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1. WO1993019059 - PEPTIDES ANTIVIRAUX

Numéro de publication WO/1993/019059
Date de publication 30.09.1993
N° de la demande internationale PCT/EP1993/000597
Date du dépôt international 13.03.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 16.07.1993
CIB
C07D 401/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
CPC
A61P 31/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
A61P 37/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
02Immunomodulators
04Immunostimulants
C07D 401/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
C07D 401/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14containing three or more hetero rings
C07D 403/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
C07D 405/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
14containing three or more hetero rings
Déposants
  • PFIZER LIMITED [GB]/[GB] (GB)
  • PFIZER INC. [US]/[US] (AT, AU, BE, BG, BR, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, JP, KR, LU, MC, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SE, UA)
  • GREENGRASS, Colin, William [GB]/[GB] (UsOnly)
  • STREET, Stephen, Derek, Albert [GB]/[GB] (UsOnly)
  • WHITTLE, Peter, John [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • GREENGRASS, Colin, William
  • STREET, Stephen, Derek, Albert
  • WHITTLE, Peter, John
Mandataires
  • MOORE, James, William
Données relatives à la priorité
9206462.525.03.1992GB
9301638.427.01.1993GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) ANTIVIRAL PEPTIDES
(FR) PEPTIDES ANTIVIRAUX
Abrégé
(EN)
Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof and bioprecursors therefore wherein R1 is C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, aryl, heterocyclyl or CONR9R10; R2 is C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl(C1-C4)alkyl, aryl(C1-C4)alkyl or heterocyclyl(C1-C4)alkyl; R3 is C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl(C1-C4)alkyl, aryl(C1-C4)alkyl, aryl(C2-C4)-alkenyl, heterocyclyl(C1-C4)alkyl or heterocyclyl(C2-C4)-alkenyl; R4 is C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, aryl or heterocyclyl; each of R5, R6, R7 and R8 is independently H, C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyl; or R5 and R6, or R7 and R8 may be joined together to form a 3 to 8 membered carbocyclic ring; X is a 4-10 membered mono or bicyclic heterocyclic group containing carbon ring atoms and one ring nitrogen atom through which the group is attached to the adjacent carbonyl group; the group may be saturated or partially unsaturated and, in addition to the -(CR7R8)m-Het substituent, it may be substituted by up to 4 further substituents independently chosen from F, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, OR11 or NR9R10; Het is an imidazolyl or triazolyl group either of which may optionally be substituted by C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, NR9R10 or CONR9R10, each of R9 and R10 is independently H, C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyl, or R9 and R10 may be joined together to form, with the nitrogen to which they are attached, a 4 to 8 membered nitrogen-containing heterocyclic group, R11 is H, C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyl; n and m are each independently 0, 1 or 2; wherein any alkyl or cycloalkyl group included in the aforementioned definitions may optionally be fully or partially substituted by fluorine; are inhibitors of retroviral proteases of utility in the treatment and prophylaxis of human retroviral infections.
(FR)
Composés répondant à la formule (I), leurs sels pharmaceutiquement acceptables, et leurs précurseurs biologiques. Dans ladite formule (I), R1 représente alkyle C1-6, cycloalkyle C3-8, aryle, hétérocyclyle ou CONR9R10; R2 représente alkyle C1-6, cycloalkyl(C1-4)alkyle C3-8, aryl(C1-4)alkyle ou hétérocyclyl(C1-4)alkyle; R3 représente alkyle C1-6, cycloalkyle C3-8, cycloalkyl(C1-4)alkyle C3-8, aryl(C1-4)alkyle, aryl(C2-4)alcényle, hétérocyclyl(C1-4)alkyle ou hétérocyclyl(C2-4)alcényle; R4 représente alkyle C1-6, cycloalkyle C3-8, aryle ou hétérocyclyle; R5, R6, R7 et R8, chacun indépendamment des autres, représentent H, alkyle C1-6, ou cycloalkyle C3-8; ou R5 et R6, ou R7 et R8 sont liés l'un à l'autre et forment un carbocyle de 3 à 8 chaînons; X représente un groupe hétérocyclique mono- ou bicyclique de 4 à 10 chaînons, contenant des atomes de cycle de carbone et un atome d'azote de cycle par l'intermédiaire duquel le groupe est rattaché au groupe carbonyle voisin; le groupe peut être saturé ou partiellement insaturé et, en plus du substituant -(CR7R8)m-Het, il peut être substitué par jusqu'à 4 substituants supplémentaires sélectionnés indépendamment parmi F, alkyle C1-6, cycloalkyle C3-8, OR11 ou NR9R10; Het représente un groupe imidazolyle ou triazolyle dont l'un ou l'autre est éventuellement substitué par alkyle C1-6, cycloalkyle C3-7, NR9R10 ou CONR9R10; R9 et R10, indépendamment l'un de l'autre, représentent H, alkyle C1-6 ou cycloalkyle C3-8, ou R9 et R10 sont liés l'un à l'autre de manière à former, conjointement avec l'azote auquel ils sont liés, un groupe hétérocyclique de 4 à 8 chaînons contenant de l'azote; R11 représente H, alkyle C1-6 ou cycloalkyle C3-8; n et m, indépendamment l'un de l'autre, sont 0, 1 ou 2; l'un quelconque des groupes alkyle ou cycloalkyle compris dans les notations précitées étant éventuellement substitué entièrement ou partiellement par fluor. Lesdits composés sont des inhibiteurs de protéases rétrovirales utilisables dans le traitement et la prévention des infections rétrovirales chez l'homme.
Également publié en tant que
FI944428
NO19943540
NZ249850
RO94-01547
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