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1. (WO1992022537) NOUVEAUX 4(5)-IMIDAZOLES INHIBITEURS SELECTIFS D'AROMATASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/022537    N° de la demande internationale :    PCT/FI1992/000184
Date de publication : 23.12.1992 Date de dépôt international : 12.06.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    16.12.1992    
CIB :
C07D 233/54 (2006.01)
Déposants : ORION-YHTYMÄ OY [FI/FI]; P.O. Box 65, SF-02101 Espoo (FI) (Tous Sauf US).
KARJALAINEN, Arto, Johannes [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
SÖDERVALL, Marja-Liisa [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
KALAPUDAS, Arja, Marketta [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
PELKONEN, Reino, Olavi [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
LAINE, Aire, Marja [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
LAMMINTAUSTA, Risto, Arvo, Sakari [FI/FI]; (FI) (US Seulement).
SALONEN, Jarmo, Sakari [FI/FI]; (FI) (US Seulement)
Inventeurs : KARJALAINEN, Arto, Johannes; (FI).
SÖDERVALL, Marja-Liisa; (FI).
KALAPUDAS, Arja, Marketta; (FI).
PELKONEN, Reino, Olavi; (FI).
LAINE, Aire, Marja; (FI).
LAMMINTAUSTA, Risto, Arvo, Sakari; (FI).
SALONEN, Jarmo, Sakari; (FI)
Mandataire : ORION CORPORATION; Orion-Farmos Pharmaceuticals, Patent Department, P.O. Box 425, FIN-20101 Turku (FI)
Données relatives à la priorité :
9113142.5 18.06.1991 GB
9125924.2 05.12.1991 GB
Titre (EN) NEW SELECTIVE AROMATASE INHIBITING 4(5)-IMIDAZOLES
(FR) NOUVEAUX 4(5)-IMIDAZOLES INHIBITEURS SELECTIFS D'AROMATASE
Abrégé : front page image
(EN)New 4(5)-imidazole derivatives of formula (Ia) and (Ib) wherein one of R¿1? and R¿2? is CN and the other one is H, CH¿3?, OCH¿3?, NO¿2?, NH¿2?, CN, CF¿3?, CHF¿2?, CH¿2?F or halogen; R' is H or (II) where R¿3? is H, CH¿3? or halogen; R¿4? is H and R¿5? is H or R¿4? and R¿5? together form a bond, n is 1 or 2 and y is 0 to 2, their stereoisomers and their non-toxic pharmaceutically acceptable acid addition salts exhibit selective aromatase inhibiting properties, compared with their desmolase inhibiting properties. The compounds of the invention are valuable in the treatment of estrogen dependent diseases, e.g. breast cancer or benign prostatic hyperplasia (BPH).
(FR)Nouveaux dérivés de 4(5)-imidazole répondant à la formule (Ia) et (Ib), dans laquelle R¿1? ou R¿2? représente CN alors que l'autre représente H, CH¿3?, OCH¿3?, NO¿2?, NH¿2?, CN, CF¿3?, CHF¿2?, CH¿2?F ou halogène; R' représente H ou (II), où R¿3? représente H, CH¿3? ou halogène; R¿4? représente H et R¿5? représente H, ou R¿4? et R¿5?, pris ensemble, forment une liaison; n est 1 ou 2 et y est compris entre 0 et 2; leurs stéréoisomères et leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables et non toxiques, présentent des caractéristiques d'inhibition sélective d'aromatase, comparées à leurs caractéristiques d'inhibition de desmolase. Ces composés sont utilisés pour le traitement des maladies dépendant de l'oestrogène telles que le cancer du sein ou l'adénome prostatique.
États désignés : AU, BG, BY, CA, CS, FI, HU, JP, KR, NO, PL, RO, RU, UA, US, UZ.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)