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1. (WO1993015751) TOXINES CHIMERIQUES SE FIXANT AU RECEPTEUR DE GnRH
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1993/015751    N° de la demande internationale :    PCT/US1993/001263
Date de publication : 19.08.1993 Date de dépôt international : 12.02.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    14.07.1993    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01), C07K 7/23 (2006.01)
Déposants : MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065 (US) (Tous Sauf US).
LOMBARDO, Victoria, K. [US/US]; (US) (US Seulement).
TOLMAN, Richard, L. [US/US]; (US) (US Seulement).
MARBURG, Stephen [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : LOMBARDO, Victoria, K.; (US).
TOLMAN, Richard, L.; (US).
MARBURG, Stephen; (US)
Mandataire : ROSE, David, L.; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065 (US)
Données relatives à la priorité :
836,031 14.02.1992 US
009,186 26.01.1993 US
Titre (EN) CHIMERIC TOXINS BINDING TO THE GnRH RECEPTOR
(FR) TOXINES CHIMERIQUES SE FIXANT AU RECEPTEUR DE GnRH
Abrégé : front page image
(EN)Analogs of GnRH are functionalized with unique linking groups so that they may be coupled to a cell-killing molecule. The chimeric toxin comprises a GnRH analog, a linking group and a toxin component which are administered to male and female animals where it is transported to organs containing cells with GnRH receptors such as pituitary glands in order to reduce secretions of sex steroids which results in sterility or in the reduction of tumors that require sex steroids for growth. The instant compounds are used as sterilizing agents and anticancer agents. The GnRH derivatives modified with the instant linking groups provides an advantage over prior chimera prepared by conjugation in that upon amino acid analysis of the conjugate, the modified GnRH derivative releases an unnatural amino acid which is readily quantified thus revealing the degree of conjugation between the GnRH analog and the toxin.
(FR)Des analogues de GnRH sont fonctionnalisés avec des groupes de liaison uniques pour qu'ils puissent se coupler à une molécule destructrice de cellules. Cette toxine chimérique comprend un analogue de GnRH, un groupe de liaison et un constituant toxine qui sont administrés à des animaux mâles et femelles dans l'organisme desquels la toxine chimérique est transportée vers les organes contenant des cellules avec récepteur de GnRH, telles que les glandes pituitaires, afin de réduire les sécretions de stéroïdes sexuels, ce qui a pour conséquence d'entraîner la stérilité ou la réduction des tumeurs nécessitant des stéroïdes sexuels pour croître. Les composés décrits ici sont utilisés comme agents de stérilisation et comme agents antitumoraux. Des dérivés de GnRH modifiés au moyen des groupes de liaison décrits ici présentent un avantage par rapport aux chimères de la technique actuelle, préparées par conjugaison, en ce que, lors de l'analyse des acides aminés du conjugué, le dérivé de GnRH modifié libère un acide aminé non naturel qui est facilement quantifié, révélant ainsi le degré de conjugaison entre l'analogue de GnRH et la toxine.
États désignés : AU, BB, BG, BR, CA, CZ, FI, HU, JP, KR, LK, MG, MN, MW, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SK, UA, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)