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1. WO1991014679 - DERIVES HETEROCYCLIQUES N-SUBSTITUES, LEUR PREPARATION, LES COMPOSTIONS PHARMACEUTIQUES EN CONTENANT

Numéro de publication WO/1991/014679
Date de publication 03.10.1991
N° de la demande internationale PCT/FR1991/000224
Date du dépôt international 20.03.1991
CIB
C07D 233/70 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
233Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
54comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
66avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
70Un atome d'oxygène
C07D 235/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
235Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles
02condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 239/70 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
70condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 403/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
10liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 471/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
10Systèmes condensés en spiro
CPC
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 27/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
27Drugs for disorders of the senses
02Ophthalmic agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
A61P 9/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
12Antihypertensives
Déposants
  • SANOFI [FR]/[FR] (AllExceptUS)
  • BERNHART, Claude [FR]/[FR] (UsOnly)
  • BRELIERE, Jean-Claude [FR]/[FR] (UsOnly)
  • CLEMENT, Jacques [FR]/[FR] (UsOnly)
  • NISATO, Dino [IT]/[FR] (UsOnly)
  • PERREAUT, Pierre [FR]/[FR] (UsOnly)
Inventeurs
  • BERNHART, Claude
  • BRELIERE, Jean-Claude
  • CLEMENT, Jacques
  • NISATO, Dino
  • PERREAUT, Pierre
Mandataires
  • GILLARD, Marie-Louise
Données relatives à la priorité
90/0356320.03.1990FR
90/1014408.08.1990FR
Langue de publication français (FR)
Langue de dépôt français (FR)
États désignés
Titre
(EN) HETEROCYCLIC N-SUBSTITUTED DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEPHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
(FR) DERIVES HETEROCYCLIQUES N-SUBSTITUES, LEUR PREPARATION, LES COMPOSTIONS PHARMACEUTIQUES EN CONTENANT
Abrégé
(EN)
The invention concerns heterocyclic N-substituted derivatives. These derivatives meet the formula (I) in which: R1 and R2 are similar or different and each independently is hydrogen or a group selected from among C1-C6 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, aminomethyl, carboxy, alkoxycarbonyl in which the alkoxy is C1-C4, cyano, tetrazolyl, methyltetrazolyl, methyl-sulphonylamino, trifluoromethyl-sulphonylamino, N-cyano acetamide, N hydroxy acetamide, N-((carboxy-4) thiazol-1,3-2yl) acetamide, ureido, cyano-2 guanidinocarbamonyl, cyano-2 guanidinomethyl, imidazol-1-yl carbonyl or cyano-3 methyl-2 isothioureidomethyl, provided that at least one of the substituents R1 or R2 is different from hydrogen; R3 is hydrogen, C1-C6 alkyl, unsubstituted or substituted by one or more halogen atoms, C2-C6 alkenyl, C3-C7 cycloalkyl, phenyl, phenylalkyl in which the alkyl is C1-C3, phenylalkenyl in which the alkenyl is C2-C3, said phenyl groups being unsubstituted or substituted one or more times by a halogen atom, C1-C4 alkyl, C1-C4 halogenoalkyl, C1-C4 polyhalogenoalkyl, hydroxyl or C1-C4 alkoxy; R4 and R5 are each independently C1-C6 alkyl, phenyl, phenylalkyl in which the alkyl is C1-C3, said alkyl, phenyl and phenylalkyl groups being unsubstituted or substituted by one or several halogen atoms or by a group selected from among C1-C4 perfluoroalkyl, hydroxyl or C1-C4 alkoxy; or R4 and R5 together are either a group of formula (CH2)n or one of formula (CH2)pY(CH2)q, where Y is either oxygen or a sulphur atom or a carbon atom substituted by a C1-C4 alkyl group, a phenyl or a phenylalkyl in which the alkyl is C1-C3,, or an N-R6 group in which R6 is a hydrogen, C1-C4 alkyl, a phenylalkyl in which the alkyl is C1-C3, C1-C4 alkylcarbonyl, C1-C4 halogenoalkyl carbonyl, C1-C6 polyhalogenoalkyl carbonyl, a benzoyl, an alpha aminoacyl or an N-protector group, or R4 and R5 together with the carbon atom to which they are bonded constitute an indame or adamantame; p + q = m; n is an integer between 2 and 5; X is an oxygen or sulphur atom; z and t are zero or one is zero and the other is unity; and their salts. Application: antagonists to angiotensin II.
