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1. (WO1992021669) 2-PHENYLBENZO[B]FURANNES ET THIOPHENES, LEUR PROCEDE DE FABRICATION ET PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES RENFERMANT CES COMPOSES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/021669    N° de la demande internationale :    PCT/DE1992/000435
Date de publication : 10.12.1992 Date de dépôt international : 25.05.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    22.12.1992    
CIB :
C07D 307/80 (2006.01), C07D 307/81 (2006.01), C07D 333/56 (2006.01), C07D 333/58 (2006.01)
Déposants : SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Berlin und Bergkamen, Müllerstr. 170/178, D-13342 Berlin (DE) (Tous Sauf US).
VON ANGERER, Erwin [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
ERBER, Sebastian [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
SCHNEIDER, Martin [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : VON ANGERER, Erwin; (DE).
ERBER, Sebastian; (DE).
SCHNEIDER, Martin; (DE)
Données relatives à la priorité :
P 41 17 512.3 25.05.1991 DE
Titre (DE) 2-PHENYLBENZO[B]FURANE UND -THIOPHENE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE
(EN) 2-PHENYLBENZO[B]FURANS AND THIOPHENES, METHODS OF PREPARING THEM AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING THEM
(FR) 2-PHENYLBENZO[B]FURANNES ET THIOPHENES, LEUR PROCEDE DE FABRICATION ET PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES RENFERMANT CES COMPOSES
Abrégé : front page image
(DE)Es werden neue Furane und Thiophene der allgemeinen Formel (I) beschrieben, worin R?1¿ und R?2¿ unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Benzylgruppe, eine Gruppe C(O)R?4¿, wobei R?4¿ eine Alkyl- oder Alkyloxygruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen oder ein Phenylrest ist, oder eine Carbamoylgruppe -C(O)NR?5¿R?6¿, wobei R?5¿ und R?6¿ unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen ist, und n eine ganze Zahl von 0 bis 12, wenn R?3¿ ein Wasserstoffatom ist oder n eine ganze Zahl von 4 bis 12, wenn R?3¿ eine Aminogruppe -NR?7¿R?8¿, wobei R?7¿ und R?8¿ unabhängig voneinander für ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen oder R?7¿-R?8¿ gemeinsam für eine Alkylengruppe -(CH¿2?)¿m?- oder die Gruppe -(CH¿2?)¿2?O(CH¿2?)¿2?- stehen oder R?3¿ eine Amidgruppe -C(O)NR?7¿R?8¿, wobei R?7¿ und R?8¿ die oben angegebenen Bedeutungen haben, oder R?3¿ eine Sulfinylgruppe -S(O)R?9¿, wobei R?9¿ der Rest -(CH¿2?)¿m?(CF¿2?)¿o?CF¿3? und m und o 2, 3, 4, 5 oder 6 ist sowie X ein Sauerstoff- oder Schwefelatom bedeuten. Die neuen Verbindungen sind stark und selektiv antiestrogen wirksam und eignen sich zur Therapie von estrogen-abhängigen Krankheiten.
(EN)Described are new furans and thiophenes of general formula (I), in which R?1¿ and R?2¿, independently of each other, are a hydrogen atom, an alkyl group with 1 to 10 carbon atoms, a benzyl group, a C(O)R?4¿ group, R?4¿ being an alkyl or alkoxy group with 1 to 10 carbon atoms or a phenyl group, or a carbamoyl group of the formula -C(O)NR?5¿R?6¿, R?5¿ and R?6¿, independently of each other, being a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 10 carbon atoms, and n is a whole number from 0 to 12 when R?3¿ is a hydrogen atom or n is a whole number from 4 to 12 when R?3¿ is an amino group of the formula -NR?7¿R?8¿, R?7¿ and R?8¿, independently of each other, being a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 10 carbon atoms or R?7¿-R?8¿ together being an alkylene group of the formula -(CH¿2?)¿m?- or the group -(CH¿2?)¿2?O(CH¿2?)¿2?-, or R?3¿ is an amide group of the formula -C(O)NR?7¿R?8¿, R?7¿ and R?8¿ being as defined above, or R?3¿ is a sulphinyl group of the formula -S(O)R?9¿, R?9¿ being the group -(CH¿2?)¿m?(CF¿2?)¿o?CF¿3?, m and o being 2, 3, 4, 5 or 6, and X is an oxygen or sulphur atom. The new compounds have a strong, selective anti-oestrogenic action and are suitable for use in the therapy of oestrogen-dependent ailments.
(FR)Il est décrit de nouveaux furannes et thiophènes ayant la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ et R?2¿ désignent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle de 1 à 10 atomes de carbone, un groupe benzyle, un groupe C(O)R?4¿, où R?4¿ est un groupe alkyle ou un groupe alkyloxy de 1 à 10 atomes de carbone ou un reste phényle, ou un groupe carbamoyle -C(O)NR?5¿R?6¿, où R?5¿ et R?6¿ représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle de 1 à 10 atomes de carbone, et n est un nombre entier de 0 à 12, lorsque R?3¿ est un atome d'hydrogène, ou un nombre entier de 4 à 12, lorsque R?3¿ est un groupe amino -NR?7¿R?8¿, où R?7¿ et R?8¿ désignent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle de 1 à 10 atomes de carbone, ou R?7¿-R?8¿ représentent, conjointement, un groupe alkylène -(CH¿2?)¿m? ou le groupe -(CH¿2?)¿2?O(CH¿2?)¿2? ou R?3¿ est un groupe amide -C(O)NR?7¿R?8¿, où R?7¿ et R?8¿ ont les significations précitées, ou encore, R?3¿ est un groupe sulfinyle -S(O)R?9¿, où R?9¿ est le reste -(CH¿2?)¿m?(CF¿2?)¿o?CF¿3? et m et o sont égaux à 2, 3, 4, 5 ou 6, et X désigne un atome d'oxygène ou un atome de soufre. Les nouveaux composés ont une efficacité anti-oestrogène prononcée et sélective et conviennent pour la thérapie de maladies dépendantes de l'÷strogène.
États désignés : AU, BB, BG, BR, CA, FI, HU, JP, KP, KR, LK, MG, MW, NL, NO, PL, RO, RU, SD, UA, US.
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)