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1. (WO1991016920) PROMEDICAMENTS LIPIDIQUES AU SALICYLATE ET MEDICAMENTS ANTI-INFLAMMATOIRES NON STEROIDIENS

Pub. No.:    WO/1991/016920    International Application No.:    PCT/US1991/002447
Publication Date: 14 nov. 1991 International Filing Date: 10 avr. 1991
IPC: A61K 9/127
A61K 31/66
C07F 9/10
Applicants: VICAL, INC.
Inventors: HOSTETLER, Karl, Y.
KUMAR, Raj
Title: PROMEDICAMENTS LIPIDIQUES AU SALICYLATE ET MEDICAMENTS ANTI-INFLAMMATOIRES NON STEROIDIENS
Abstract:
Promédicaments phospholipidiques d'aspirine, et d'autres salicylates, et médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens utiles dans la thérapie des maladies inflammatoires chroniques. Les médicaments sont liés par des liaisons ester, à l'un ou à l'autre, ou bien aux deux, des hydroxyles glycérol d'un phospholipide ou aux hydroxyles disponibles des groupes de tête phospholipidiques. Ces médicaments peuvent également être liés par des liaisons amines, à des amines disponibles des groupes de tête phospholipidiques. Les médicaments liés au glycérol phospholipidiques sont libérés in vivo par l'action de la phospholipase A2 et d'autre phospholipases, alors que les médicaments liés aux groupes de tête phospholipidiques sont libérés par d'autres hydrolases endogènes. Les promédicaments phospholipidiques réduisent l'irritation gastrointestinale et la toxicité de ces médicaments lorsqu'ils sont administrés à fortes doses. Les promédicaments assurent également dans le sérum des taux soutenus des médicaments et ils permettent d'espacer les intervalles de temps existant entre les doses grâce à la libération, régie par voie métabolique, de l'agent actif.