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1. WO1992018092 - COMPOSES DE 1H-1,2,4-TRIAZOLE A SUBSTITUTION 1-ARYLHETEROARYLALKYLE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES CIRCULATOIRES

Numéro de publication WO/1992/018092
Date de publication 29.10.1992
N° de la demande internationale PCT/US1992/002801
Date du dépôt international 10.04.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 29.10.1992
CIB
C07D 401/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
10liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 521/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
521Composés hétérocycliques contenant des hétérocycles non spécifiés
CPC
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
A61P 9/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
08Vasodilators for multiple indications
A61P 9/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
10for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
A61P 9/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
12Antihypertensives
C07D 231/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
231Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
02not condensed with other rings
10having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
12with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
Déposants
  • G.D. SEARLE & CO. [US]/[US] (AllExceptUS)
  • REITZ, David, B. [US]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • REITZ, David, B.
Mandataires
  • KEANE, J., Timothy
  • WOLFF, Hans, Joachim
Données relatives à la priorité
686,32412.04.1991US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) 1-ARYLHETEROARYLALKYL SUBSTITUTED-1H-1,2,4-TRIAZOLE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CIRCULATORY DISORDERS
(FR) COMPOSES DE 1H-1,2,4-TRIAZOLE A SUBSTITUTION 1-ARYLHETEROARYLALKYLE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES CIRCULATOIRES
Abrégé
(EN)
A class of 1-arylheteroarylalkyl substituted-1H-1,2,4-triazole compounds is described for use in treatment of circulatory disorders such as hypertension. Compounds of particular interest are angiotensin II antagonists of the formula (I) wherein A is selected from (1, 2, 3, 4, 5 and 6), wherein m is one; wherein R1 is selected from methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, 4-methylbutyl, n-pentyl, neopentyl, phenyl, benzyl, phenethyl, 2-ethylbutyl, 1,1-difluorobutyl, N-methylamido, N-methyl-N-tertbutylamido, 2-methylphenyl, 2-isopropylphenyl, 2-methoxyphenyl, 2-chlorophenyl, 2,6-difluorophenyl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, 2-butenyl, 3-butenyl, 2-butynyl, 3-butynyl and 2-hydroxybutyl; wherein R2 is selected from ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, 4-methylbutyl, ethylbutyl, n-pentyl, 1-oxo-2-phenylethyl, 1-oxo-2-cyclohexylethyl, 1,1-difluoro-2-phenylethyl, 1,1-difluoro-2-cyclohexylethyl, 2-cyclohexylethyl, 1,1-difluoro-3-cyclohexylpropyl, 1,1-dimethoxybutyl, 1,1-difluoroethyl, 1,1-difluoropropyl, 1,1-difluorobutyl, 1,1-difluoropentyl, phenyl, benzyl, 2-phenylethyl, 1,1-difluoro-3-phenylpropyl, cyclohexylmethyl, cyclohexanoyl, N-methylamido, N-methyl-N-tertbutylamido, 2-methylphenyl, 2-isopropylphenyl, 2-methoxyphenyl, 2-chlorophenyl, 2,6-difluorophenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 3-butenyl, 1-butynyl, 2-butynyl, 3-butynyl, propylthio and buthylthio; wherein R5 is an acidic group selected from CO2H and tetrazole radicals; or a tautomer thereof or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
(FR)
L'invention concerne une classe de composés de 1H-1,2,4-triazole à substitution 1-arylhétéroarylalkyle utilisés dans le traitement de troubles circulatoires telle que l'hypertension. Les composés présentant un intérêt particulier sont des antagonistes de l'angiotensine II de la formule (I), dans laquelle A est choisi parmi les formules (1, 2, 3, 4, 5, 6), dans laquelle m représente un; dans laquelle R1 est choisi parmi méthyle, éthyle, n-propyle, isopropyle, n-butyle, sec-butyle, isobutyle, ter-butyle, 4-méthylbutyle, n-pentyle, néopentyle, phényle, benzyle, phénéthyle, 2-éthylbutyle, 1,1-difluorobutyle, N-méthylamido, N-méthyl-N-tertbutylamido, 2-méthylphényle, 2-isopropylphényle, 2-méthoxyphényle, 2-chlorophényle, 2,6-difluorophényle, cyclohexyle, cyclohexylméthyle, 2-butenyle, 3-butenyle, 2-butynyle, 3-butynyle et 2-hydroxybutyle; dans laquelle R2 est choisi parmi éthyle, n-propyle, isopropyle, n-butyle, sec-butyle, isobutyle, 4-méthylbutyle, éthylbutyle, n-pentyle, 1-oxo-2-phényléthyle, 1-oxo-2-cyclohexyléthyle, 1,1-difluoro-2-phényléthyle, 1,1-difluoro-2-cyclohexyléthyle, 2-cyclohexyléthyle, 1,1-difluoro-3-cyclohexylpropyle, 1,1-diméthoxybutyle, 1,1-difluoroetyle, 1,1-difluoropropyle, 1,1-difluorobutyle, 1,1-difluoropentyle, phényle, benzyle, 2-phényléthyle, 1,1-difluoro-3-phénylpropyle, cyclohexylméthyle, cyclohexanoyle, N-méthylamido, N-méthyle-N-tertbutylamido, 2-méthylphényle, 2-isopropylphényle, 2-méthoxyphényle, 2-chlorophényle, 2,6-difluorophényle, 1-butenyle, 2-butenyle, 3-butenyle, 1-butynyle, 2-butynyle, 3-butynyle, propylthio et butylthio, dans lesquels R5 représente un groupe d'acide choisi entre CO2H et des radicaux tétrazole; ou un de ses tautomères ou bien un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
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