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1. (WO1992009556) INHIBITEURS AMELIORES DE METALLOPROTEASE MATRICIELLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/009556    N° de la demande internationale :    PCT/US1991/008723
Date de publication : 11.06.1992 Date de dépôt international : 21.11.1991
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    04.06.1992    
CIB :
A61K 31/165 (2006.01), A61K 31/405 (2006.01), A61K 31/454 (2006.01), C07C 259/06 (2006.01), C07D 209/20 (2006.01)
Déposants : GALARDY, Richard, E. [US/US]; (US).
GROBELNY, Damian [AU/AU]; (AU)
Inventeurs : GALARDY, Richard, E.; (US).
GROBELNY, Damian; (AU)
Mandataire : MURASHIGE, Kate, H.; Morrison & Foerster, 545 Middlefield Road, Suite 200, Menlo Park, CA 94025 (US)
Données relatives à la priorité :
615,798 21.11.1990 US
747,752 20.08.1991 US
Titre (EN) IMPROVED MATRIX METALLOPROTEASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS AMELIORES DE METALLOPROTEASE MATRICIELLE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formulas (1) or (2) wherein each R?1¿ is independently H or alkyl (1-8C) and R?2¿ is alkyl (1-8C) or wherein the proximal R?1¿ and R?2¿ taken together are -(CH¿2?)¿p?- wherein p = 3-5; R?3¿ is H or alkyl (1-4C); R?4¿ is fused or conjugated unsubstituted or substituted bicycloaryl methylene; n is 0, 1 or 2; m is 0 or 1; and X is OR?5¿ or NHR?5¿, wherein R?5¿ is H or substituted or unsubstituted alkyl (1-12C), aryl (6-12C), arylalkyl (6-16C); or X is an amino acid residue or amide thereof; or X is the residue of a cyclic amine or heterocyclic amine; wherein R?6¿ is H or lower alkyl (1-4C) and R?7¿ is H, lower alkyl (1-4C) or an acyl group, and wherein -CONR?3¿- is optionally in modified isosteric form are useful for treating conditions which are characterized by unwanted matrix metalloprotease activities.
(FR)Composés définis par les formules (1) ou (2) utiles dans le traitement d'états caractérisés par des activités indésirables de métalloprotéase matricielle. Dans les formules, chaque R?1¿ représente indépendamment H ou alkyle (C1-8) et R?2¿ représente alkyle (C1-8), ou R?1¿ et R?2¿ pris ensemble représentent -(CH¿2?)¿p?, où p est compris entre 3 et 5; R?3¿ représente H ou alkyle (C1-4); R?4¿ représente du méthylène de bicycloaryle fusionné ou conjugué, substitué ou non substitué; n vaut 0, 1 ou 2; m vaut 0 ou 1; X représente OR?5¿ ou NHR?5¿, où R?5¿ représente H ou alkyle (C1-12) substitué ou non substitué, aryle (C6-12), arylalkyle (C6-16); ou X est un reste d'acide aminé ou un amide de ce dernier; ou bien X est le reste d'une amine cyclique ou d'une amine hétérocyclique; R?6¿ représente H ou alkyle inférieur (C1-4) et R?7¿ représente H, alkyle inférieur (C1-4) ou un groupe acyle; -CONR?3¿- se présente éventuellement sous une forme isostérique modifiée.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, CA, CH, CS, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, LK, LU, MC, MG, MN, MW, NL, NO, PL, RO, SD, SE, SU.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)