétéroaryle; Ar1 et/ou Ar2 peuvent éventuellement porter un ou plusieurs substituants choisis indépendamment parmi les groupes halogéno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyle, alkyle, alcényle, alcynyle, alcoxy, alkylamino, di-alkylamino, N-alkylcarbamoyle, di-N,N-alkylcarbamoyle, alcoxycarbonyle, alkylthio, alkylsulfinyle, alkylsulfonyle, halogéno-alkyle, carboxyalkyle et alcanoylamino; une condition à satisfaire étant que lorsque R1 est un hydroxy, X n'est pas choisi parmi -NHCH2- et -SCH2-. Ces composés sont des inhibiteurs de la squalène synthétase et de ce fait ils sont utiles pour traiter des états pathologiques où l'abaissement du cholestérol est bénéfique, par exemple pour traiter l'hypercholestérolémie et l'artériosclérose. On décrit des procédés pour préparer ces dérivés, des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi que leur utilisation en médecine.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, VN.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)