Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. WO1993017017 - GUANIDINES SUBSTITUEES PAR [(BENZODIOXANNE, BENZOFURANNE OU BENZOPYRANNE)-ALKYLAMINO]ALKYLE, UTILES COMME VASOCONSTRICTEURS SELECTIFS

Numéro de publication WO/1993/017017
Date de publication 02.09.1993
N° de la demande internationale PCT/EP1993/000435
Date du dépôt international 19.02.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 10.09.1993
CIB
C07D 307/81 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
77condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78Benzo furannes; Benzo furannes hydrogénés
79avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
81Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 311/58 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
311Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, condensés avec d'autres cycles
02condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04Benzo pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle
58avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
C07D 319/20 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
319Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
10Dioxanes-1, 4; Dioxanes-1, 4 hydrogénés
14condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
16condensés avec un cycle à six chaînons
20avec des substituants liés à l'hétérocycle
C07D 405/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
CPC
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 25/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
02Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
C07D 307/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
307Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
77ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
78Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
79with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to carbon atoms of the hetero ring
81Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
C07D 311/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
311Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
02ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
04Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
58other than with oxygen or sulfur atoms in positions 2 or 4
Déposants
  • JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. [BE]/[BE] (AllExceptUS)
  • VAN LOMMEN, Guy, Rosalia, Eugène [BE]/[BE] (UsOnly)
  • DE BRUYN, Marcel, Frans, Leopold [BE]/[BE] (UsOnly)
  • JANSSENS, Walter, Jacobus, Joseph [BE]/[BE] (UsOnly)
Inventeurs
  • VAN LOMMEN, Guy, Rosalia, Eugène
  • DE BRUYN, Marcel, Frans, Leopold
  • JANSSENS, Walter, Jacobus, Joseph
Mandataires
  • QUAGHEBEUR, Luc
Données relatives à la priorité
842,56027.02.1992US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) [(BENZODIOXAN, BENZOFURAN OR BENZOPYRAN)-ALKYLAMINO] ALKYL SUBSTITUTED GUANIDINES AS SELECTIVE VASCOCONSTRICTORS
(FR) GUANIDINES SUBSTITUEES PAR [(BENZODIOXANNE, BENZOFURANNE OU BENZOPYRANNE)-ALKYLAMINO]ALKYLE, UTILES COMME VASOCONSTRICTEURS SELECTIFS
Abrégé
(EN)
The present invention is concerned with vasoconstrictive [(benzodioxan, benzofuran or benzopyran)alkylamino]alkyl substituted guanidines having formula (I), the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is O, CH2 or a direct bond; R1 is hydrogen or C1-6alkyl; R2 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6alkenyl or C3-6alkynyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; or R2 and R3 may be taken together to form a bivalent radical of formula -(CH2)m-, wherein m is 4 or 5; or R1 and R2 taken together may form a bivalent radical of formula -CH=CH- or of formula -(CH2)n-, wherein n is 2, 3 or 4; or R3 may represent a bond when R1 and R2 taken together form a bivalent radical of formula -CH=CH-CH=, -CH=CH-N=, or -CH=N-CH=; R4 is hydrogen or C1-6alkyl; Alk1 is a bivalent C1-3alkanediyl radical; A is a bivalent radical of formula (a), (b), (c), (d), (e), wherein each R5 is hydrogen or C1-4alkyl; wherein each R6 is hydrogen or C1-4alkyl; Alk2 is C2-15alkanediyl or C5-7cycloalkanediyl; and each p is 0, 1 or 2; provided that [2-[2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methyl]amino]ethyl guanidine is excluded. Pharmaceuticals which are useful as vasoconstrictors. Compositions comprising said guanidine derivatives as active ingredients, processes for preparing said guanidine derivatives and novel N^_-cyano guanidine, intermediates; and a use as a medicine are described.
(FR)
Guanidines vasoconstrictrices substituées par [(benzodioxanne, benzofuranne ou benzopyranne)alkylamino]alkyle de la formule (I), leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables, et leurs formes stéréochimiquement isomères. Dans la formule (I), X représente O, CH2 ou une liaison directe; R1 représente hydrogène ou alkyle C1-6; R2 représente hydrogène, alkyle C1-6, alcényle C3-6 ou alcynyle C3-6; R3 représente hydrogène ou alkyle C1-6; ou R2 et R3 peuvent être pris ensemble pour former un radical bivalent de la formule -(CH2)m-, dans laquelle m représente 4 ou 5; ou R1 et R2, pris ensemble, peuvent former un radical bivalent de la formule -CH=CH- ou de la formule -(CH2)n-, dans laquelle n représente 2, 3 ou 4; ou R3 peut représenter une liaison lorsque R1 et R2, pris ensemble, forment un radical bivalent de la formule -CH=CH-CH=, -CH=CH-N= ou -CH=N-CH=; R4 représente hydrogène ou alkyle C1-6; Alk1 représente un radical alcaneC1-3diyle bivalent; A représente un radical bivalent des formules (a), (b), (c), (d) ou (e), dans lesquelles chaque R5 représente hydrogène ou alkyle C1-4; chaque R6 représente hydrogène ou alkyle C1-4; Alk2 représente alcaneC2-15diyle ou cycloalcaneC5-7diyle; et chaque p représente 0, 1 ou 2; à l'exception de [2-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)méthyl]amino]éthyl guanidine; produits pharmaceutiques utilisables comme vasoconstricteurs; compositions comportant lesdits dérivés de guanidine à titre d'ingrédients actifs; procédés de préparation desdits dérivés de guanidine; nouveaux intermédiaires de N-cyano guanidine; et applications médicamenteuses.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international