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1. (WO1992016512) COMPOSES ANTICANCEREUX
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/016512    N° de la demande internationale :    PCT/GB1992/000476
Date de publication : 01.10.1992 Date de dépôt international : 18.03.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    03.09.1992    
CIB :
C07D 239/90 (2006.01), C07D 239/95 (2006.01)
Déposants : BRITISH TECHNOLOGY GROUP PLC [GB/GB]; 101 Newington Causeway, London SE1 6BU (GB) (Tous Sauf US).
IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC [GB/GB]; Imperial Chemical House, Millbank, London SW1P 3JF (GB) (Tous Sauf US).
BISSET, Graham, Michael, Fraser [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
JACKMAN, Ann, Lesley [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
JODRELL, Duncan, Ian [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : BISSET, Graham, Michael, Fraser; (GB).
JACKMAN, Ann, Lesley; (GB).
JODRELL, Duncan, Ian; (GB)
Mandataire : STEPHENSON, Gerald, Frederick; Patents Department, British Technology Group Ltd., 101 Newington Causeway, London SE1 6BU (GB)
Données relatives à la priorité :
9105771.1 19.03.1991 GB
Titre (EN) ANTI-CANCER COMPOUNDS
(FR) COMPOSES ANTICANCEREUX
Abrégé : front page image
(EN)Quinazolines of formula (I), wherein R?1¿ is hydrogen or amino, or R?1¿ is alkyl, alkoxy or alkylthio each of up to 6 carbon atoms; or R?1¿ is aryl or aryloxy each of up to 10 carbon atoms; or R?1¿ is halogeno, hydroxy or mercapto; or R?1¿ is alkyl of up to 3 carbon atoms which bears one or more substituents selected from halogeno, hydroxy and alkanoylamino each of up to 6 carbon atoms; or R?1¿ is alkoxy of up to 3 carbon atoms which bears one or more substituents selected from hydroxy and alkoxy of up to 6 carbon atoms; wherein R?2¿ is hydrogen or alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, halogenoalkyl, cyanoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkanoylalkyl, carboxyalkyl, carbamoylalkyl or alkanoyl each of up to 6 carbon atoms; wherein Ar is phenylene or heterocyclene which is unsubstituted or which bears one or more substituents selected from halogeno, cyano, nitro, hydroxy, amino and carbamoyl and alkyl, alkoxy, halogenoalkyl, alkanoylamino, alkylthio and alkoxycarbonyl each of up tp 6 carbon atoms;R?3¿ is the residue of a dipeptide in which the first, N-terminal amino acid residue thereof attached to the carbonyl group of COR?3¿ is an L- or D-amino acid residue -NHCH(CO¿2?H)-A-CO- in which A is an alkylene group of up to 6 carbon atoms and the second amino acid residue is of an $g(a)-amino acid which has the D-configuration at its asymmetric $g(a)-carbon atom; wherein R?4¿ is hydrogen or alkyl of up to 4 carbon atoms; wherein R?5¿ is hydrogen or alkyl of up to 4 carbon atoms; and wherein each of R?6¿, R?7¿ and R?8¿ is hydrogen or alkyl or alkoxy each of up to 4 carbon atoms; or is halogeno; or a pharmaceutically-acceptable salt, ester or amide thereof are of therapeutic value, particularly in the treatment of cancer.
(FR)On décrit des quinazolines de formule (I), dans laquelle R?1¿ est hydrogène ou amino, ou R?1¿ est alkyle, alcoxy ou alkylthio, chacun présentant jusqu'à 6 atomes de carbone; ou R?1¿ est aryle ou aryloxy, chacun présentant jusqu'à 10 atomes de carbone; ou R?1¿ est halogéno, hydroxy ou mercapto; où R?1¿ est alkyle présentant jusqu'à 3 atomes de carbone, portant un ou plusieurs substituants choisis parmi halogéno, hydroxy et alcanoylamino, chacun présentant jusqu'à 6 atomes de carbone; ou R?1¿ est alcoxy présentant jusqu'à 3 atomes de carbone, portant un ou plusieurs substituants choisis parmi hydroxy et alcoxy, présentant jusqu'à 6 atomes de carbone; dans laquelle R?2¿ est hydrogène ou alkyle, alcényle, alcynyle, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, mercaptoalkyle, alkylthioalkyle, halogénoalkyle, cyanoalkyle, aminoalkyle, alkylaminoalkyle, dialkylaminoalkyle, alcanoylalkyle, carboxyalkyle, carbamoylalkyle ou alcanoyle, chacun présentant jusqu'à 6 atomes de carbone; dans laquelle Ar est phénylène ou hétérocyclène qui est non substitué ou qui porte un ou plusieurs substituants choisis parmi halogéno, cyano, nitro, hydroxy, amino et carbamoyle et alkyle, alcoxy, halogénoalkyle, alcanoylamino, alkylthio et alcoxycarbonyle, chacun présentant jusqu'à 6 atomes de carbone; R?3¿ est le reste d'un dipeptide dans lequel le premier reste d'acide aminé N-terminal attaché au groupe carbonyle de COR?3¿ est un reste d'acide aminé L ou D -NHCH(CO¿2?H)-A-CO- dans lequel A est un groupe alkylène présentant jusqu'à 6 atomes de carbone et le deuxième reste d'acide aminé est d'un acide $g(a)-amino qui possède la configuration D au niveau de son atome $g(a)-carbone asymétrique; dans laquelle R?4¿ est hydrogène ou alkyle présentant jusqu'à 4 atomes de carbone; dans laquelle R?5¿ est hydrogène ou alkyle présentant jusqu'à 4 atomes de carbone; et dans laquelle chacun de R?6¿, R?7¿, R?8¿ est hydrogène ou alkyle ou alcoxy, chacun présentant jusqu'à 4 atomes de carbone; ou est halogéno; ou un de leurs sels, esters ou amides pharmaceutiquement acceptables. Lesdites quinozalines présentent une activité thérapeutique, surtout pour le traitement du cancer.
États désignés : AU, CA, CS, FI, HU, JP, KR, NO, RU, US.
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)