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1. WO1993018023 - COMPOSES HETEROCYCLIQUES, PROCEDES DE PREPARATION DE CES COMPOSES ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT

Numéro de publication WO/1993/018023
Date de publication 16.09.1993
N° de la demande internationale PCT/GB1993/000411
Date du dépôt international 26.02.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 25.05.1993
CIB
C07D 209/16 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
04Indoles; Indoles hydrogénés
10avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone de l'hétérocycle
14Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
16Tryptamines
C07D 333/58 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
333Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle
50condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
52Benzo thiophènes; Benzo thiophènes hydrogénés
54avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
58Radicaux substitués par des atomes d'azote
CPC
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 209/16
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
10with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
14Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
16Tryptamines
C07D 333/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
333Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
50condensed with carbocyclic rings or ring systems
52Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
54with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
58Radicals substituted by nitrogen atoms
Déposants
  • MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • LEWIS, Richard, Thomas [GB]/[GB] (UsOnly)
  • MACLEOD, Angus, Murray [GB]/[GB] (UsOnly)
  • MERCHANT, Kevin, John [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • LEWIS, Richard, Thomas
  • MACLEOD, Angus, Murray
  • MERCHANT, Kevin, John
Mandataires
  • QUILLIN, Helen, Kaye
Données relatives à la priorité
9204577.203.03.1992GB
9207053.131.03.1992GB
9211192.127.05.1992GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
(FR) COMPOSES HETEROCYCLIQUES, PROCEDES DE PREPARATION DE CES COMPOSES ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
Abrégé
(EN)
Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q1 is halo substituted phenyl; naphthyl; indolyl; benzthiophenyl; benzofuranyl; benzyl; or fluorenyl; .... is an optional covalent bond; one of X and Y is H and the other is hydroxy or C1-6alkoxy, or X and Y are together =0 or =NOR5; R1 and R2 are H; C1-6alkyl optionally substituted by hydroxy, cyano, CORc, CO2Rc, CONRcRd, or NRcRd (where Rc and Rd are H, C1-6 alkyl or phenyl (C0-4alkyl) optionally substituted by C1-6alkyl, C1-6alkoxy, halo and trifluoromethyl); phenyl (C1-4alkyl) (optionally substituted by C1-6alkyl, C1-6alkoxy, halo or trifluoromethyl); CORc; CO2Rc; CONRcRd; COC1-6alkylNRcRd; CONRcCOORd; or SO2Rc; R3 is H, C1-6alkyl or C2-6alkenyl; and R4 is phenyl optionally substituted by C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, ORa, SRa, SORa, NRaRb, NRaCORb, NRaCO2Rb, CO2Ra or CONRaRb, where Ra and Rb are H, C1-6alkyl, phenyl or trifluoromethyl; are tachykinin antagonists.
(FR)
On décrit des composés de formule (I), leurs sels et leur précurseurs de médicament, dans laquelle Q1 représente phényle substitué par halogène; naphtyle; indolyle; benzothiophényle; benxofuranyle; benzyle; ou fluorényle; ... représente une liaison covalente éventuelle; soit X soit Y représente H, l'autre représentant hydroxy ou alcoxy C1-6 ou X et Y représentent conjointement =0 ou =NOR5; R1 et R2 représentent H, alkyle C1-6 substitué éventuellement par hydroxy, cyano, CORc, CO2Rc, CONRcRd, ou NRcRd (où Rc et Rd représentent H, alkyle C1-6 ou phényle (alkyle C0-4) éventuellement substitué par alkyle C1-6, alcoxy C1-6, halogène et trifluorométhyle); phényle (alkyle C1-4) éventuellement substitué par alkyle C1-6, alcoxy C1-6, halo ou trifluorométhyle); CORc; CO2Rc; CONRcRd; COalkyleC1-6 NRcRd; CONRcCOORd; ou SO2Rc; R3 représente H, alkyle C1-6 ou alcényle C2-6; et R4 représente phényle éventuellement substitué par alkyle C1-6, alcényle C2-6; alcynyle C2-6 halogène, cyano, nitro, trifluorométhyle, triméthylsilyle, ORa, SRa, SORa, NRaRb NRaCORb, NRaCO2Rb, CO2Ra ou CONRaRb, où Ra et Rb représentent H, alkyle C1-6, phényle ou trifluorométhyle. Ledits composés sont des inhibiteurs de la tachykinine.
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