Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. WO1991007386 - ACIDES AMINES DE CARBOXYALKYLCARBONYLE INHIBITEURS D'ENDOPEPTIDASES

Numéro de publication WO/1991/007386
Date de publication 30.05.1991
N° de la demande internationale PCT/US1990/006655
Date du dépôt international 20.11.1990
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 23.05.1991
CIB
C07C 233/63 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
57ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
63ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
C07C 235/40 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
235Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène
40ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné
C07C 323/59 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
323Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
50contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
51ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
57le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
58avec des groupes amino liés au squelette carboné
59avec des groupes amino acylés liés au squelette carboné
CPC
A61P 3/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
12Antihypertensives
C07C 233/63
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
233Carboxylic acid amides
57having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
63having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
C07C 235/40
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
235Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
40having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
C07C 2601/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
2601Systems containing only non-condensed rings
06with a five-membered ring
08the ring being saturated
Déposants
  • SCHERING CORPORATION [US]/[US] (AllExceptUS)
  • NEUSTADT, Bernard, R. [US]/[US] (UsOnly)
  • SMITH, Elizabeth, M. [CA]/[US] (UsOnly)
  • HASLANGER, Martin, F. [US]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • NEUSTADT, Bernard, R.
  • SMITH, Elizabeth, M.
  • HASLANGER, Martin, F.
Mandataires
  • MAGATTI, Anita, W.
Données relatives à la priorité
439,76521.11.1989US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) CARBOXYALKYLCARBONYL AMINOACID ENDOPEPTIDASE INHIBITORS
(FR) ACIDES AMINES DE CARBOXYALKYLCARBONYLE INHIBITEURS D'ENDOPEPTIDASES
Abrégé
(EN)
Carboxyalkylcarbonyl aminoacid inhibitors of endopeptidases of formula (I), or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is H, alkyl, arylalkyl, aryl or aryloxyalkyl; R2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy or alkylthio, wherein the alkyl portion is substituted with 0-3 substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, alkoxy, alkoxyalkoxy, alkylthio, aryl, alkoxyalkylthio, arylalkoxy and arylalkylthio; R3 and R4 are independently alkyl or arylalkyl; or R3 and R4 together with the carbon to which they are attached form an optionally substituted 5-, 6- or 7-membered ring wherein said ring comprises 0 to 1 heteroatoms selected from the group consisting of sulfur and oxygen; R5 is H, alkyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, arylalkoxyalkyl or arylalkylthioalkyl; R6 is H, hydroxy, alkoxy, alkyl, arylalkoxy, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, arylalkoxyalkyl, arylalkylthioalkyl, aryl or heteroaryl; R7 is hydroxy, alkoxy, aryloxy, arylalkoxy, amino, alkylamino or dialkylamino; m is 0 or 1; and n is 0, 1, 2 or 3, use of the compounds, alone or in combination with an ACE inhibitor or an ANF, in the treatment of cardiovascular disorders such as hypertension, congestive heart failure, edema and renal insufficiency, use of the compounds in the treatment of nephrotoxicity and pain conditions, and pharmaceutical compositions containing said compounds are disclosed.
(FR)
Sont décrits des acides aminés de carboxyalkylcarbonyle inhibiteurs d'endopeptidases de la formule (I), ou un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle R1 représente H, alkyle, arylalkyle, aryle ou aryloxyalkyle; R2 représente alkyle, alcényle, alkynyle, alkoxy ou alkylthio, où la partie alkyle est remplacée par 0 à 3 substituants indépendamment sélectionnés dans le groupe composé de hydroxy, alkoxy, alkoxyalkoxy, alkylthio, aryle, alkoxyalkylthio, arylalkoxy et arylalkylthio; R3 et R4 représentent indépendamment alkyle ou arylalkyle; ou R3 et R4, avec l'atome de carbone auquel ils sont fixés, forment un anneau à 5, 6 ou 7 éléments à substitution facultative, ledit anneau comprenant 0 à 1 hétéroatome séléctionné dans le groupe composé de soufre et d'oxygène; R5 représente H, alkyle, alkoxyalkyle, alkylthioalkyle, aryle, arylakyl, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, arylalkoxyalkyle ou arylalkylthioalkyle; R6 représente H, hydroxy, alkoxy, alkyle, arylalkoxy, alkoxyalkyle, alkylthioalkyle, arylalkoxyalkyle, arylalkylthioalyle, aryle ou hétéroaryle; R7 représente hydroxy, alkoxy, aryloxy, arylalkoxy, amino, alkylamino ou dialkylamino; m représente 0 ou 1; et n représente 0, 1, 2 ou 3; l'emploi des composés, seuls ou en combinaison avec un inhibiteur d'ACE ou un ANF, dans le traitement de troubles cardiovasculaires tels que l'hypertension, l'insuffisance cardiaque, l'÷dème et l'insuffisance rénale; l'emploi des composés dans le traitement de néphrotoxicité ainsi que d'états douloureux, et des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés.
Également publié en tant que
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international