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1. (WO1989008119) DERIVES PRO-MEDICAMENTEUX A POIDS MOLECULAIRE ELEVE DE MEDICAMENTS ANTI-INFLAMMATOIRES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1989/008119    N° de la demande internationale :    PCT/DK1989/000047
Date de publication : 08.09.1989 Date de dépôt international : 01.03.1989
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    18.10.1989    
CIB :
A61K 47/48 (2006.01), C08B 37/02 (2006.01)
Déposants : LARSEN, Claus, Selch [DK/DK]; (DK).
JOHANSEN, Marianne [DK/DK]; (DK).
HARBOE, Elin [DK/DK]; (DK).
KURTZHALS, Peter [DK/DK]; (DK).
OLESEN, Henning, Peter [DK/DK]; (DK)
Inventeurs : LARSEN, Claus, Selch; (DK).
JOHANSEN, Marianne; (DK).
HARBOE, Elin; (DK).
KURTZHALS, Peter; (DK).
OLESEN, Henning, Peter; (DK)
Mandataire : PLOUGMANN & VINGTOFT; Sankt Annæ Plads 11, DK-1250 Copenhagen K (DK)
Données relatives à la priorité :
1101/88 02.03.1988 DK
Titre (EN) HIGH MOLECULAR WEIGHT PRODRUG DERIVATIVES OF ANTI-INFLAMMATORY DRUGS
(FR) DERIVES PRO-MEDICAMENTEUX A POIDS MOLECULAIRE ELEVE DE MEDICAMENTS ANTI-INFLAMMATOIRES
Abrégé : front page image
(EN)Biolabile prodrug compounds of the formula (1): PS-O-A-(CH¿2?)¿n?-B-D, wherein PS-O represents an alkoxide residue of any of the free hydroxy groups of a polysaccharide (PS-OH) compound with molecular weight (M¿w?) of from 40,000 to 5,000,000 selected from dextran, carboxymethyl dextran, diethylaminoethyl dextran, starch, hydroxyethyl starch, alginates, glycogen, pullullan, agarose, cellulose, chitosan, chitin and carrageenan, A is a carbonyl group or absent, n is zero or a positive integer from 1 to 14, B is oxygen, a carbonyl group, NR wherein R is hydrogen or lower alkyl, or B is absent, and D is (i) a group of the formula (1¿1?): R¿1?-CO-, wherein R¿1?-CO- represents the acyl residue of an anti-inflammatory carboxylic acid drug (R¿1?-COOH); or (ii) a group of the formula (1¿2?): R¿2?-O-, wherein R¿2?-O- refers to the C-21 alkoxide residue of a known anti-inflammatory steroid (R¿2?-OH) or any other anti-inflammatory drug containing a hydroxy functional group; with the proviso that when A is absent, n is 0, and B is absent, then R¿1?-CO- is different from the acyl residue of acetylsalicylic acid; and non-toxic pharmaceutically acceptable acid addition or cation salts thereof. After oral administration of such prodrugs the parent drug is liberated selectively in the terminal ileum and the colon over an extended period of time.
(FR)Les composés de pro-médicaments biolabiles décrits sont représentés par la formule (1): PS-O-A-(CH¿2?)¿n?-B-D où PS-O représente un résidu alkoxyde de n'importe lequel des groupes hydroxy libres d'un composé de polysaccharide (PS-OH) à poids moléculaire (M¿w?) compris entre 40 000 et 5 000 000 et sélectionné parmi de la dextrane, de la dextrane de carboxyméthyle, de la dextrane de diéthylaminoéthyle, de l'amidon, de l'amidon d'hydroxyéthyle, des alginates, du glycogène, du pullullan, de l'agarose, de la cellulose, du chitosan, de la chitine et du carragheenan; A représente un groupe carbonyle ou est absent; n est égal à zéro ou à un nombre entier positif compris entre 1 et 14; B représente de l'oxygène, un groupe carbonyle, NR, où R représente de l'hydrogène ou un alkyle inférieur, ou est absent; et D représente (i) un groupe représenté par la formule (1¿1?): R¿1?-CO- où R¿1?-CO- représente le résidu acyle d'un médicament à base d'acide carboxylique anti-inflammatoire (R¿1?-COOH); ou (ii) un groupe représenté par la formule (1¿2?): R¿2?-O- où R¿2?-O- se réfère au résidu alkoxyde C-21 d'un stéroïde anti-inflammatoire connu (R¿2?-OH) ou de tout autre médicamemt anti-inflammatoire contenant un groupe fonctionnel hydroxy; à la condition que, lorsque A est absent, que n est égal à zéro et que B est absent, R¿1?-CO- soit différent du résidu acyle d'acide acétylsalicylique. La présente invention se rapporte également à des sels de cation ou d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables et non toxiques desdits composés. Après administration par voie orale desdits pro-médicaments, le médicament parent est libéré sélectivement dans l'iléon terminal et dans le côlon sur une période étendue.
États désignés : JP, US.
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)