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1. (WO1992010497) NUCLEOSIDES DE $g(b)-D-(-)-DIOXOLANE ENANTIOMERIQUEMENT PURS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/010497    N° de la demande internationale :    PCT/US1991/009124
Date de publication : 25.06.1992 Date de dépôt international : 05.12.1991
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    29.06.1992    
CIB :
A61K 31/506 (2006.01), A61K 31/675 (2006.01), A61K 31/7076 (2006.01), C07D 327/04 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01), C07D 411/04 (2006.01), C07D 473/00 (2006.01), C07D 497/08 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. [US/US]; Boyd Graduate Studies Research Center, Athens, GA 30602 (US).
EMORY UNIVERSITY [US/US]; 1380 S. Oxford Road, Atlanta, GA 30322 (US)
Inventeurs : CHUNG, K., Chu; (US).
RAYMOND, F., Schinazi; (US)
Mandataire : PRATT, John, S.; Kilpatrick & Cody, 1100 Peachtree Street, Suite 2800, Atlanta, GA 30309-6555 (US).
ZALESKY, Cheryl, K.; Kilpatrick & Cody, 1100 Peachtree Street, Suite 2800, Atlanta, GA 30309-4530 (US)
Données relatives à la priorité :
622,762 05.12.1990 US
Titre (EN) ENANTIOMERICALLY PURE $g(b)-D-(-)-DIOXOLANE-NUCLEOSIDES
(FR) NUCLEOSIDES DE $g(b)-D-(-)-DIOXOLANE ENANTIOMERIQUEMENT PURS
Abrégé : front page image
(EN)An asymmetric process for the preparation of enantiomerically pure $g(b)-D-(-)-dioxolane-nucleosides. The enantiomerically pure dioxolane nucleosides are active HIV agents, that are significantly more effective than the prior prepared racemic mixtures of the nucleosides. The anti-viral activity of the compounds is surprising in light of the generally accepted theory that moieties in the endo conformation, including these dioxolanes, are not effective antiviral agents. The toxicity of the enantiomerically pure dioxolane nucleosides is lower than that of the racemic mixture of the nucleosides, because the nonnaturally occurring $g(a)-isomer is not included. The product can be used as a research tool to study the inhibition of HIV $i(in vitro) or can be administered in a pharmaceutical composition to inhibit the growth of HIV $i(in vivo).
(FR)Est décrit un procédé asymétrique pour la préparation de nucléosides de $g(b)-D-(-)-dioxolane énantiomériquement purs. Ces nucléosides de dioxolane énantiomériquement purs sont des agents actifs contre le VIH, qui sont considérablement plus efficaces que les mélanges racémiques des nucléosides préparés antérieurement. L'activité antivirale des composés est étonnante à la lumière de la théorie généralement admise que des fractions dans la conformation endo, y compris ces dioxolanes, ne sont pas des agents antiviraux efficaces. La toxicité des nucléosides de dioxolane énantiomériquement purs est inférieure à celle du mélange racémique des nucléosides, car l'$g(a)-isomère qui ne se rencontre pas à l'état naturel n'est pas inclus. Ce produit peut s'utiliser comme outil de recherche pour étudier l'inhibition du VIH $i(in vitro) ou peut être administré dans une composition pharmaceutique pour inhiber la croissance du VIH $i(in vivo).
États désignés : AU, CA, JP.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)