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1. (WO1993015079) DERIVES DE 1H-BENZIMIDAZOLE A SUBSTITUTIONS PYRROLOIMIDAZOLYLE ET IMIDAZOPYRIDINYLE UTILISES COMME INHIBITEURS D'AROMATASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1993/015079    N° de la demande internationale :    PCT/EP1993/000129
Date de publication : 05.08.1993 Date de dépôt international : 20.01.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    24.08.1993    
CIB :
C07D 471/04 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01)
Déposants : JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. [BE/BE]; Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE) (Tous Sauf US).
JANSSEN, Marcel, August, Constant [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
RAEYMAEKERS, Alfons, Herman, Margaretha [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
FREYNE, Eddy, Jean, Edgard [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
GRECO, Michael, Nicholas [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : JANSSEN, Marcel, August, Constant; (BE).
RAEYMAEKERS, Alfons, Herman, Margaretha; (BE).
FREYNE, Eddy, Jean, Edgard; (BE).
GRECO, Michael, Nicholas; (US)
Mandataire : WANTE, Dirk; Janssen Pharmaceutica N.V., Patent Department, Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE).
QUAGHEBEUR, Luc; Janssen Pharmaceutica N.V., Patent Dept., Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE)
Données relatives à la priorité :
826,564 27.01.1992 US
Titre (EN) PYRROLOIMIDAZOLYL AND IMIDAZOPYRIDINYL SUBSTITUTED 1H-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS AROMATASE INHIBITORS
(FR) DERIVES DE 1H-BENZIMIDAZOLE A SUBSTITUTIONS PYRROLOIMIDAZOLYLE ET IMIDAZOPYRIDINYLE UTILISES COMME INHIBITEURS D'AROMATASE
Abrégé : front page image
(EN)Pyrroloimidazolyl and imidazopyridinyl substituted 1H^_-benzimidazole derivatives having formula (I) wherein n is 0 or 1; R?1¿ is hydrogen, nitro, amino, mono- or diC¿1-6?alkyl)amino, halo, C¿1-6?alkyl, hydroxy or C¿1-6?alkyloxy; R?2¿ is hydrogen; C¿1-10?alkyl; C¿3-6?alkenyl; C¿3-6?alkynyl; C¿3-7?cycloalkyl; phenyl; substituted phenyl; C¿1-4?alkyl substituted with phenyl, substituted phenyl, naphthalenyl, thienyl, furanyl, C¿1-4?alkylfuranyl, C¿3-7?cycloalkyl; and R?3¿ is hydrogen, C¿1-8?alkyl; C¿3-7?cycloalkyl; hydroxy, amino; C¿1-6?alkyloxy; C¿1-6?alkyloxycarbonylamino; phenyl; C¿1-4?alkyl substituted with phenyl, piperazinyl, 4-(C¿1-4?alkyl)piperazinyl or morpholinyl; each substituted phenyl independently is phenyl substituted with a substituent independently selected from halo, hydroxy, hydroxymethyl, trifluoromethyl, C¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkyloxy, C¿1-6?alkyloxycarbonyl, carboxyl, formyl, (hydroxyimino)methyl, cyano, amino, mono- and di(C¿1-6?alkyl)amino and nitro, having sex hormone synthesis inhibiting properties. Compositions containing said compounds of formula (I). Preparations of said compounds and compositions, and use thereof for treating mammals suffering from sex hormone disorders.
(FR)L'invention concerne des dérivés de 1H-benzimidazole à substitutions pyrroloimidazolyle et imidazopyridinyle de la formule (I), dans laquelle n représente 0 ou 1; R?1¿ représente hydrogène, nitro, amino, mono- ou di(alkyleC¿1-6?)amino, halo, alkyleC¿1-6?, hydroxy ou alkyloxyC¿1-6?; R?2¿ représente hydrogène; alkyleC¿1-10?; alcényleC¿3-6?; alkynyleC¿3-6?; cycloalkyleC¿3-7?; phényle; phényle substitué; alkyleC¿1-4? à substitution phényle, phényle substitué, naphtalènyle, thiényle, furanyle, alkylfuranyleC¿1-4?, cycloalkyleC¿3-7?; et R?3¿ représente hydrogène; alkyleC¿1-8?; cycloalkyleC¿3-7?; hydroxy; amino; alkyloxyC¿1-6?; alkyloxycarbonylaminoC¿1-6?; phényle; alkyleC¿1-4? à substitution phényle, pipérazinyle, 4-(alkyleC¿1-4?)pipérazinyle ou morpholinyle; chaque phényle substitué représente indépendamment phényle substitué par un substituant choisi indépendamment parmi halo, hydroxy, hydroxyméthyle, trifluorométhyle, alkyleC¿1-6?, alkyloxyC¿1-6?, alkyloxycarbonyleC¿1-6?, carboxyle, formyle, (hydroxyimino)méthyle, cyano, amino, mono- et di(alkyleC¿1-6?)amino et nitro présentant des propriétés d'inhibition de la synthèse d'hormones sexuels. L'invention concerne également des compositions contenant lesdits composés de la formule (I), des préparations desdits composés ainsi que des compositions, et leur emploi dans le traitement de mammifères souffrant de dysfonctionnements d'hormones sexuelles.
États désignés : AU, BB, BG, BR, CA, FI, HU, JP, KP, KR, LK, MG, MN, MW, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, UA, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)