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1. (WO1993018043) NOUVEAUX 42-SULFONATES ET (N-CARBOALCOXY)SULFAMATES DE RAPAMYCINE UTILISES COMME AGENTS IMMUNOSUPPRESSEURS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1993/018043 N° de la demande internationale : PCT/US1993/001863
Date de publication : 16.09.1993 Date de dépôt international : 03.03.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 28.09.1993
CIB :
C07D 498/18 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
498
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
12
dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
18
Systèmes pontés
Déposants :
AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION [US/US]; Five Giralda Farms Madison, NJ 07940-0874, US
Inventeurs :
FAILLI, Amedeo, Arturo; US
KAO, Wenling; US
STEFFAN, Robert, John; US
VOGEL, Robert, Lewis; US
Mandataire :
ALICE, Ronald, W.; American Home Products Corporation 685 Third Avenue New York, NY 10017 , US
WILEMAN, David, Francis; Wyeth Laboratories Patents & Trademarks Dept. Huntercombe Lane South Taplow Nr. Maidenhead, Berks SL6 0PH, GB
Données relatives à la priorité :
07/846,63705.03.1992US
9223760.112.11.1992GB
Titre (EN) NOVEL RAPAMYCIN 42-SULFONATES AND 42-(N-CARBOALKOXY)SULFAMATES USEFUL AS IMMUNOSUPPRESSIVE AGENTS
(FR) NOUVEAUX 42-SULFONATES ET (N-CARBOALCOXY)SULFAMATES DE RAPAMYCINE UTILISES COMME AGENTS IMMUNOSUPPRESSEURS
Abrégé :
(EN) The invention concerns compounds of formula (I) where R1 is alkyl, alkenyl, or alkynyl containing 1 to 6 carbon atoms; or an aromatic moiety selected from phenyl, naphthyl and 4-(phenylaza) phenyl wherein said aromatic group is optionally substituted by one or more substituents selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, hydroxy, amino, mono- or di-(C1-C6)alkylamino, carboxy, (C1-C6 alkoxy)carbonyl, C2-C7 alkanoyl, (C1-C6) thioalkyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or R1 is a heteroaromatic group of 5 to 10 ring atoms containing oxygen, nitrogen and/or sulfur as heteroatom(s) wherein said heteroaromatic group is optionally substituted by one or more substituents selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, hydroxy, amino, mono- or di-(C1-C6)alkylamino, carboxy, (C1-C6 alkoxy)carbonyl, C2-C7 alkanoyl, (C1-C6) thioalkyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or R1 is NHCO2R2 wherein R2 is lower alkyl containing 1 to 6 carbon atoms; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which compounds are useful in the treatment of transplantation rejection, host versus graft disease, autoimmune diseases and diseases of inflammation.
(FR) L'invention porte sur des composés de la formule (I) dans laquelle R1 est un alkyle, alkényle, ou un alkynyle renfermant 1 à 6 atomes de carbone; ou une fraction aromatique choisie entre le phényle, le naphtyle et le 4-(phénylaza)phényle dans laquelle ledit groupe aromatique est facultativement remplacé par un ou plusieurs agents de substitution choisis entre C1-C6alkyle, C1-C6alkoxy, hydroxy, amino, mono- ou di-(C1-C6)alkylamino, carboxy, (C1-C6alcoxy)carbonyle, C2-C7alcanoyle, (C1-C6)thioalkyle, halo, cyano, nitro, trifluorométhyle, trifluorométhoxy ou R1 est un groupe hétéroaromatique de 5 à 10 atomes de liaison renfermant de l'oxygène, de l'azote et/ou du soufre comme hétéroatome(s) dans lequel ledit groupe hétéroaromatique est facultativement remplacé par un ou plusieurs substituants choisis entre C1-C6alkyle, C1-C6alcoxy, hydroxy, amino, mono- ou di-(C1-C6)alkylamino, carboxy, (C1-C6alcoxy)carbonyle, C2-C7alcanoyle, (C1C6)thioalkyle, halo, cyano, nitro, trifluorométhyle, trifluorométhoxy ou R1 est NHCO2R2, dans lequel R2 est un alkyle inférieur renfermant de 1 à 6 atomes de carbone; ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui sont utilisés pour les traitements anti-rejet consécutifs aux transplantations, la réaction de l'hôte contre le greffon, les maladies autoimmunes et les maladies inflammatoires.
États désignés : AU, BB, BG, BR, CA, CZ, FI, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, MG, MN, MW, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SK, UA
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
AU1993037844