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1. (WO1991016880) LIPOSOMES A EXCEDENT DE CHARGE POSITIVE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1991/016880    N° de la demande internationale :    PCT/EP1991/000796
Date de publication : 14.11.1991 Date de dépôt international : 25.04.1991
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    10.10.1991    
CIB :
A61K 9/127 (2006.01)
Déposants : MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V. [DE/DE]; Bunsenstraße 10, D-3400 Göttingen (DE) (Tous Sauf US).
EIBL, Hansjörg [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
KAUFMANN-KOLLE, Petra [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
UNGER, Clemens [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : EIBL, Hansjörg; (DE).
KAUFMANN-KOLLE, Petra; (DE).
UNGER, Clemens; (DE)
Mandataire : WEICKMANN, H.; Möhlstraße 22, D-8000 München 80 (DE)
Données relatives à la priorité :
P 40 13 632.9 27.04.1990 DE
Titre (DE) LIPOSOMEN MIT POSITIVER ÜBERSCHUSSLADUNG
(EN) LIPOSOMES WITH POSITIVE EXCESS CHARGE
(FR) LIPOSOMES A EXCEDENT DE CHARGE POSITIVE
Abrégé : front page image
(DE)Es werden neue Liposomenstrukturen beschrieben, die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie mindestens 1 Mol-% einer eine positive Überschußladung aufweisenden Verbindung der allgemeinen Formel (I) enthalten, in der R¿1? Alkoyl oder Alkyl mit je 14 bis 18 C-Atomen, Oleoyl oder Oleyl bedeutet, R¿2? die gleiche Bedeutung wie R¿1? besitzt (R¿1? aber nicht gleich R¿2? sein muß) und außerdem PNN (Formel (a)) oder Gly (Formel (b)), worin A = -NH¿3??+¿, -NH¿2?CH¿3??+¿, -NH(CH¿3?)?+¿¿2?, N(CH¿3?)?+¿¿3? bedeuten kann, R¿3? = -O-R¿1?, -O-PNN, -O-Gly, NH¿3??+¿, NH¿2?CH¿3??+¿, NH(CH¿3?)¿2??+¿ oder N(CH¿3?)¿3??+¿ bedeutet, R eine der für R¿1?, R¿2? oder R¿3? angegebenen Bedeutungen besitzt, und n eine ganze Zahl von 0 bis 3, und vorzugsweise 0 bedeutet, mit der Maßgabe, daß das Molekül eine der genannten Gruppen mit positiver Ladung enthält. Aufgrund ihres organspezifischen Verhaltens eignen sich die erfindungsgemäßen Liposomen sehr gut als Arzneistoffträger in einer Arzneimittelzubereitung zur Behandlung von Erkrankungen im Organ Leber, die ein oder mehrere leberaktive Wirkstoffe in den erfindungsgemäßen Liposomen eingeschlossen enthalten.
(EN)New liposome structures are characterized by having at least 1 mol % of a compound with a positive excess charge having general formula (I), in which R¿1? represents alkoyl or alkyl mit 14 to 18 C atoms, oleoyl or oleyl; R¿2? has the same meaning as R¿1? (although R¿1? need not be identical to R¿2?) and furthermore PNN, having formula (a), or Gly, having formula (b), in which A may represent -NH¿3??+¿, -NH¿2?CH¿3??+¿, -NH(CH¿3?)?+¿¿2?, N(CH¿3?)?+¿¿3?; R¿3? represents -O-R¿1?, -O-PNN, -O-Gly, NH¿3??+¿, NH¿2?CH¿3??+¿, NH(CH¿3?)¿2??+¿ or N(CH¿3?)¿3??+¿; R has one of the meanings given for R¿1?, R¿2? or R¿3?; and n is an integer between 0 and 3, preferably 0, provided that the molecule contains one of the above-mentioned groups with a positive charge. Because of their organ-specific behaviour, these liposomes are very useful as excipients in medicinal compositions for treating liver diseases which contain in the disclosed liposomes one or several liver-active substances.
(FR)Les nouvelles structures liposomiques se caractérisent par le fait qu'elles contiennent au moins 1 % molaire d'un composé à charge positive excédentaire ayant la formule générale (I), dans laquelle R¿1? représente alcoyle ou alkyle ayant entre 14 et 18 atomes de C, oléoyle ou oléyle; R¿2? a la même signification que R¿1? (bien que R¿1? ne doive pas être identique à R¿2?) et en outre PNN, ayant la formule (a), ou Gly, ayant la formule (b), dans laquelle A peut signifier -NH¿3??+¿, -NH¿2?CH¿3??+¿, -NH(CH¿3?)?+¿¿2?, N(CH¿3?)?+¿¿3?; R¿3? représente -O-R¿1?, -O-PNN, -O-Gly, NH¿3??+¿, NH¿2?CH¿3??+¿, NH(CH¿3?)¿2??+¿ ou N(CH¿3?)¿3??+¿; R a une des significations de R¿1?, R¿2? ou R¿3? et n est un nombre entier compris entre 0 et 3, de préférence 0, à condition que la molécule contienne un des groupes mentionnés à charge positive. Etant donné son comportement spécifique à un organe, ces liposomes sont particulièrement utiles comme véhicules dans une composition médicamenteuse de traitement de maladies du foie qui contient une ou plusieurs substances hépatiquement actives renfermées dans ces liposomes.
États désignés : AU, BB, BG, BR, CA, FI, HU, JP, KP, KR, LK, MC, MG, MW, NO, PL, RO, SD, SU, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CM, GA, ML, MR, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)