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1. WO1992017464 - METHANOLS PHARMACOLOGIQUEMENT ACTIFS D'$g(a)-AMINOMETHYL-2-BENZOFURANE SUBSTITUES EN POSITION 3

Numéro de publication WO/1992/017464
Date de publication 15.10.1992
N° de la demande internationale PCT/AT1992/000047
Date du dépôt international 06.04.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 28.09.1992
CIB
C07D 307/81 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
77condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78Benzo furannes; Benzo furannes hydrogénés
79avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
81Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
CPC
C07D 307/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
307Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
77ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
78Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
79with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to carbon atoms of the hetero ring
81Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
Déposants
  • NOE, Christian, R. [AT]/[AT]
  • FLEISCHHACKER, Wilhelm [AT]/[AT]
  • ECKER, Gerhard [AT]/[AT] (UsOnly)
  • HEISTRACHER, Peter [AT]/[AT] (UsOnly)
  • LEMMENS-GRUBER, Rosa [AT]/[AT] (UsOnly)
Inventeurs
  • NOE, Christian, R.
  • FLEISCHHACKER, Wilhelm
  • ECKER, Gerhard
  • HEISTRACHER, Peter
  • LEMMENS-GRUBER, Rosa
Mandataires
  • BERGER, Erhard
Données relatives à la priorité
A 714/9104.04.1991AT
Langue de publication allemand (DE)
Langue de dépôt allemand (DE)
États désignés
Titre
(DE) PHARMAKOLOGISCH AKTIVE IN POSITION 3 SUBSTITUIERTE $g(a)-AMINOMETHYL-2-BENZOFURANMETHANOLE
(EN) PHARMACOLOGICALLY ACTIVE $g(a)-AMINOETHYL-2-BENZOFURANE METHANOLS SUBSTITUTED IN POSITION 3
(FR) METHANOLS PHARMACOLOGIQUEMENT ACTIFS D'$g(a)-AMINOMETHYL-2-BENZOFURANE SUBSTITUES EN POSITION 3
Abrégé
(DE)
Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung sind in Position 3 substituierte $g(a)-Aminomethyl-2-benzofuranmethanole der allgemeinen Formel (1), worin R1 substituiertes oder unsubstituiertes Niederalkyl, vorzugsweise substituiertes oder unsubstituiertes Arylalkyl bedeutet und worin R2 und R3 gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander Wasserstoff, verzweigtes oder unverzweigtes niedrigmolekulares Alkyl (C1-C7), Cycloalkyl, Aryl oder Arylalkyl bedeuten oder aber R2 und R3 miteinander eine Alkylengruppe bilden und deren Säureadditionssalze in racemischer und enantiomerenreiner bzw. enantiomerenangereicherten Form. Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung sind Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel (1) in racemischer und enantiomerenreiner bzw. enantiomerenangereicherter Form sowie deren Verwendung als pharmazeutiche Wirkstoffe, vorzugsweise auf dem Indikationsgebiet der Antiarrhythmika.
(EN)
The present patent application concerns $g(a)-aminomethyl-2-benzofurane methanols substituted in position 3 of general formula (1) in which R1 is substitued or unsubstituted lower alkyl, preferably substituted or unsubstituted arylalkyl, and R2 and R3 are the same or different and are independently hydrogen, branched or unbranched low-molecular alkyl (C1-C7), cycloalkyl, aryl (sic) of arylalkyl, or R2 and R3 together form an alkylene group, and their acid addition salts in a racemic and enantiomerpure or enantionmer-enriched form. A further objet of the present patent application are processes for making the compounds of general formula (1) in racemic and enantiomer-pure or enantiomer-enriched form and their use as pharmaceutical agents, preferably in the field of the indication of antiorrhythmics.
(FR)
Des méthanols d'$g(a)-aminométhyl-2-benzofurane substitués en position 3 répondent à la formule générale (1), dans laquelle R1 représente alkyle inférieur substitué ou non, de préférence arylalkyle substitué ou non; R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle (C1-C7) ramifié ou non à faible poids moléculaire, cycloalkyle, aryle ou arylalkyle, ou R2 et R3 forment ensemble un groupe alcylène. L'invention concerne également les sels d'addition acide de ces composés sous une forme racémique et énantiomère pure ou sous une forme enantiomère enrichie, un procédé de préparation des composés répondant à la formule générale (1) sous une forme racémique et énantiomère pure ou énantiomère enrichie et leur utilisation comme substances actives pharmaceutiques, appartenant de préference au domaine d'indication des anti-arythmiques.
Également publié en tant que
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