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1. (WO1993014743) ESTERS DE PROSTAGLANDINES C-1 POLAIRES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1993/014743    N° de la demande internationale :    PCT/US1993/000876
Date de publication : 05.08.1993 Date de dépôt international : 01.02.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    25.08.1993    
CIB :
A61K 31/557 (2006.01), C07C 405/00 (2006.01)
Déposants : ALLERGAN, INC. [US/US]; 2525 Dupont Drive, P.O. Box 19534, Irvine, CA 92713-9534 (US)
Inventeurs : WOODWARD, David, F.; (US).
CHAN, Ming, Fai; (US)
Mandataire : VOET, Martin, A.; Allergan, Inc., 2525 Dupont Drive, Post Office Box 19534, Irvine, CA 92713-9534 (US)
Données relatives à la priorité :
07/831,023 04.02.1992 US
Titre (EN) POLAR C-1 ESTERS OF PROSTAGLANDINS
(FR) ESTERS DE PROSTAGLANDINES C-1 POLAIRES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a method of treating ocular hypertension which comprises applying to the eye an amount sufficient to treat ocular hypertension of a compound of formula (I), wherein the wavy line attachments indicate either alpha ($g(a)) or beta ($g(b)) configuration; hatched lines indicate $g(a) configuration, solid triangles are used to indicate $g(b) configuration; the dashed bonds represent a single bond or a double bond which can be in the cis or trans configuration; X is selected from the group consisting of O, NH, S and NR, where R is an aliphatic hydrocarbon group of about 1 to about 6 carbon atoms; Y is a polar functional group; one of R¿1? and R¿2? is =O, -OH or a -O(CO)R¿4? group, and the other one is -OH or a -O(CO)R¿4? group or R¿1? is =O and R¿2? is H; R¿3? is -OH or -O(CO)R¿4?, wherein R¿4? is a saturated or unsaturated acyclic hydrocarbon group having from 1 to about 20 carbon atoms, or -(CH¿2?)¿n?R¿5? wherein n is 0-10, and R¿5? is an aliphatic ring from about 3 to about 7 carbon atoms, or an aromatic or heteroaromatic ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions including an effective amount of the compound of formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, in admixture with a nontoxic pharmaceutical carrier and ophthalmic solutions comprising a compound of formula (I) packaged for metered application. Finally, novel compounds according to formula (I) are disclosed.
(FR)L'invention se rapporte à un procédé pour traiter l'hypertension oculaire, qui consiste à appliquer sur l'÷il un composé représenté par la formule (I), en quantité suffisamment grande pour traiter l'hypertension oculaire, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé. Dans la formule (I), les liaisons en lignes brisées indiquent soit une configuration alpha ($g(a)) soit une configuration bêta ($g(b)); les lignes hachurées indiquent une configuration $g(a) et les triangles pleins indiquent une configuration $g(b); les liaisons en pointillé représentent une liaison simple ou une liaison double qui peut se trouver en configuration cis ou trans; X est choisi dans le groupe constitué par O, NH, S et NR, où R représente un groupe hydrocarbure aliphatique d'environ 1 à environ 6 atomes de carbone; Y représente un groupe fonctionnel polaire; l'un des éléments R¿1? et R¿2? représente =O, -OH ou un groupe -O(CO)R¿4?, et l'autre représente -OH ou un groupe -O(CO)R¿4?, ou R¿1? représente =O et R¿2? représente H; R¿3? représente -OH ou -O(CO)R¿4?, où R¿4? représente un groupe hydrocarbure acyclique saturé ou insaturé ayant 1 à environ 20 atomes de carbone; ou -(CH¿2?)¿n?R¿5?, où n est compris entre 0 et 10, et R¿5? représente un cycle aliphatique d'environ 3 à environ 7 atomes de carbone, ou un cycle aromatique ou hétéroaromatique. L'invention décrit également des compositions pharmaceutiques renfermant une quantité efficace du composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, en mélange avec un excipient pharmaceutique non toxique; ainsi que des solutions ophtalmiques contenant un composé de formule (I) conditionné dans des emballages permettant son application en doses. L'invention décrit enfin de nouveaux composés répondant à la formule (I).
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, CA, CH, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SE.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)