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1. (WO1992009600) DERIVES DE BENZOFURANNE ET DE BENZTHIOPHENE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/009600    N° de la demande internationale :    PCT/GB1991/002114
Date de publication : 11.06.1992 Date de dépôt international : 28.11.1991
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    14.06.1992    
CIB :
C07D 307/82 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01), C07D 405/10 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01)
Déposants : GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB) (Tous Sauf US).
ROSS, Barry, Clive [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
SCOPES, David, Ian, Carter [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
CARDWELL, Kevin, Stuart [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
ELDRED, Colin, David [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
MIDDLEMISS, David [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
JACK, Torquil, Iain, MacLean [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
DOWLE, Michael, Dennis [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
MONTANA, John, Gary [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
SHAH, Pritom [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : ROSS, Barry, Clive; (GB).
SCOPES, David, Ian, Carter; (GB).
CARDWELL, Kevin, Stuart; (GB).
ELDRED, Colin, David; (GB).
MIDDLEMISS, David; (GB).
JACK, Torquil, Iain, MacLean; (GB).
DOWLE, Michael, Dennis; (GB).
MONTANA, John, Gary; (GB).
SHAH, Pritom; (GB)
Mandataire : JAMES, Stephen, Richard; Glaxo Holdings plc, Glaxo House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB)
Données relatives à la priorité :
9026006.8 29.11.1990 GB
Titre (EN) BENZOFURAN AND BENZTHIOPHENE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE BENZOFURANNE ET DE BENZTHIOPHENE
Abrégé : front page image
(EN)The invention provides compounds of general formula (I) or a physiologically acceptable salt, solvate or metabolically labile ester thereof wherein Q represents an oxygen or sulphur atom; R?1¿ represents a hydrogen atom or a halogen atom or a group selected from C¿1-6?alkyl, C¿2-6?alkenyl, fluoroC¿1-6?alkyl, -CHO, -CO¿2?H, C¿1-6?alkoxy, or -COR?2¿; Ar represents the group (a); R?2¿ represents a group selected from C¿1-6?alkyl, C¿2-6?alkenyl, C¿1-6?alkoxy or the group -NR?12¿R?13¿; R?3¿ represents a group selected from -CO¿2?H, -NHSO¿2?CF¿3? or a C-linked tetrazolyl group; R?4¿ and R?5¿, which may be the same or different, each independently represent a hydrogen atom or a halogen atom or a C¿1-6?alkyl group; Het represents the group (b); X represents N or CH; Y represents N or CR?7¿; Z represents N or CR?7¿; R?6¿ represents a hydrogen atom or a C¿1-6?alkyl, C¿2-6?alkenyl or a C¿1-6?alkylthio group; R?7¿ represents a halogen atom or a group selected from cyano, nitro, C¿1-6?alkyl, C¿2-6?alkenyl, fluoroC¿1-6?alkyl, -(CH¿2?)¿m?R?8¿, -(CH¿2?)¿n?COR?9¿, or -(CH¿2?)¿p?NR?10¿COR?11¿; R?8¿ represents a hydroxy or C¿1-6?alkoxy group; R?9¿ represents a hydrogen atom or a group selected from hydroxy, C¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkoxy, phenyl, phenoxy or the group -NR?12¿R?13¿; R?10¿ represents a hydrogen atom or a C¿1-6?alkyl group; R?11¿ represents a hydrogen atom or a group selected from C¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkoxy, phenyl, phenoxy or the group -NR?12¿R?13¿; R?12¿ and R?13¿, which may be the same or different, each independently represent a hydrogen atom or a C¿1-4?alkyl group or -NR?12¿R?13¿ forms a saturated heterocyclic ring which has 5 or 6 ring members and may optionally contain in the ring one oxygen atom; m represents an integer from 1 to 4; n represents zero or an integer from 1 to 4; and p represents an integer from 1 to 4; with the proviso that at least one of X, Y and Z is a nitrogen atom, and with the further proviso that when X is N at least one of Y and Z is N and when Y is N at least one of X and Z is N. The compounds may be used in the treatment or prophylaxis of hypertension and diseases associated with cognitive disorders.
(FR)Composés répondant à la formule générale (I), ou un sel physiologiquement acceptable, un solvate ou un ester métaboliquement labile de ceux-ci. Dans ladite formule, Q représente un atome d'oxygène ou de soufre; R?1¿ représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupe sélectionné parmi alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6?, fluoro-alkyle C¿1-6?, -CHO, -CO¿2?H, alcoxy C¿1-6? ou -COR?2¿; Ar représente le groupe (a); R?2¿ représente un groupe sélectionné parmi alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6?, alcoxy C¿1-6?, ou le groupe -NR?12¿R?13¿; R?3¿ représente un groupe sélectionné parmi -CO¿2?H, -NHSO¿2?CF¿3? ou un groupe tétrazolyle lié en C; R?4¿ et R?5¿, identiques ou différents, représentent chacun indépendamment de l'autre un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupe alkyle C¿1-6?; Het représente le groupe (b); X représente N ou CH; Y représente N ou CR?7¿; Z représente N ou CR?7¿; R?6¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6? ou alkylthio C¿1-6?; R?7¿ représente un atome d'halogène ou un groupe sélectionné parmi cyano, nitro, alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6?, fluoro-alkyle C¿1-6?, -(CH¿2?)¿m?R?8¿, -(CH¿2?)¿n?COR?9¿, ou -(CH¿2?)¿p?NR?10¿COR?11¿; R?8¿ représente un groupe hydroxy ou alcoxy C¿1-6?; R?9¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe sélectionné parmi hydroxy, alkyle C¿1-6?, alcoxy C¿1-6?, phényle, phénoxy ou le groupe -NR?12¿R?13¿; R?10¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-6?; R?11¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe sélectionné parmi alkyle C¿1-6?, alcoxy C¿1-6?, phényle, phénoxy ou le groupe -NR?12¿R?13¿; R?12¿ et R?13¿, identiques ou différents, représentent chacun indépendamment de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-4? ou -NR?12¿R?13¿ forme un cycle hétérocyclique saturé et penta- ou hexagonal comprenant éventuellement un atome d'oxygène; m représente un nombre entier compris entre 1 et 4; n représente 0 ou un nombre entier compris entre 1 et 4; et p représente un nombre entier compris entre 1 et 4; à condition que l'un au moins parmi X, Y et Z représente un atome d'azote, et que lorsque X représente N, Y et/ou Z représente N, et que lorsque Y représente N, X et/ou Z représente N. Ces composés peuvent servir au traitement ou à la prophylaxie de l'hypertension et des maladies associées aux troubles cognitifs.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, CA, CH, CS, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, LK, LU, MC, MG, MN, MW, NL, NO, PL, RO, SD, SE, SU, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)