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1. (WO1994004503) COMPOSES AMINODIOLS D'ALANINE D'ETHYNYLE ALKYLAMINO A TERMINAISON PYRIDINYLE/QUINOLINYLE DESTINES AU TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1994/004503    N° de la demande internationale :    PCT/US1993/007428
Date de publication : 03.03.1994 Date de dépôt international : 10.08.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    22.02.1994    
CIB :
C07D 213/40 (2006.01), C07D 213/42 (2006.01), C07D 215/12 (2006.01), C07D 217/14 (2006.01)
Déposants : G. D. SEARLE & CO. [US/US]; Corporate Patent Department, P.O. Box 5110, Chicago, IL 60680-5110 (US) (Tous Sauf US).
HANSON, Gunnar, J. [US/US]; (US) (US Seulement).
MANNING, Robert, E. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : HANSON, Gunnar, J.; (US).
MANNING, Robert, E.; (US)
Mandataire : KEANE, J., Timothy; G.D. Searle & Co., Corporate Patent Department, P.O. Box 5110, Chicago, IL 60680-5110 (US).
WOLFF, Hans, Joachim; Postfach 80 01 40, D-65901 Frankfurt am Main 80 (DE)
Données relatives à la priorité :
07/930,068 14.08.1992 US
Titre (EN) PYRIDINYL/QUINOLINYL-TERMINATED ALKYLAMINO ETHYNYL ALANINE AMINO DIOL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF HYPERTENSION
(FR) COMPOSES AMINODIOLS D'ALANINE D'ETHYNYLE ALKYLAMINO A TERMINAISON PYRIDINYLE/QUINOLINYLE DESTINES AU TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION
Abrégé : front page image
(EN)Compounds characterized generally as pyridinyl/quinolinyl-terminated alkylamino ethynyl alanine amino diol derivatives are useful as renin inhibitors for the treatment of hypertension. Compounds of particular interest are those of formula (I), wherein A is selected from CO and SO2; wherein X is selected from oxygen atom and methylene; wherein B is selected from pyridinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, chloroquinolinyl, tetrahydroquinolinyl and oxo-substituted tetrahydroquinolinyl; wherein R1 is selected from hydrido, methyl, ethyl, isopropyl and n-propyl; wherein R2 is phenylmethyl; wherein each of R3 and R5 is hydrido; wherein R4 is selected from ($g(a)), wherein V is selected from hydrido and methyl; wherein R6 is cyclohexylmethyl; wherein R7 is selected from isobutyl, cyclopropyl and cyclopropylmethyl; wherein q is a number selected from zero through three, inclusive; and wherein n is a number selected from zero through three, inclusive; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
(FR)Des composés généralement caractérisés comme des dérivés aminodiols d'alanine d'éthynyle alkylamino à terminaison pyridinyle/quinolinyle peuvent être utilisé comme inhibiteurs de rénine pour le traitement de l'hypertension. Des composés présentant un intérêt particulier sont ceux de la formule (I), dans laquelle A est choisi entre CO et SO2; X est choisi entre un atome d'oxygène et méthylène; B est choisi entre pyridinyle, quinolinyle, isoquinolinyle, chloroquinolinyle, tétrahydroquinolinyle et tétrahydroquinolinyle substitué par oxo; R1 est choisi entre hydrido, méthyle, éthyle, isopropyle et n-propyle; R2 représente phénylméthyle; R3 et R5 représentent chacun hydrido; R4 est choisi dans ($g(a)), V étant choisi entre hydrido et méthyle; R6 représente cyclohexylméthyle; R7 est choisi entre isobutyle, cyclopropyle et cyclopropylméthyle, q vaut un nombre compris entre 0 et 3 inclus; et n vaut un nombre compris entre 0 et 3 inclus; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, VN.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)