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1. (WO1993017555) GUANIDINES A DISUBSTITUTION N,N' ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES D'AMINOACIDES EXCITATEURS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1993/017555 N° de la demande internationale : PCT/US1993/001644
Date de publication : 16.09.1993 Date de dépôt international : 23.02.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 01.09.1993
CIB :
A61K 31/155 (2006.01) ,A61K 31/365 (2006.01) ,A61K 31/47 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
13
Amines, p.ex. amantadine
155
Amidines (), p.ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
335
ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
365
Lactones
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47
Quinoléines; Isoquinoléines
Déposants :
STATE OF OREGON, acting by and through THE OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION, acting for and on behalf of THE OREGON HEALTH SCIENCES UNIVERSITY AND THE UNIVERSITY OF OREGON [US/US]; Eugene, Oregon, US
Inventeurs :
WEBER, Eckard; US
KEANA, John, F., W.; US
Mandataire :
CORLESS, Peter, F. ; Dike, Bronstein, Roberts & Cushman 130 Water Street Boston, MA 02109, US
Données relatives à la priorité :
07/844,49802.03.1992US
Titre (EN) N,N'-DISUBSTITUTED GUANIDINES AND THEIR USE AS EXCITATORY AMINO ACID ANTAGONISTS
(FR) GUANIDINES A DISUBSTITUTION N,N' ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES D'AMINOACIDES EXCITATEURS
Abrégé :
(EN) N,N'-disubstituted guanidines exhibiting a high binding affinity to phencyclidine (PCP) receptors are disclosed. These N,N'-disubstituted guanidine derivatives act as non-competitive inhibitors of glutamate induced responses generated via the NMDA receptor by acting as blockers for the ion channel of the NMDA receptor-ion channel complex. These compounds thus exert a neuroprotective property and are useful in the therapeutic treatment of neuronal loss in hypoxia, hypoglycemia, brain or spinal cord ischemia, brain or spinal cord trauma, as well as being useful for the treatment of epilepsy, Alzheimer's disease, Amyotrophic Lateral Sclerosis, Huntington's disease, Down's Syndrome, Korsakoff's disease and other neurodegenerative disorders.
(FR) L'invention se rapporte à des guanidines à disubstitution N,N' présentant une haute affinité de liaison avec des récepteurs de phéncyclidine (PCP). Ces dérivés de guanidine à disubstitution N,N' agissent comme inhibiteurs non compétitifs de réponses induites par glutamate provoquées par l'intermédiaire du récepteur de NMDA, en agissant comme agents bloquants par rapport au canal ionique du complexe récepteur de NMDA/canal ionique. Ces composés présentent ainsi une caractéristique neuroprotectrice et peuvent être utilisés dans le traitement thérapeutique de la déperdition neuronale induite par l'hypoxie, l'hypoglycémie, l'ischémie du cerveau ou de la moelle épinière, les traumatismes du cerveau ou de la moelle épinière, ainsi que dans le traitement de l'épilepsie, de la maladie d'Alzheimer, de la sclérose latérale amyotrophique, de la maladie de Huntington, du syndrome de Down, de la maladie de Korsakoff et d'autres troubles neurodégénératifs.
États désignés : AU, CA, JP, KR
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
EP0726706JPH07507994CA2117592KR1019950700006AU1993037320