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1. (WO1993019068) DERIVES DE PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1993/019068 N° de la demande internationale : PCT/US1993/002273
Date de publication : 30.09.1993 Date de dépôt international : 18.03.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 20.09.1993
CIB :
A61K 31/505 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
Déposants :
SYNTEX (U.S.A.) INC. [US/US]; 3401 Hillview Avenue Palo Alto, CA 94304, US
Inventeurs :
WILHELM, Robert, Stephen; US
CHIN, Ronnie, Lipp; US
DEVENS, Bruce, Henry; US
ALVAREZ, Robert; US
Mandataire :
CLARKE, Pauline, Ann ; Syntex (U.S.A.) Inc. 3401 Hillview Avenue, A2-200 Palo Alto, CA 94304, US
Données relatives à la priorité :
07/855,17920.03.1992US
Titre (EN) PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
(FR) DERIVES DE PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE
Abrégé :
(EN) The present invention relates to optionally substitued pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones or optionally substituted pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2(1H,3H)-ones, i.e., compounds of Formula (I) wherein: Y is -CH2- or -C(O)-; R1 is hydrogen or -(CH2)n-R7, wherein: R7 is aryl or heteroaryl, and n is 1 or 2, provided that when Y is -C(O)-, R7 is heteroaryl; and R2, R3, R4, R5 and R6 are hydrogen, or one is selected from lower alkyl, halo, carboxy, methoxycarbonyl, carbamoyl, methylcarbamoyl, di-methylcarbamoyl, methylcarbonyl, methylthio, methylsulfinyl, methylsulfonyl, hydroxymethyl, amino, trifluoromethyl, cyano or nitro; or R2, R3, R4 and R5 are independently selected from hydrogen, lower alkyl, nitro, chloro, fluoro, methoxycarbonyl or methylcarbonyl, provided that at least one is hydrogen, and R6 is hydrogen; or a pharmaceutically acceptable ester, ether, N-oxide or salt thereof.
(FR) Cette invention concerne des pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2,4(1H, 3H)-diones facultativement substituées ou des pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2(1H, 3H)-ones facultativement substituées, c'est-à-dire des composés de formule (I). Dans cette formule, Y représente -CH2- ou -C(O)-; R1 représente hydrogène ou -(CH2)n-R7: R7 représentant aryle ou hétéroaryle, et n valant 1 ou 2, à condition que lorsque Y représente -C(O)-, R7 représente hétéroaryle; et R2, R3, R4, R5 et R6 représentent hydrogène ou l'un d'entre eux est sélectionné parmi alkyle inférieur, halo, carboxy, méthoxycarbonyle, carbamoyle, méthylcarbamoyle, di-méthylcarbamoyle, méthylcarbonyle, méthylthio, méthylsulfinyle, méthylsulfonyle, hydroxyméthyle, amino, trifluoromethyle, cyano ou nitro; ou R2, R3, R4 et R5 sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, alkyle inférieur, nitro, chloro, fluoro, méthoxycarbonyle ou méthylcarbonyle à condition qu'au moins un d'entre eux représente hydrogène, et R6 représente hydrogène. L'invention concerne également un ester, un éther, un oxyde-N ou un sel pharmaceutiquement acceptables de ces composés.
États désignés : AU, CA, FI, HU, JP, KR, NO, NZ
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
FI944305NO19943456IL105092EP0631580JPH07504676CA2132297
KR1019957000909NZ251525AU1993039186