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1. (WO1992018486) PROCEDE DE PREPARATION AMELIORE DE [1S-(1R*, 2S*, 3R*)]-N-(4-(MORPHOLINYLSULFONYLE)-L-PHENYLALANYLE-3-(2-AMINO-4-THIAZOLYLE)-N-[(1-CYCLOHEXYMETHYLE)-2,3-DIHYDROXY-5-METHYLHEXYLE]-L-ALANINAMIDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/018486    N° de la demande internationale :    PCT/US1992/003146
Date de publication : 29.10.1992 Date de dépôt international : 15.04.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    19.10.1992    
CIB :
C07D 277/40 (2006.01), C07K 5/065 (2006.01)
Déposants : WARNER-LAMBERT COMPANY [US/US]; 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, MI 48105 (US)
Inventeurs : BELMONT, Daniel, Thomas; (US).
HENDRICKSON, Valerie; (US).
HOEKMAN, Mark, John; (US)
Mandataire : TINNEY, Francis, J.; Warner-Lambert Company, 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, MI 48105 (US)
Données relatives à la priorité :
690,012 23.04.1991 US
Titre (EN) IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF [1S-(1R*, 2S*, 3R*)]-N-(4-(MORPHOLINYLSULFONYL)-L-PHENYLALANYL-3-(2-AMINO-4-THIAZOLYL)-N-[(1-CYCLOHEXYLMETHYL)-2,3-DIHYDROXY-5-METHYLHEXYL]-L-ALANINAMIDE
(FR) PROCEDE DE PREPARATION AMELIORE DE [1S-(1R*, 2S*, 3R*)]-N-(4-(MORPHOLINYLSULFONYLE)-L-PHENYLALANYLE-3-(2-AMINO-4-THIAZOLYLE)-N-[(1-CYCLOHEXYMETHYLE)-2,3-DIHYDROXY-5-METHYLHEXYLE]-L-ALANINAMIDE
Abrégé : front page image
(EN)An improved process for the preparation of [1S-(1R*, 2S*, 3R*)]-N-(4-morpholinylsulfonyl)-L-phenylalanyl-3-(2-amino-4-thiazolyl)-N-[(1-cyclohexylmethyl)-2,3-dihydroxy-5-methylhexyl]-L-alaninamide is described where the key intermediate, 3-(2-amino-4-thiazolyl)-L-alanine is converted without protecting the aminothiazole group to the desired compound, as well as valuable intermediates used in the process.
(FR)On décrit un procédé amélioré destiné à la préparation de [1S-(1R*, 2S*, 3R*)]-N-(4-morpholinylsulfonyle)-l-phénylalanyle-3-(2-amino-4-thiazolyle)-N-[(1-cyclohexylméthyle)-2,3-dihydroxy-5-méthylhexyle]-L-alaninamide, selon lequel l'intermédiaire principal, 3-(2-amino-4-thiazolyle)-L-alanine, est converti en un composé requis sans que le groupe aminothiazole ne soit protégé. Des intermédiaires précieux utilisés dans le cadre de ce procédé sont aussi décrits.
États désignés : AU, CA, FI, JP, KR, NO.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)