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1. (WO1992022576) ANALOGUES DE FACTEUR DE LIBERATION DE CORTICOTROPINE (CRF)
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/022576    N° de la demande internationale :    PCT/US1992/005101
Date de publication : 23.12.1992 Date de dépôt international : 12.06.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    13.01.1993    
CIB :
C07K 14/575 (2006.01)
Déposants : THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES [US/US]; 10010 North Torrey Pines Road, La Jolla, CA 92037 (US) (Tous Sauf US).
KORNREICH, Wayne, David [US/US]; (US) (US Seulement).
HERNANDEZ, Jean-François [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
RIVIER, Jean, Edouard, Frederic [CH/US]; (US) (US Seulement).
RIVIER, Catherine, Laure [CH/US]; (US) (US Seulement).
VALE, Wylie, Walker, Jr. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : KORNREICH, Wayne, David; (US).
HERNANDEZ, Jean-François; (FR).
RIVIER, Jean, Edouard, Frederic; (US).
RIVIER, Catherine, Laure; (US).
VALE, Wylie, Walker, Jr.; (US)
Mandataire : WATT, Phillip, H.; Fitch, Even, Tabin & Flannery, Room 900, 135 South LaSalle Street, Chicago, IL 60603 (US)
Données relatives à la priorité :
715,752 14.06.1991 US
Titre (EN) CRF ANALOGS
(FR) ANALOGUES DE FACTEUR DE LIBERATION DE CORTICOTROPINE (CRF)
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed are improved CRF peptide antagonists such as those having the formula: Y-D-Phe-Xaa¿13?-Leu-Leu-Arg-Xaa¿17?-Xaa¿18?-Leu-Xaa¿20?-Nle-Xaa¿22?-Xaa¿23?-Xaa¿24?-Xaa¿25?-Xaa¿26?-Leu-Xaa¿28?-Xaa¿29?-Gln-Xaa¿31?-Xaa¿32?-Xaa¿33?-Xaa¿34?-Arg-Xaa¿36?-Xaa¿37?-Nle-Xaa¿39?-Xaa¿40?-Xaa¿41?-NH¿2?, wherein Y is Ac or hydrogen; Xaa¿13? is His, Tyr or Glu; Xaa¿17? is CML, Glu, Asn or Lys; Xaa¿18? is Val, Nle or Met; Xaa¿20? is Glu, D-Glu, Aib or D-Ala; Xaa¿22? is Ala, Aib, Thr, Asp or Glu; Xaa¿23? is Arg, Orn, Har or Lys; Xaa¿24? is Ala or Aib; Xaa¿25? is Asp or Glu; Xaa¿26? is Gln, Asn or Lys; Xaa¿28? is Ala or Aib; Xaa¿29? is Gln, Aib or Glu, Xaa¿31? is Ala or Aib; Xaa¿32? is His, Aib, Gly, Tyr or Ala; Xaa¿33? is Ser, Aib, Asn, Leu, Thr or Ala; Xaa¿34? is Asn or Aib; Xaa¿36? is Lys, Orn, Arg, Har or Leu; Xaa¿37? is Leu or Tyr; Xaa¿39? is Glu, Aib or Asp; Xaa¿40? is Ile, Aib, Thr, Glu, Ala, Val, Leu, Nle, Phe, Nva, Gly or Gln; and Xaa¿41? is Ala, Ile, Gly, Val, Leu, Nle, Phe, Nva or Gln, wherein CML may be substituted for Leu. Specific CRF antagonists disclosed include [D-Phe?12¿, D-Ala?20¿, Nle?21,38¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, Nle?21,38¿, Aib?34¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, CML?17¿, Nle?21,38¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, Aib?20¿, Nle?21,38¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, Aib?29¿, Nle?21,38¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, CML?14¿, Nle?21,38¿, Aib?24,28,31¿]-rCRF(12-41) and [D-Phe?12¿, CML?15¿, Nle?21,38¿, Aib?24,28,31¿]-rCRF(12-41).
(FR)On décrit des antagonistes améliorés de peptide de CRF tels que ceux répondant à la formule: Y-D-Phe-Xaa¿13?-Leu-Leu-Arg-Xaa¿17?-Xaa¿18?-Leu-Xaa¿20?-Nle-Xaa¿22?-Xaa¿23?-Xaa¿24?-Xaa¿25?-Xaa¿26?-Leu-Xaa¿28?-Xaa¿29?-Gln-Xaa¿31?-Xaa¿32?-Xaa¿33?-Xaa¿34?-Arg-Xaa¿36?-Xaa¿37?-Nle-Xaa¿39?-Xaa¿40?-Xaa¿41?-NH¿2? où Y représente Ac ou hydrogène; Xaa¿13? représente His, Tyr ou Glu; Xaa¿17? représente CML, Glu, Asn ou Lys; Xaa¿18? représente Val, Nle ou Met; Xaa¿20? représente Glu, D-Glu, Aib ou D-Ala; Xaa¿22? représente Ala, Aib, Thr, Asp ou Glu; Xaa¿23? représente Arg, Orn, Har ou Lys; Xaa¿24? représente Ala ou Aib; Xaa¿25? représente Asp ou Glu; Xaa¿26? représente Gln, Asn ou Lys; Xaa¿28? représente Ala ou Aib; Xaa¿29? représente Gln, Aib ou Glu; Xaa¿31? représente Ala ou Aib; Xaa¿32? représente His, Aib, Gly, Tyr ou Ala; Xaa¿33? représente Ser, Aib, Asn, Leu, Thr ou Ala; Xaa¿34? représente Asn ou Aib; Xaa¿36? représente Lys, Orn, Arg, Har ou Leu; Xaa¿37? représente leu ou Tyr; Xaa¿39? représente Glu, Aib ou Asp; Xaa¿40? représente Ile, Aib, Thr, Glu, Ala, Val, Leu, Nle, Phe, Nva, Gly ou Gln; et Xaa¿41? représente Ala, Ile, Gly, Val, Leu, Nle, Phe, Nva ou Gln, où CML peut être substitué à Leu. Les antagonistes spécifiques de CRF décrits comprennent [D-Phe?12¿, D-Ala?20¿, Nle?21,38¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, Nle?21,38¿, Aib?34¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, CML?17¿, Nle?21,38¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, Aib?20¿, Nle?21,38¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, Aib?29¿, Nle?21,38¿]-rCRF(12-41), [D-Phe?12¿, CML?14¿, Nle?21,38¿, Aib?24,28,31¿]-rCRF(12-41) and [D-Phe?12¿, CML?14¿, Nle?21,38¿, Aib?24,28,31¿]-rCRF(12-41).
États désignés : CA, JP, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)