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1. (WO1992016504) NOUVEAUX DERIVES DE LEUCOTRIENES B¿4?, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/016504    N° de la demande internationale :    PCT/DE1992/000151
Date de publication : 01.10.1992 Date de dépôt international : 24.02.1992
CIB :
C07C 33/12 (2006.01), C07C 59/46 (2006.01), C07C 69/007 (2006.01), C07C 69/732 (2006.01), C07C 405/00 (2006.01)
Déposants : SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN [DE/DE]; Müllerstr. 170-178, Postfach 65 03 11, D-13342 Berlin (DE) (Tous Sauf US).
SKUBALLA, Werner [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
BUCHMANN, Bernd [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
HEINDL, Josef [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
FRÖHLICH, Wolfgang [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
EKERDT, Roland [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
GIESEN, Claudia [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : SKUBALLA, Werner; (DE).
BUCHMANN, Bernd; (DE).
HEINDL, Josef; (DE).
FRÖHLICH, Wolfgang; (DE).
EKERDT, Roland; (DE).
GIESEN, Claudia; (DE)
Données relatives à la priorité :
P 41 08 351.2 12.03.1991 DE
Titre (DE) NEUE LEUKOTRIEN-B¿4?-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
(EN) NEW LEUKOTRIENE B¿4? DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING THEM AND THEIR USE AS DRUGS
(FR) NOUVEAUX DERIVES DE LEUCOTRIENES B¿4?, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS
Abrégé : front page image
(DE)Leukotrien-B¿4?-Derivate der Formel (I) werden beschrieben, worin R?1¿ CH¿2?OH, CH¿3?, CF¿3?, COOR?5¿, CONR?6¿R?7¿, oder R?1¿ gemeinsam mit R?2¿ eine Carbonylgruppe bedeutet, R?2¿ und R?3¿ gleich oder verschieden H oder ein organischer Säurerest mit 1-15 C-Atomen darstellen, R?4¿ H, C¿1?-C¿10? gegebenenfalls einfach oder mehrfach durch Chlor oder Brom substituierter Alkyl, C¿3?-C¿10?-Cycloalkyl, gegebenenfalls unabhängig voneinander einfach oder mehrfach durch Chlor, Brom, Phenyl, C¿1?-C¿4?-Alkyl, C¿1?-C¿4?-Alkoxy, Fluormethyl, Chlormethyl, Trifluormethyl, Carboxy oder Hydroxy substituierter C¿6?-C¿10?-Arylrest oder ein 5-6 gliedriger aromatischer heterocyclischer Ring mit wenigstens 1 Heteroatom symbolisieren, R?5¿ Wasserstoff, C¿1?-C¿10? Alkyl, C¿3?-C¿10? Cycloalkyl, gegebenenfalls durch 1-3 Chlor, Brom, Phenyl, C¿1?-C¿4?-Alkyl, C¿1?-C¿4?-Alkoxy, Fluormethyl, Chlormethyl, Trifluormethyl, Carboxy oder Hydroxy substituierter C¿6?-C¿10? Arylrest, CH¿2?-CO-(C¿6?-C¿10?) Aryl oder ein 5-6 gliedriger Ring mit weinigstens 1 Heteroatom bedeutet, A eine trans,trans-CH=CH-CH=CH, eine -CH¿2?CH¿2?-CH=CH- oder eine Tetramethylengruppe, B eine C¿1?-C¿10? gerad- oder verzweigtkettige Alkylengruppe, die gegebenenfalls durch Fluor substituiert sein kann oder die Gruppe (a), symbolisiert, D eine Direktbindung, Sauerstoff, Schwefel, -C=C-, -CH=CR?8¿, oder gemeinsam mit B auch eine Direktbindung bedeuten können, R?6¿ und R?7¿ gleich oder verschieden sind und H oder C¿1?-C¿4?-Alkyl oder R?7¿ H und R?6¿ C¿1?-C¿10?-Alkanoyl oder C¿1?-C¿10? Alkansulfonyl darstellen, R?8¿ H, C¿1?-C¿5? Alkyl, Chlor, Brom bedeutet, n 3-5 ist sowie, wenn R?5¿ Wasserstoff bedeutet, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen und deren Cyclodextrinclathrate.
