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1. (WO1992017446) ACIDES ACETIQUES DE PYRIDAZINONE UTILISES COMME AGENTS INHIBITEURS DE L'ALDOSE-REDUCTASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/017446    N° de la demande internationale :    PCT/US1992/001603
Date de publication : 15.10.1992 Date de dépôt international : 09.03.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    30.07.1992    
CIB :
C07D 237/14 (2006.01), C07D 237/26 (2006.01), C07D 237/32 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), C07D 417/06 (2006.01)
Déposants : PFIZER INC. [US/US]; 235 Fast 42nd Street, New York, NY 10017-5755 (US) (Tous Sauf US).
MYLARI, Banavara, L. [US/US]; (US) (US Seulement).
ZEMBROWSKI, William, J. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : MYLARI, Banavara, L.; (US).
ZEMBROWSKI, William, J.; (US)
Mandataire : RICHARDSON, Peter, C.; Pfizer Inc., 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US)
Données relatives à la priorité :
676,919 28.03.1991 US
Titre (EN) PYRIDAZINONE ACETIC ACIDS ALDOSE REDUCTASE INHIBITORS
(FR) ACIDES ACETIQUES DE PYRIDAZINONE UTILISES COMME AGENTS INHIBITEURS DE L'ALDOSE-REDUCTASE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds having aldose reductase inhibitory activity of formula (I) wherein X CH¿2?, CH¿2?CH¿2?, -CHCH¿3?, (a); Y=O or S; R?1¿ is an optionally substituted phenyl, benzothiazol-2-yl, benzoxazol-2-yl, benzofuran-2-yl, benzothiophen-2-yl, thiazolopyridin-2-yl, oxazolopyridin-2-yl, 3-phenyl 1,2,4-oxadiazol-5-yl, and 5-phenyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl wherein said substituted groups are substituted with one or more and preferably two substituents that are independently selected from fluorine, chlorine, bromine, methyl, and trifluoromethyl; R?2¿ and R?3¿ are independently selected from hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, (C¿1?-C¿4?) alkyl, methyl (C¿1?-C¿4?) alkylthio, (C¿1?-C¿4?) alkoxy and trifluoromethyl or R?2¿ and R?3¿ taken together with the carbons to which they are attached form a group W, wherein W is (b) or (c) wherein p is 1 or 2 and U?1¿ and U?2¿ are independently CH¿2?, O or S with the proviso that both U?1¿ and U?2¿ are not O or S; R?4¿ is hydrogen or a prodrug group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(FR)Composés présentant une activité d'inhibition de l'aldose-réductase et répondant à la formule (I), dans laquelle X représente CH¿2?, CH¿2?CH¿2?, -CHCH¿3? ou (a); Y=O ou S; R?1¿ représente un groupe phényle, benzothiazol-2-yle, benzoxazol-2-yle, benzofuran-2-yle, benzothiophèn-2-yle, thiazopyridin-2-yle, oxazolopyridin-2-yle, 3-phényl-1,2,4-oxadiazol-5-yle, et 5-phényl-1,2,4-oxadiazol-3-yle éventuellement substitué, lesdits groupes substitués étant substitués par au moins un et de préférence deux substituants sélectionnés indépendamment les uns des autres parmi fluor, chlore, brome, méthyle et trifluorométhyle; R?2¿ et R?3¿ sont sélectionnés, indépendamment l'un de l'autre, parmi hydrogène, fluor, chlore, brome, alkyle (C¿1-4?), méthylalkylthio (C¿1-4?), alcoxy (C¿1-4?) et trifluorométhyle, ou forment conjointement avec les atomes de carbone auxquels ils sont liés un groupe W, où W représente (b) ou (c), où p est 1 ou 2 et U?1¿ et U?2¿ représentent indépendamment CH¿2?, O ou S à condition que U?1¿ et U?2¿ ne représentent pas tous les deux O ou S; R?4¿ représente hygrogène ou un groupe précurseur de médicament; ou leur sel pharmaceutiquement acceptable.
États désignés : AU, BR, CA, CS, DE, FI, HU, JP, KR, NO, PL, RU, UA, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)