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1. (WO1993010122) PYRAZOLES DE RAPAMYCINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1993/010122    N° de la demande internationale :    PCT/US1992/009948
Date de publication : 27.05.1993 Date de dépôt international : 17.11.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    25.05.1993    
CIB :
C07D 498/22 (2006.01)
Déposants : AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION [US/US]; Five Giralda Farms, Madison, NJ 07940-0874 (US)
Inventeurs : FAILLI, Amedeo, Arturo; (US).
STEFFAN, Robert, John; (US)
Mandataire : ALICE, Ronald, W.; American Home Products Corporation, Five Giralda Farms, Madison, NJ 07940-0874 (US).
WILEMAN, David, Francis; Wyeth Laboratories, Patents & Trademarks Department, Huntercombe Lane South, Taplow, Nr Maidenhead, Berks SL6 OPH (GB)
Données relatives à la priorité :
07/793,765 18.11.1991 US
Titre (EN) RAPAMYCIN PYRAZOLES
(FR) PYRAZOLES DE RAPAMYCINE
Abrégé : front page image
(EN)A compound of formula (I) wherein Z is (a) or (b); and R?1¿ is hydrogen, alkyl, or arylalkyl, provided that when R?2¿ is present, R?1¿ is absent; R?2¿ is hydrogen, alkyl, or arylalkyl, provided that when R?1¿ is present, R?2¿ is absent; the dotted lines in the pyrazole ring represent double bonds between the 31- and 32-positions and between the 33- and 53-positions when R?1¿ is present and double bonds between the 31- and 52-positions and between the 32- and 33-positions when R?2¿ is present; or a pharmaceutically acceptable salt thereof which by virtue of its immunosuppresive activity is useful in treating transplantation rejection, host vs. graft disease, autoimmune diseases, and diseases of inflammation, by virtue of its antifungal activity is useful in treating fungal infections; and by virtue of its antitumor activity is useful in treating tumors. Intermediates possessing a 31,33-$g(b)-dicarbonyl moiety that are useful for the same purposes are also described.
(FR)L'invention décrit un composé ayant la formule (I) dans laquelle Z représente (a) ou (b); R?1¿ représente hydrogène, alkyle ou arylalkyle à condition que, lorsque R?2¿ est présent R?1¿ est absent; R?2¿ représente hydrogène, alkyle ou arylalkyle, à condition que, lorsque R?1¿ est présent, R?2¿ est absent; les lignes en pointillés dans le cycle pyrazole représentent des liaisons doubles entre les positions 31 et 32 et entre les positions 33 et 53 lorsque R?1¿ est présent, et des liaisons doubles entre les positions 31 et 52 et entre les positions 32 et 33 lorsque R?2¿ est présent, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé et qui, en raison de son activité immunosuppressive, est utile pour traiter les cas de rejets de transplants, les problèmes hôtes/greffes, les maladies autoimmunes et les maladies inflammatoires et qui, en raison de son activité anti-fongique, est utile dans le traitement d'infections fongiques, et en raison de son activité anti-tumorale, est utile dans le traitement des tumeurs. Des intermédiaires possédant une fraction 31,33-$g(b)-dicarbonyle, qui sont utiles aux mêmes fins, sont également décrits.
États désignés : AU, BB, BG, BR, CA, CS, FI, HU, JP, KP, KR, LK, MG, MN, MW, NO, PL, RO, RU, SD, UA.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)