(EN)The invention discloses new leukotriene B4 derivatives of formula (I), wherein R?1¿ stands for CH¿2?OH, CH¿3?, CF¿3?, COOR?5¿, CONR?6¿R?7¿, or R?1¿ together with R?2¿ stands for a carbonyl group, R?2¿ and R?3¿ are the same or different and stand for H or an organic acid residue containing 1 to 15 carbon atoms, R?4¿ stands for H, C¿1?-C¿10? alkyl, possibly substituted one or more times by chlorine or bromine, C¿3?-C¿10? cycloalkyl, a C¿6?-C¿10? aryl residue possibly substituted one or more times by chlorine, bromine or phenyl, C¿1?-C¿4? alkyl, C¿1?-C¿4? alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxy or hydroxy, or a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring with at least one heteroatom, R?5¿ stands for hydrogen, C¿1?-C¿10? alkyl, C¿3?-C¿10? cycloalkyl, a C¿6?-C¿10? aryl residue possibly substituted one to three times by chlorine, bromine or phenyl, C¿1?-C¿4? alkyl, C¿1?-C¿4? alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxy or hydroxy, CH¿2?-CO-(C¿6?-C¿10?) aryl or a 5- or 6-membered ring with at least one heteroatom, A stands for a trans,trans-CH=CH-CH=CH, a -CH¿2?CH¿2?-CH=CH- or a tetramethylene group, B stands for a C¿1?-C¿10? straight-chain or branched-chain alkylene group, possibly substituted by fluorine, or the group of formula (a), D stands for a direct bond, oxygen, sulphur, -C=C-, -CH=CR¿8? or, together with B, for a direct bond, R¿6? and R¿7? are the same or different and stand for H or C¿1?-C¿4? alkyl or R¿7? stands for H and R¿6? stands for C¿1?-C¿10? alkanoyl or C¿1?-C¿10? alkanesulphonyl, R¿8? stands for H, C¿1?-C¿5? alkyl, chlorine or bromine, n is equal to 3 to 5 and, when R¿5? stands for hydrogen, their salts with physiologically tolerable bases and their cyclodextrin clathrates.
(FR)Des dérivés de leucotriènes B¿4? ont la formule (I), dans laquelle R?1¿ désigne CH¿2?OH, CH¿3?, CF¿3?, COOR?5¿, CONR?6¿R?7¿, ou R?1¿ désigne avec R?2¿ un groupe carbonyle; R?2¿ ou R?3¿ sont identiques ou différents et désignent H ou un résidu acide organique ayant 1 à 15 atomes de carbone; R?4¿ désigne H, alkyle C¿1?-C¿10? éventuellement substitué une ou plusieurs fois par chlore ou brome, cycloalkyle C¿3?-C¿10?, un résidu aryle C¿6?-C¿10? éventuellement substitué une ou plusieurs fois par chlore, brome, phényle, alkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿4?, fluorométhyle, chlorométhyle, trifluorométhyle, carboxy ou hydroxy, ou un composé hétérocyclique aromatique penta- ou hexagonal ayant au moins un hétéroatome; R?5¿ désigne hydrogène, alkyle C¿1?-C¿10?, cycloalkyle C¿3?-C¿10?. un résidu aryle C¿6?-C¿10? éventuellement substitué par 1 à 3 chlores, bromes, phényles, alkyles C¿1?-C¿4?, alcoxys C¿1?-C¿4?, fluorométhyles, chlorométhyles, trifluorométhyles, carboxys ou hydroxys, aryle CH¿2?-CO-(C¿6?-C¿10?) ou un composé cyclique penta- ou hexagonal ayant au moins 1 hétéroatome; A désigne un groupe trans, trans-CH=CH-CH=CH, -CH¿2?CH¿2?-CH=CH- ou tétraméthylène; B désigne un groupe alkylène C¿1?-C¿10? à chaîne droite ou ramifiée, qui peut le cas échéant être substitué par du fluor, ou B désigne le groupe (a); D désigne une liaison directe, oxygène, soufre, -C=C-, -CH=CR¿8? ou peut désigner ensemble avec B une liaison directe également; R¿6? et R¿7? sont identiques ou différents et désignent H ou alkyle C¿1?-C¿4?, ou R?7¿ désigne H et R?6¿ désigne alcanoyle C¿1?-C¿10? ou alcansulfonyle C¿1?-C¿10?, R?8¿ désigne H, alkyle C¿1?-C¿5?, chlore, brome; n est compris entre 3 et 5, et lorsque R?5¿ désigne hydrogène, les sels de ces dérivés avec des bases physiologiquement tolérables et leur clathrates de cyclodextrine.
États désignés : AU, CA, HU, JP, NO, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)