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1. (WO1992016513) NOUVEAUX COMPOSES UTILISABLES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/016513    N° de la demande internationale :    PCT/GB1992/000525
Date de publication : 01.10.1992 Date de dépôt international : 23.03.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    21.10.1992    
CIB :
C07D 251/70 (2006.01)
Déposants : INSTITUTE OF CANCER RESEARCH: ROYAL CANCER HOSPITA [GB/GB]; L, 17A Onslow Gardens, London SW7 3AL (GB) (Tous Sauf US).
JARMAN, Michael [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WILMAN, Derry, Edward, Vincent [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
JUDSON, Ian, Robert [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : JARMAN, Michael; (GB).
WILMAN, Derry, Edward, Vincent; (GB).
JUDSON, Ian, Robert; (GB)
Mandataire : GOLDIN, Douglas, Michael; J.A. Kemp & Co., 14 South Square, Gray's Inn, London WC1R 5EU (GB)
Données relatives à la priorité :
9106170.5 22.03.1991 GB
Titre (EN) NEW COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
(FR) NOUVEAUX COMPOSES UTILISABLES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I), wherein R?3¿ is hydrogen, alkyl or hydroxymethyl, and R?1¿ and R?2¿ are hydrogen, alkyl or an electron withdrawing organic group containing at least two carbon atoms, at least one of R?1¿ and R?2¿ being an electron withdrawing group, and with the proviso that: when R?3¿ is hydroxymethyl, R?1¿ and R?2¿ are electron withdrawing organic groups; are useful in the treatement of cancers, particularly cis-platin resistant ovarian cancer. The new compounds are obtainable by reacting formaldehyde with an intermediate of formula (II), wherein R?3a¿ and R?3b¿ are hydrogen, alkyl or hydroxymethyl, but not both hydroxymethyl, and R?1¿ and R?2¿ are hydrogen, alkyl or an electron withdrawing organic group containing at least two carbon atoms, and at least one of R?1¿ and R?2¿ is an electron-withdrawing organic group and where necessary, converting any N-hydroxy-methoxymethyl substituents to N-hydroxymethyl by treatment with an aqueous medium.
(FR)On décrit des composés de formule (I), dans laquelle R?3¿ est hydrogène, alkyle ou hydroxyméthyle, et R?1¿ et R?2¿ sont hydrogène, alkyle ou un groupe organique à extraction d'électrons contenant au moins deux atomes de carbone, au moins l'un de R?1¿ et R?2¿ étant un groupe à extraction d'électrons, et sous réserve que: lorsque R?3¿ est hydroxyméthyle, R?1¿ et R?2¿ sont des groupes à extraction d'électrons. Lesdits composés sont utiles pour le traitement des cancers, surtout des cancers de l'ovaire résistants au cis-platine. Les nouveaux composés peuvent être obtenus en faisant réagir du formaldéhyde avec un intermédiaire de formule (II), dans laquelle R?3a¿ et R?3b¿ sont hydrogène, alkyle ou hydroxyméthyle, mais non tous les deux hydroxyméthyle, et R?1¿ et R?2¿ sont hydrogène, alkyle ou un groupe à extraction d'électrons, et le cas échéant en transformant les éventuels substituants de N-hydroxy-méthoxyméthyle en N-hydroxyméthyle en les traitant avec un milieu aqueux.
États désignés : AU, BR, CA, CS, FI, HU, JP, KR, NO, RU, US.
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)