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1. WO1994001138 - CONJUGUES DE LIPIDES/PEPTIDES POLAIRES COVALENTS POUR CIBLAGE BIOLOGIQUE

Numéro de publication WO/1994/001138
Date de publication 20.01.1994
N° de la demande internationale PCT/US1993/006458
Date du dépôt international 08.07.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 03.02.1994
CIB
A61K 47/48 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
48l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07H 19/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
06Radicaux pyrimidine
C07H 19/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
06Radicaux pyrimidine
10avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
CPC
A61K 47/543
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
54the modifying agent being an organic compound
543Lipids, e.g. triglycerides; Polyamines, e.g. spermine or spermidine
A61K 47/544
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
54the modifying agent being an organic compound
543Lipids, e.g. triglycerides; Polyamines, e.g. spermine or spermidine
544Phospholipids
A61K 47/645
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
62the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
64Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
645Polycationic or polyanionic oligopeptides, polypeptides or polyamino acids, e.g. polylysine, polyarginine, polyglutamic acid or peptide TAT
A61P 31/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 37/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
02Immunomodulators
06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
Déposants
  • STATE OF OREGON, acting by and through the OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION on behalf of the OREGON HEALTH SCIENCES UNIVERSITY [US]/[US]
Inventeurs
  • YATVIN, Milton, B.
  • STOWELL, Michael, H., B.
  • MALKOVSKY, Miroslav
  • McCLARD, Ronald, W.
  • PARKS, David, Wei-Sun
  • WITTE, John, F.
Mandataires
  • NOONAN, Kevin, E.
Données relatives à la priorité
911,20909.07.1992US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) COVALENT POLAR LIPID-PEPTIDE CONJUGATES FOR BIOLOGICAL TARGETING
(FR) CONJUGUES DE LIPIDES/PEPTIDES POLAIRES COVALENTS POUR CIBLAGE BIOLOGIQUE
Abrégé
(EN)
This invention relates to a novel method of targeting biologically-active compounds to cells and organelles within cells. Specifically, the method comprises covalently linking such biologically-active compounds to a polar lipid carrier. The invention provides compositions of matter comprising such biologically-active compounds covalently linked to polar lipid carrier molecules that have the unique ability to both enhance the rate at which such biologically-active compounds cross cellular plasma membranes and to direct the compounds-lipid conjugate to specific organelles within the cell. The versatility of these conjugates may be further enhanced by including a spacer group between the drug and the lipid which may act to modulate release of the biologically-active compound at the target site. Specific embodiments of the compositions of the invention include antineoplastic and antiviral drugs. Other embodiments are provided for delivering and specific targeting of antigenically-active peptides to cells for the specific production of immunological reactivity against such peptides, as well ass compositions and pharmaceutical compositions of matter comprising such peptides. These embodiments of the invention thereby provide improved methods for vaccine production and $i(in vivo) vaccination against pathogenic microorganisms and methods for alleviating autoimmune disease and ameliorating tissue and organ transplant rejection.
(FR)
L'invention se rapporte à un nouveau procédé pour diriger par ciblage des composés biologiquement actifs sur des cellules et sur des organelles à l'intérieur de cellules. Ce procédé utilise spécifiquement la liaison par covalence de ces composés biologiquement actifs avec un excipient lipidique polaire. L'invention décrit des compositions de matière contenant ces composés biologiquement actifs liés par covalence à des molécules d'excipients lipidiques polaires qui ont le pouvoir unique à la fois d'accroître la vitesse à laquelle ces composés biologiquement actifs traversent des membranes de plasma cellulaire et de diriger le conjugué composés/lipides sur des organelles spécifiques à l'intérieur de la cellule. On peut encore accroître la polyvalence de ces conjugués en incluant entre le médicament et le lipide un groupe d'espacement qui agit de façon à moduler la libération du composé biologiquement actif au niveau du site cible. Dans des modes de réalisation spécifiques, les compositions de la présente invention contiennent des médicaments antinéoplasiques et antiviraux. D'autres modes de réalisation ont trait à l'apport et au ciblage spécifique de peptides à action antigénique sur des cellules, en vue de la production spécifique de réactivité immunologique contre ces peptides, ainsi qu'à des compositions et à des compositions pharmaceutiques de matière comprenant ces peptides. Ces modes de réalisation fournissent par conséquent des procédés améliorés de production de vaccins et de vaccination $i(in vivo) contre des micro-organismes pathogènes, ainsi que des procédés pour soulager les maladies autoimmunes et pour améliorer la résistance au rejet de greffes de tissus et d'organes.
Également publié en tant que
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