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1. (WO1993018141) ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE THROMBINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1993/018141 N° de la demande internationale : PCT/US1993/001901
Date de publication : 16.09.1993 Date de dépôt international : 02.03.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 29.09.1993
CIB :
A61K 38/00 (2006.01) ,C07K 14/46 (2006.01) ,C12N 9/74 (2006.01) ,C12N 15/62 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38
Préparations médicinales contenant des peptides
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
14
Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
435
provenant d'animaux; provenant d'humains
46
provenant de vertébrés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
N
MICRO-ORGANISMES OU ENZYMES; COMPOSITIONS LES CONTENANT; CULTURE OU CONSERVATION DE MICRO-ORGANISMES; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE; MILIEUX DE CULTURE
9
Enzymes, p.ex. ligases (6.); Proenzymes; Compositions les contenant; Procédés pour préparer, activer, inhiber, séparer ou purifier des enzymes
14
Hydrolases (3.)
48
agissant sur les liaisons peptidiques, p.ex. thromboplastine, aminopeptidase de la leucine (3.4)
74
Thrombine
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
N
MICRO-ORGANISMES OU ENZYMES; COMPOSITIONS LES CONTENANT; CULTURE OU CONSERVATION DE MICRO-ORGANISMES; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE; MILIEUX DE CULTURE
15
Techniques de mutation ou génie génétique; ADN ou ARN concernant le génie génétique, vecteurs, p.ex. plasmides, ou leur isolement, leur préparation ou leur purification; Utilisation d'hôtes pour ceux-ci
09
Technologie d'ADN recombinant
11
Fragments d'ADN ou d'ARN; Leurs formes modifiées
62
Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
Déposants :
BIOGEN, INC. [US/US]; 14 Cambridge Center Cambridge, MA 02142, US (AllExceptUS)
MARAGANORE, John, M. [US/US]; US (UsOnly)
FRELINGER, Andrew, L., III [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs :
MARAGANORE, John, M.; US
FRELINGER, Andrew, L., III; US
Mandataire :
MARKS, Andrew, S.; Fish & Neave 1251 Avenue of the Americas New York, NY 10020, US
Données relatives à la priorité :
847,56102.03.1992US
Titre (EN) THROMBIN RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE THROMBINE
Abrégé :
(EN) This invention relates to novel, biologically active molecules which bind to and inhibit the thrombin receptor. The molecules of this invention are characterized by a portion which binds to the 'hirudin-like' domain of the thrombin receptor (amino acids 52-69). These thrombin receptor antagonists are further characterized by their ability to inhibit thrombin-induced platelet aggregation without affecting the catalytic activity of thrombin. More specifically, the thrombin receptor antagonist of this invention comprises the formula: Y-A1-W-X1-X2-X3-X4-A2-Z; wherein Y is hydrogen, a peptide of from 1 to 10 amino acids, either the same or different, or an acyl or alkyl chain comprising from 1 to 30 backbone atoms; each of A1 and A2, either the same or different, are selected from the group consisting of a positively charged amino acid and an acyl or alkyl chain comprising from 1 to 10 backbone atoms and a positively charged side group; W and each X is any amino acid, either the same or different; and Z is OH, a peptide of from 1 to 11 amino acids, either the same or different, or an acyl or alkyl chain comprising from 1 to 33 backbone atoms, with the proviso that at least one of W, X1 and X2 is not a basic amino acid; and wherein said antagonist is optionally cyclized by a covalent bond between Y and Z. This invention also relates to compositions and methods which employ these molecules for therapeutic and prophylactic purposes.
(FR) Cette invention se rapporte à de nouvelles molécules biologiquement actives qui se lient au récepteur de thrombine et l'inhibent. Les molécules de cette invention se caractérisent par une partie qui se lie au domaine 'analogue à l'hirudine' du récepteur de thrombine (aminoacides 52-69). Ces antagonistes de récepteur de thrombine se caractérisent en outre par leur aptitude à inhiber l'agrégation plaquettaire induite par thrombine sans affecter l'activité catalytique de la thrombine. Plus particulièrement, l'antagoniste de récepteur de thrombine de cette invention répond à la formule: Y-A1-W-X1-X2-X3-X4-A2-Z; Y représentant hydrogène, un peptide contenant de 1 à 10 aminoacides, identiques ou différents, ou une chaîne acyle ou alkyle contenant de 1 à 30 atomes faisant office de squelette; A1 et A2 étant identiques ou différents, et étant chacun choisis dans le groupe composé d'un aminoacide à charge positive et d'une chaîne acyle ou alkyle contenant de 1 à 10 atomes faisant office de squelette et un groupe latéral à charge positive; W et chaque X représentent n'importe quel aminoacide, identique ou différent; et Z représente OH, un peptide contenant 1 à 11 aminoacides, identiques ou différents, ou une chaîne acyle ou alkyle contenant 1 à 33 atomes faisant office de squelette, à condition qu'au moins un élément parmi W, X1 et X2 ne représente pas un aminoacide de base; ledit antagoniste étant éventuellement cyclisé par une liaison covalente entre Y et Z. Cette invention se rapporte également à des compositions et à procédés permettant l'utilisation de ces molécules à des fins thérapeutiques et prophylactiques.
États désignés : AU, CA, JP, US
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
EP0632829JPH07507995CA2131389AU1993037866