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1. (WO1990006918) METHODE DE PREPARATION DE 6-HYDROXYPIRIMIDINES A SUBSTITUTION 2,4 OU 2,4,5
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1990/006918 N° de la demande internationale : PCT/DK1989/000293
Date de publication : 28.06.1990 Date de dépôt international : 14.12.1989
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 15.06.1990
CIB :
C07D 239/36 (2006.01) ,C07D 239/46 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
24
comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
28
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
32
Un atome d'oxygène, de soufre ou d'azote
34
Un atome d'oxygène
36
lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
24
comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
28
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
46
Plusieurs atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
Déposants :
CHEMINOVA AGRO A/S [DK/DK]; P.O. Box 9 DK-7620 Lemvig, DK (AllExceptUS)
FRIIS, Niels [DK/DK]; DK (UsOnly)
Inventeurs :
FRIIS, Niels; DK
Mandataire :
SIMONSEN, Christian, Rosendal ; Internationalt Patent-Bureau Høje Taastrup Boulevard 23 DK-2630 Taastrup, DK
Données relatives à la priorité :
7006/8816.12.1988DK
Titre (EN) A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2,4- OR 2,4,5-SUBSTITUTED 6-HYDROXYPYRIMIDINES
(FR) METHODE DE PREPARATION DE 6-HYDROXYPIRIMIDINES A SUBSTITUTION 2,4 OU 2,4,5
Abrégé :
(EN) Preparation of 2,4- or 2,4,5-substituted 6-hydroxypyrimidines of formula (I), wherein R1 represents alkyl or NR7R8, R2 represents alkyl, aryl or aralkyl, and R3, R7 and R8 each independently represents hydrogen, alkyl or aralkyl, or salts thereof with a salt-forming cation, by reacting a 3- or 2,3-substituted 3-aminoacrylic acid derivative of the formula (II), wherein X represents OR4 or NR5R6, wherein R4 represents alkyl, aryl or aralkyl, and R5 and R6 each independently represents hydrogen, alkyl or aralkyl, with a nitrile of formula: R1-C=N, in the presence of a base and a solvent, and, if desired, converting the salt formed to the free pyrimidine of formula (I) by adding an acid.
(FR) Ces 6-hydroxypirimidines correspondent à la formule générale (I), où R1 représente alkyle ou NR7R8; R2 représente alkyle, aryle ou aralkyle; et R3, R7 et R8 représentent, indépendamment les uns des autres, hydrogène, alkyle ou aralkyle, ou des sels de ces derniers avec un cation de salification. Ce procédé consiste à mettre en réaction un dérivé d'acide 3-aminoacrylique à substitution 3 ou 2,3, correspondant à la formule (II), où X représente OR4 ou NR5R6, R4 représentant alkyle, aryle ou aralkyle, et R5 et R6 représentant, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alkyle ou aralkyle, avec un nitrile correspondant à la formule R1-C=N en présence d'une base et d'un solvant. On peut, si on le désire, convertir le sel ainsi formé en pyrimidine correspondant à la formule (I) en ajoutant un acide.
États désignés : HU, JP, US
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, ES, FR, GB, IT, LU, NL, SE)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Danois (DA)