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1. (WO1989009800) NOUVEAUX PROMOTEURS DE LA PENETRATION TRANSDERMIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1989/009800    N° de la demande internationale :    PCT/US1989/001381
Date de publication : 19.10.1989 Date de dépôt international : 05.04.1989
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    04.06.1991    
CIB :
A01N 37/44 (2006.01), A01N 43/36 (2006.01), A01N 43/40 (2006.01), A01N 43/46 (2006.01), A61K 47/22 (2006.01), C05G 3/00 (2006.01), C07C 233/47 (2006.01), C07D 207/16 (2006.01), C07D 207/27 (2006.01), C07D 207/28 (2006.01), C07D 223/10 (2006.01), C07D 263/22 (2006.01), C07D 295/15 (2006.01), D06P 1/642 (2006.01)
Déposants : NELSON RESEARCH & DEVELOPMENT CO. [US/US]; 1001 Health Sciences Road West, Irvine, CA 92715 (US) (Tous Sauf US).
PECK, James, V. [US/US]; (US) (US Seulement).
MINASKANIAN, Gevork [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : PECK, James, V.; (US).
MINASKANIAN, Gevork; (US)
Mandataire : BOSTICH, June, M.; Nelson Research & Development Co., 1001 Health Sciences Road West, Irvine, CA 92715 (US)
Données relatives à la priorité :
179,144 08.04.1988 US
Titre (EN) NOVEL TRANSDERMAL PENETRATION ENHANCERS
(FR) NOUVEAUX PROMOTEURS DE LA PENETRATION TRANSDERMIQUE
Abrégé : front page image
(EN)This invention relates to compounds and a method for their use in carrying physiologically active agents through body membranes such as skin and for retaining these agents in body tissues. More specifically, the invention relates to carboxylic acid derivatives and salts thereof, which compounds are useful in topically administering a physiologically active agent to a human or animal via a composition comprising the agent and an effective amount of a compound represented in one embodiment by general formula (I), wherein W represents oxygen, sulfur, or two hydrogen radicals; wherein Z represents oxygen, sulfur, or -CH¿2?-; wherein R represents alkyl optionally substituted with one to three double or triple bonds, -SR''', -OR''', -NHR''', -CH¿3?, or COOR¿1?, and wherein R¿1? represents hydrogen or lower alkyl; wherein R''' represents alkyl, alkylthioalkyl, alkoxyalkyl, substituted aminoalkyl, optionally substituted with a phenyl, benzoyl or heterocyclic group; wherein R' represents hydrogen, alkyl, alkoxy, acyloxy, alkylthio, hydroxy, -(CH2)¿y?COOR¿1? and with y being between zero and 3, inclusive; and wherein R'' represents hydrogen or -(CH2)¿y?COOR¿1? such that when R'' is hydrogen, then W is two hydrogen radicals and R' is not hydrogen; and when R' is hydrogen, then R'' is not hydrogen; and wherein m is between 1 and 5, preferably 2, 3, or 4, while n is between 1 and 24, preferably between 5 and 12, and x is zero or 1, inclusive. It has been found that physiologically active agents are carried through body membranes by the above penetration-enhancing agents and are retained in body tissue. The invention further relates to the penetration-enhancing agents themselves and the method of making such penetration-enhancing agents.
(FR)Composés et leur procédé d'utilisation afin de transporter des agents physiologiquement actifs à travers des membranes du corps, telles que la peau, et de retenir ces agents dans les tissus du corps. Plus spécifiquement, dérivés d'acide carboxylique et leurs sels utiles pour l'administration topique d'un agent physiologiquement actif à un être humain ou à un animal au moyen d'une composition contenant l'agent et une quantité efficace d'un composé représenté, dans un mode de réalisation, par les formules (I), dans lequelles W représente oxygène, soufre ou deux radicaux d'hydrogène; Z représente oxygène, soufre ou -CH¿2?-; R représente alkyle facultativement substitué par une à trois liaisons doubles ou triples, -SR''', -OR''', -NHR''', -CH¿3? ou COOR¿1?, où R¿1? représente hydrogène ou alkyle inférieur; R''' représente alkyle, alkylthioalkyle, alkoxy, alkyle, aminoalkyle substitué, facultativement substitué par un groupe phényle, benzoyle ou hétérocyclique; R' représente hydrogène, alkyle, alkoxyle, acyloxyle, alkylthio, hydroxyle, -(CH¿2?)¿y?COOR¿1?, y étant compris entre 0 et 3; R'' représente hydrogène ou -(CH¿2?)¿y?COOR¿1?, de sorte que lorsque R'' est hydrogène, W représente deux radicaux d'hydrogène et R' n'est pas hydrogène; et lorsque R' est hydrogène, R'' n'est pas hydrogène; m est compris entre 1 et 5, de préférence égal à 2, 3 ou 4, alors que n est compris entre 1 et 24, de préférence entre 5 et 12, et x est égal à zero ou un. On a découvert que ces agents promoteurs de la pénétration transportent des agents physiologiquement actifs à travers des membranes du corps et les retiennent dans les tissus du corps. L'invention concerne en outre ces agents promoteurs de la pénétration eux-mêmes et leur procédé de préparation.
États désignés : AU, DK, JP, KR, NO.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)