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1. (WO1994001138) CONJUGUES DE LIPIDES/PEPTIDES POLAIRES COVALENTS POUR CIBLAGE BIOLOGIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/1994/001138 N° de la demande internationale : PCT/US1993/006458
Date de publication : 20.01.1994 Date de dépôt international : 08.07.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 03.02.1994
CIB :
A61K 47/48 (2006.01) ,C07H 19/06 (2006.01) ,C07H 19/10 (2006.01)
Déposants : STATE OF OREGON, acting by and through the OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION on behalf of the OREGON HEALTH SCIENCES UNIVERSITY[US/US]; 3181 S.W. Sam Jackson Park Road Portland, OR 97201-3098, US
Inventeurs : YATVIN, Milton, B.; US
STOWELL, Michael, H., B.; US
MALKOVSKY, Miroslav; US
McCLARD, Ronald, W.; US
PARKS, David, Wei-Sun; US
WITTE, John, F.; US
Mandataire : NOONAN, Kevin, E.; Allegretti & Witcoff, Ltd. Ten South Wacker Drive Chicago, IL 60606, US
Données relatives à la priorité :
911,20909.07.1992US
Titre (EN) COVALENT POLAR LIPID-PEPTIDE CONJUGATES FOR BIOLOGICAL TARGETING
(FR) CONJUGUES DE LIPIDES/PEPTIDES POLAIRES COVALENTS POUR CIBLAGE BIOLOGIQUE
Abrégé :
(EN) This invention relates to a novel method of targeting biologically-active compounds to cells and organelles within cells. Specifically, the method comprises covalently linking such biologically-active compounds to a polar lipid carrier. The invention provides compositions of matter comprising such biologically-active compounds covalently linked to polar lipid carrier molecules that have the unique ability to both enhance the rate at which such biologically-active compounds cross cellular plasma membranes and to direct the compounds-lipid conjugate to specific organelles within the cell. The versatility of these conjugates may be further enhanced by including a spacer group between the drug and the lipid which may act to modulate release of the biologically-active compound at the target site. Specific embodiments of the compositions of the invention include antineoplastic and antiviral drugs. Other embodiments are provided for delivering and specific targeting of antigenically-active peptides to cells for the specific production of immunological reactivity against such peptides, as well ass compositions and pharmaceutical compositions of matter comprising such peptides. These embodiments of the invention thereby provide improved methods for vaccine production and $i(in vivo) vaccination against pathogenic microorganisms and methods for alleviating autoimmune disease and ameliorating tissue and organ transplant rejection.
(FR) L'invention se rapporte à un nouveau procédé pour diriger par ciblage des composés biologiquement actifs sur des cellules et sur des organelles à l'intérieur de cellules. Ce procédé utilise spécifiquement la liaison par covalence de ces composés biologiquement actifs avec un excipient lipidique polaire. L'invention décrit des compositions de matière contenant ces composés biologiquement actifs liés par covalence à des molécules d'excipients lipidiques polaires qui ont le pouvoir unique à la fois d'accroître la vitesse à laquelle ces composés biologiquement actifs traversent des membranes de plasma cellulaire et de diriger le conjugué composés/lipides sur des organelles spécifiques à l'intérieur de la cellule. On peut encore accroître la polyvalence de ces conjugués en incluant entre le médicament et le lipide un groupe d'espacement qui agit de façon à moduler la libération du composé biologiquement actif au niveau du site cible. Dans des modes de réalisation spécifiques, les compositions de la présente invention contiennent des médicaments antinéoplasiques et antiviraux. D'autres modes de réalisation ont trait à l'apport et au ciblage spécifique de peptides à action antigénique sur des cellules, en vue de la production spécifique de réactivité immunologique contre ces peptides, ainsi qu'à des compositions et à des compositions pharmaceutiques de matière comprenant ces peptides. Ces modes de réalisation fournissent par conséquent des procédés améliorés de production de vaccins et de vaccination $i(in vivo) contre des micro-organismes pathogènes, ainsi que des procédés pour soulager les maladies autoimmunes et pour améliorer la résistance au rejet de greffes de tissus et d'organes.
États désignés : AU, CA, FI, JP, KR, NO, NZ
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)