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1. (WO1992021659) DERIVE D'ACIDE PYRIDONECARBOXYLIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/021659    N° de la demande internationale :    PCT/JP1992/000687
Date de publication : 10.12.1992 Date de dépôt international : 27.05.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    27.11.1992    
CIB :
C07D 215/56 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01)
Déposants : DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 14-10, Nihonbashi 3-chome, Chuo-ku, Tokyo 103 (JP) (Tous Sauf US).
HAYAKAWA, Isao [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KIMURA, Youichi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TAKAHASHI, Hisashi [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : HAYAKAWA, Isao; (JP).
KIMURA, Youichi; (JP).
TAKAHASHI, Hisashi; (JP)
Mandataire : HAGINO, Taira; Eikoh Patent Office, 14th Floor, Toranomon-Mitsui Building, 8-1, Kasumigaseki 3-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 100 (JP)
Données relatives à la priorité :
3/225425 28.05.1991 JP
Titre (EN) PYRIDONECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE
(FR) DERIVE D'ACIDE PYRIDONECARBOXYLIQUE
Abrégé : front page image
(EN)Known synthetic antibacterials having a condensed pyridonecarboxylic acid skeleton include quinolone derivatives having various substituents at various positions of the skeleton. The possibility of the presence of diastereoisomerism in these derivatives, however, gives rise to a mixture of at least four diastereomers having properties differing from one another, resulting in the difficulty in applying the same as such as a medicine. Under these circumstances the present invention provides an antibacterial 1-(1,2-cis-2-fluorocyclopropyl) quinolone derivative represented by general formula (I) comprising a single diastereoisomer even when there are various diastereoisomers thereof. In formula (I), R?1¿ represents methyl, difluoromethyl, etc.; R?2¿ represents a saturated nitrogenous heterocyclic group; A represents C-X?3¿ or nitrogen; X?1¿ and X?2¿ represent each independently halogen; and X?3¿ and Z represent each hydrogen, etc.
(FR)Des antibactériens de synthèse connus ayant un squelette d'acide pyridonecarboxylique condensé renferment des quinolones comportant plusieurs substituants en diverses positions du squelette. La présence éventuelle d'un diastéréo-isomérisme dans ces dérivés donne lieu, toutefois, à un mélange d'au moins quatre diastéréomères ayant des propriétés différentes les un des autres, soulevant des difficultés pour leur application dans le domaine médical. Dans ces conditions, la présente invention fournit un dérivé quinolone antibactérien 1-(1,2-cis-2-fluorocyclopropyle) représenté par la formule générale (I) comprenant un diastéréoisomère unique même lorsqu'il existe plusieurs diastéréoisomères de celui-ci. Dans la formule (I), R?1¿ représente méthyle, difluorométhyle, etc.; R?2¿ représente un groupe hétérocyclique azoté saturé; A représente C-X?3¿ ou l'azote; X?1¿ et X?2¿ représentent l'un et l'autre indépendemment un halogène; et X?3¿ et Z représentent chacun hydrogène, etc.
États désignés : AU, CA, FI, JP, KR, NO, RU, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)