(FR)
L'invention a pour objet des dérivés hétérocycliques N-substitués. Ces dérivés répondent à la formule (I), dans laquelle R1 et R2 sont semblables ou différents et représentent chacun indépendamment l'hydrogène ou un groupe choisi parmi un alkyle en C1-C6, un alcoxy en C1-C4, un amino, un aminométhyle, un carboxy, un alcoxycarbonyle dans lequel l'alcoxy est en C1-C4, un cyano, un tétrazolyle, un méthyltétrazolyle, un méthysulfonylamino, un trifluorométhylsulfonylamino, un trifluorométhylsulfonylaminométhyle, un N-cyano-acétamide, un N-hydroxy-acétamide, un N-((carboxy-4) thiazol-1,3-2yl) acétamide, un ureido, un cyano-2 guanidinocarbonyle, un cyano-2 guanidinométhyle, un imidazol-1-yl-carbonyle, un cyano-3 méthyl-2 isothioureidométhyle, à la condition qu'au moins l'un des substituants R1 ou R2 soit différent de l'hydrogène; R3 représente un hydrogène, un alkyle en C1-C6, non substitué ou substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, un alcényle en C2-C6, un cycloalkyle en C3-C7, un phényle, un phénylalkyle dans lequel l'alkyle est en C1-C3, un phény6lalcényle dans lequel l'alcényle est en C2-C3, lesdits groupes phényles étant non substitués ou substitués une ou plusieurs fois par un atome d'halogène, un alkyle en C1-C4, un halogénoalkyle en C1-C4, un polyhalogénoalkyle en C1-C4, un hydroxyle ou un alcoxy en C1-C4; R4 et R5 représentent chacun indépendamment un alkyle en C1-C6, un phényle, un phénylalkyle dans lequel l'alkyle est en C1-C3, lesdits groupes alkyle, phényle et phénylalkyle étant non substitués ou substitués par un ou plusieurs atomes d'halogène ou par un groupe choisi parmi un perfluoroalkyle en C1-C4, un hydroxyle, un alcoxy en C1-C4; R4 et R5 ensemble forment un groupe de formule =CR7R8, dans laquelle R7 représente l'hydrogène, un alkyle en C1-C4 ou un phényle et R8 réprésente un alkyle en C1-C4 ou un phényle; ou encore R4 et R5 liés ensemble représentent, soit un groupe de formule (CH2)n, soit un groupe de formule (CH2)pY(CH2)q, dans lequel Y est, soit un atome d'oxygène, soit un atome de soufre, soit un atome de carbone substitué par un groupe alkyle en C1-C4, un phényle ou un phénylalkyle dans lequel l'alkyle est en C1-C3, soit un groupe N-R6 dans lequel R6 représente un hydrogène, un alkyle en C1-C4, un phénylalkyle dans lequel l'alkyle est en C1-C3, un alkylcarbonyle en C1-C4, un halogénoalkylcarbonyle en C1-C4, un polyhalogénoalkylcarbonyle en C1-C4, un benzoyle, un alpha aminoacyle ou un groupe N-protecteur, ou R4 et R5 liés ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés constituent un indame ou un adamantame; p + q = m; n est un nombre entier compris entre 2 et 11; m est un nombre entier compris entre 2 et 5; X représente un atome d'oxygène ou atome de soufre; z et t sont nuls ou l'un est nul et l'autre réprésente un; et ses sels. Application: antagonistes de l'angiotensine II.
Également publié en tant que
FI915458
NO19914528
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