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1. (WO1992022322) ANALOGUES DE L'HORMONE DE LIBERATION DE LA LUTEOSTIMULINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/022322    N° de la demande internationale :    PCT/US1991/004264
Date de publication : 23.12.1992 Date de dépôt international : 14.06.1991
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    04.12.1992    
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 7/23 (2006.01)
Déposants : THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND [US/US]; 1430 Tulane Avenue, New Orleans, LA 70112 (US)
Inventeurs : SCHALLY, Andrew, V.; (US).
JANAKY, Tamas; (HU).
JUHASZ, Atilla; (HU).
BAJUSZ, Sandor; (HU)
Mandataire : BEHR, Omri, M.; 325 Pierson Avenue, Edison, NJ 08837 (US)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) LHRH ANALOGS
(FR) ANALOGUES DE L'HORMONE DE LIBERATION DE LA LUTEOSTIMULINE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention deals with LHRH analogs which contain cytotoxic moieties, have influence on the release of gonadotropins from the pituitary in mammals (possess high agonistic or antagonistic activity) and have antineoplastic effect. The compounds of this invention are represented by formula (I): X-R?1¿-R?2¿-R?3¿-Ser-R?5¿-R?6¿(Q)-Leu-Arg-Pro-R?10¿-NH¿2?, wherein R?1¿ is pGlu or D-Nal(2), R?2¿ is His or D-Phe(4Cl), R?3¿ is Trp, D-Trp or D-Pal(3), R?5¿ is Tyr or Arg, R?6¿ is D-Lys or D-Orn, R?10¿ is Gly or D-Ala, X is hydrogen or a lower alkanoyl group of 2-5 carbon atoms, Q is a cytotoxic moiety having the formula -Q?4¿ or -A(Q?3¿) or -B(Q?1¿)¿2? or -B(AQ?2¿)¿2?, wherein A is -NH-(CH¿2?)¿n?-CO- or -OC-(CH¿2?)¿n?-CO- where n is 2-6, B is -NH-CH¿2?-(CH¿2?)¿m?-CH(NH)-(CH¿2?)¿n?-CO- where m is 0 or 1, n is 0 or 1, the -CO moiety of A- and of B- being bonded to an amino group on R?6¿, and in the group B(AQ?2¿)¿2?, the -CO moiety of A- being bonded to an amino group on B, Q?1¿ is D or L-Mel, cyclopropanealkanoyl, aziridine-2-carbonyl, epoxyalkyl or 1,4-naphthoquinone-5-oxycarbonyl-ethyl, Q?2¿ is Q?1¿, anthraquinonylalkoxy or doxorubicinyl, Q?3¿ is Q?2¿, mitomicinyl, esperamycinyl or methotrexoyl, Q?4¿ is Q?1¿ or methotrexoyl and pharmaceutically acceptable salts thereof and methods of use pertaining these compounds.
(FR)Cette invention concerne des analogues de l'hormone de libération de la lutéostimuline (LH-RH) qui contiennent des fractions cytotoxiques exercent une influence sur la libération des gonadotropines provenant de l'hypophyse chez les mammifères (possédant une importante activité agoniste et antagoniste) et présentent un effet antinéoplastique. Les composés de cette invention sont représentés par la formule (I): X-R?1¿-R?2¿-R?3¿-Ser-R?5¿-R?6¿(Q)-Leu-Arg-Pro-R?10¿-NH¿2?, dans laquelle R?1¿ représente pGlu ou D-Nal(2), R?2¿ représente His ou D-Phe(4Cl), R?3¿ représente Trp, D-Trp ou D-Pal(3), R?5¿ représente Tyr ou Arg, R?6¿ représente D-Lys ou D-Orn, R?10¿ représente Gly ou D-Ala, X représente hydrogène ou un groupe alcanoyle inférieur comprenant de 2 à 5 atomes de carbone, Q représente une fraction cytotoxique répondant à la formule -Q?4¿ ou -A(Q?3¿) ou -B(Q?1¿)¿2? ou -B(AQ?2¿)¿2?, dans laquelle A représente -NH-(CH¿2?)¿n?-CO- ou -OC-(CH¿2?)¿n?-CO- où n est un entier compris entre 2 et 6, B représente -NH-CH¿2?-(CH¿2?)¿m?-CH(NH)-(CH¿2?)¿n?-CO- où m est égal à 0 ou 1, n vaut 0 et 1, la fraction -CO de A- et de B- étant liée à un groupe amino sur R?6¿, et dans le groupe B(AQ?2¿)¿2?, la fraction -CO de A- étant liée à un groupe amino sur B, Q?1¿ représente D ou L-Mel, cyclopropanealcanoyle, aziridine-2-carbonyle, époxyalkyle ou 1-4-naphtoquinone-5-oxycarbonyle-éthyle, Q?2¿ représente Q?1¿, anthraquinonylalkoxy ou doxorubicinyle, Q?3¿ représente Q?2¿, mitomicinyle, espéramycinyle ou méthotréxoyle, Q?4¿ représente Q?1¿ ou méthotréxoyle et ses sels pharmaceutiquement acceptables. Cette invention concerne également des procédés d'utilisation propes à ces composés.
États désignés : FI, KR, NO.
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)