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1. WO1993019068 - DERIVES DE PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE

Numéro de publication WO/1993/019068
Date de publication 30.09.1993
N° de la demande internationale PCT/US1993/002273
Date du dépôt international 18.03.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 20.09.1993
CIB
A61K 31/505 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
C07D 471/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
CPC
A61K 31/505
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
A61P 25/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 37/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
02Immunomodulators
06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
A61P 37/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
08Antiallergic agents
C07D 471/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
471Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • SYNTEX (U.S.A.) INC. [US]/[US]
Inventeurs
  • WILHELM, Robert, Stephen
  • CHIN, Ronnie, Lipp
  • DEVENS, Bruce, Henry
  • ALVAREZ, Robert
Mandataires
  • CLARKE, Pauline, Ann
Données relatives à la priorité
07/855,17920.03.1992US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
(FR) DERIVES DE PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to optionally substitued pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones or optionally substituted pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2(1H,3H)-ones, i.e., compounds of Formula (I) wherein: Y is -CH2- or -C(O)-; R1 is hydrogen or -(CH2)n-R7, wherein: R7 is aryl or heteroaryl, and n is 1 or 2, provided that when Y is -C(O)-, R7 is heteroaryl; and R2, R3, R4, R5 and R6 are hydrogen, or one is selected from lower alkyl, halo, carboxy, methoxycarbonyl, carbamoyl, methylcarbamoyl, di-methylcarbamoyl, methylcarbonyl, methylthio, methylsulfinyl, methylsulfonyl, hydroxymethyl, amino, trifluoromethyl, cyano or nitro; or R2, R3, R4 and R5 are independently selected from hydrogen, lower alkyl, nitro, chloro, fluoro, methoxycarbonyl or methylcarbonyl, provided that at least one is hydrogen, and R6 is hydrogen; or a pharmaceutically acceptable ester, ether, N-oxide or salt thereof.
(FR)
Cette invention concerne des pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2,4(1H, 3H)-diones facultativement substituées ou des pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2(1H, 3H)-ones facultativement substituées, c'est-à-dire des composés de formule (I). Dans cette formule, Y représente -CH2- ou -C(O)-; R1 représente hydrogène ou -(CH2)n-R7: R7 représentant aryle ou hétéroaryle, et n valant 1 ou 2, à condition que lorsque Y représente -C(O)-, R7 représente hétéroaryle; et R2, R3, R4, R5 et R6 représentent hydrogène ou l'un d'entre eux est sélectionné parmi alkyle inférieur, halo, carboxy, méthoxycarbonyle, carbamoyle, méthylcarbamoyle, di-méthylcarbamoyle, méthylcarbonyle, méthylthio, méthylsulfinyle, méthylsulfonyle, hydroxyméthyle, amino, trifluoromethyle, cyano ou nitro; ou R2, R3, R4 et R5 sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, alkyle inférieur, nitro, chloro, fluoro, méthoxycarbonyle ou méthylcarbonyle à condition qu'au moins un d'entre eux représente hydrogène, et R6 représente hydrogène. L'invention concerne également un ester, un éther, un oxyde-N ou un sel pharmaceutiquement acceptables de ces composés.
Également publié en tant que
FI944305
NO19943456
NZ251525
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