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1. (WO1992009565) DERIVES DE PEPTIDYLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/009565    N° de la demande internationale :    PCT/GB1991/002143
Date de publication : 11.06.1992 Date de dépôt international : 03.12.1991
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07C 55/02 (2006.01), C07C 237/22 (2006.01), C07C 259/06 (2006.01), C07C 311/46 (2006.01), C07D 209/20 (2006.01), C07K 5/06 (2006.01), C07K 5/072 (2006.01)
Déposants : CELLTECH LIMITED [GB/GB]; 216 Bath Road, Slough, Berkshire SL1 4EN (GB) (Tous Sauf US).
PORTER, John, Robert [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
MORPHY, John, Richard [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
MILLICAN, Thomas, Andrew [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
BEELEY, Nigel, Robert, Arnold [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : PORTER, John, Robert; (GB).
MORPHY, John, Richard; (GB).
MILLICAN, Thomas, Andrew; (GB).
BEELEY, Nigel, Robert, Arnold; (GB)
Mandataire : HALLYBONE, Huw, George; Carpmaels & Ransford, 43 Bloomsbury Square, London WC1A 2RA (GB)
Données relatives à la priorité :
9026251.0 03.12.1990 GB
9110338.2 13.05.1991 GB
9110339.0 13.05.1991 GB
9112888.4 14.06.1991 GB
9112901.5 14.06.1991 GB
9115038.3 11.07.1991 GB
9115039.1 11.07.1991 GB
9115916.0 23.07.1991 GB
Titre (EN) PEPTIDYL DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE PEPTIDYLE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) are described wherein R represents a -CONHOH, carboxyl (-CO¿2?H) or esterified carboxyl group; R?1¿ represents an optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, aralkyl, heteroaralkyl or heteroarylthioalkyl group; R?2¿ represents an optionally substituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, aralkoxy, or aralkylthio group, or an amino (-NH¿2?), substituted amino, carboxyl (-CO¿2?H) or esterified carboxyl group; R?3¿ represents a hydrogen atom or an alkyl group; R?4¿ represents a hydrogen atom or an alkyl group; R?5¿ represents a group -[Alk]¿n?R?6¿ where Alk is an alkyl or alkenyl group optionally interrupted by one or more -O- or -S- atoms or -N(R?7¿)- groups [where R?7¿ is a hydrogen atom or a C¿1-6?alkyl group], n is zero or an integer 1, and R?6¿ is an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group; X represents an amino (-NH¿2?), or substituted amino, hydroxyl or substituted hydroxyl group; and the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are metalloproteinase inhibitors and in particular have a selective gelatinase action, and may be of use in the treatment of cancer to control the development of tumour metastases.
(FR)Composés répondant à la formula (I), dans laquelle R représente un groupe -CONHOH, carboxyle (-CO¿2?H) ou carboxyle estérifié; R?1¿ représente un groupe alkyle, alcényle, aryle, aralkyle, hétéroaralkyle ou hétéroarylthioalkyle éventuellement substitué; R?2¿ représente un groupe alkyle, alcényle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aryle, aralkyle, aralcoxy ou aralkylthio éventuellement substitué, ou un groupe amino(-NH¿2?), amino substitué, carboxyle (-CO¿2?H) ou carboxyle estérifié; R?3¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R?4¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R?5¿ représente un groupe -[Alk]¿n?R?6¿ où Alk représente un groupe alkyle ou alcényle éventuellement interrompu par un ou plusieurs atomes -O- ou -S- ou groupes -N(R?7¿)- [où R?7¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-6?], n est zéro ou un nombre entier 1, et R?6¿ représente un groupe cycloalkyle ou cycloalcényle éventuellement substitué; ou hydroxyle substitué; et leurs sels, solvates et hydrates. Ces composés sont des inhibiteurs de métalloprotéinases, présentent notamment une activité gélatinase sélective, et peuvent être utiles au traitement du cancer en luttant contre le développement des métastases tumorales.
États désignés : AU, CA, FI, GB, HU, JP, KR, NO, US.
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)